1

АНТИБИОТИКИ

Антибиотики – соединения биологического происхождения (или синтетические аналоги), оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы.

Антибиотики продуцируются лучистыми грибами, плесневыми грибами и бактериями.

ОСНОВНОЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Бактериальная клетка

Ингибиторы синтеза клеточной стенки Пенициллины Цефалоспорины Монобактамы Карбапенемы Гликопептиды

Ингибиторы синтеза цитоплазматической мембраны

Фосфомицин Полимиксины

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот

Рифампицин

Фторхинолоны

Ингибиторы синтеза белка в рибосомах

Аминогликозиды

Тетрациклины

Хлорамфеникол

Макролиды

Линкозамиды

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ ПО ТИПУ АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ

ОСОБЕННОСТИ АНТИБИОТИКОВ

1.Мишень действия препаратов находится не в тканях человека, а в клетке микроорганизма.

2.Активность препаратов не является постоянной, а снижается со временем (формирование резистентности).

3.Резистентные возбудители представляют опасность не только для пациента, у которого были выделены, но и для других людей, разделённых временем и пространством.

Термин “антибиотик” был предложен в 1942 С.Ваксманом для обозначения веществ, образуемых микроорганизмами и обладающих антимикробным действием.

2

ИСТОРИЯ ОТКРЫТИЯ И ИЗУЧЕНИЯ АНТИБИОТИКОВ

1929 г – Александр Флеминг

сообщил о лизисе колоний стафилококков в среде, заражённой грибами рода Penicillium. 1940 г – Э.Б. Чейн, Х.В. Флори

получили первые порции препарата пенициллин из культур. 12 февраля 1941 г –

первое клиническое испытание пенициллина в больнице г. Радклиф (Великобритания) 1942 г – создание российского пенициллина (Зинаида Виссарионовна Ермольева). 1943 г – З.А. Ваксман открыл стрептомицин.

1945 г – А. Флеминг, Э.Б. Чейн, Х.В. Флори

были удостоены за своё открытие Нобелевской премии.

1945 г – Бротзу из гриба Cephalosporum, полученного из морской воды у берегов Сардинии, выделил цефалоспорины.

Начало 40-х годов – получение полимиксинов.

Конец 40-х годов – получение терациклинов, 50-е годы – их широкое использование. 1952 г – З.А. Ваксман удостоен Нобелевской премии за открытие стрептомицина. 1952 г – получение эритромицина.

1953 г – Абрахам выделил в химически чистом виде цефалоспорин С. 1969 г – открытие фосфомицина.

Конец 60-х – начало 70-х годов – введение в клиническую практику большого числа полусинтетических препаратов.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

1.Необходимо установить возбудителя и определить его чувствительность к препаратам, выбранным для лечения.

2.Начинать лечение как можно раньше: меньше микробных тел, они активно растут и размножаются – более чувствительны к действию препаратов.

3.Дозы достаточные для создания бактерицидной или бактериостатической концентрации (ударная доза в начале).

4.Оптимальная продолжительность лечения.

5.Рациональные пути введения.

ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОДИНАМИКИ АНТИБИОТИКОВ.

3

ВЫБОР АНТИБИОТИКА

1.Этиотропный метод.

Совпадение спектра антимикробной активности препарата и

чувствительности возбудителей заболеваний.

Возбудителя идентифицируют с помощью методов: - диск-диффузионного метода в агаре и

-метода разведения в питательной среде.

Если удалось идентифицировать возбудителя, применяют этиотропное лечение. Предпочтение отдаётся препарату с наиболее узким спектром действи, низкой токсичностью и стоимостью.

2.Эмпирический метод.

В подавляющем большинстве случаев идентификация возбудителя затруднена. Назначение препарата проводится эмпирически.

Инфекция той или иной локализации вызывается чаще определёнными патогенами. Назначают препараты, действующие на данные патогены.

Целесообразно рассматривать антибиотики с точки зрения клинической эффективности при инфекции определённой органной локализации, чем условный ярлык антибиотик «широкого» или «узкого» спектра действия.

3.Профилактический метод.

Выбор препарата определяется статистическими закономерностями по выявлению возбудителей при оперативных вмешательствах на определённых органах.

4.Тяжесть течения заболевания.

При тяжёлом течении инфекции, особенно при наличии множественных возбудителей, следует применять антибиотик с очень широким спектром действия или комбинацию препаратов.

5.Фармакокинетические особенности препарата.

- Степень проникновения в различные органы. - Длительность периода полувыведения.

- Степень связывания с белками плазмы. - Уровень проникновения через плаценту.

6.Неверно рассматривать все препараты, входящие в одну группу (класс, поколение),

как взаимозаменяемые.