4 курс / Оториноларингология / RLS-Otorinolaringologia_i_pulmonologia

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к компонентам препарата;

•пониженная свертываемость крови;

•эрозивный гастрит;

•язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

•острые нарушения мозгового кровообращения;

•беременность;

•период лактации;

•детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием достаточного количества клинических данных).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Внутрь.

Если врачом не был рекомендован другой режим дозирования, следует придерживаться следующих рекомендаций по приему препарата.

Cимптоматическое лечение рас. стройств мозгового кровообращения:

по 1–2 капс. (соответствует 40–80 мг стандартизированного сухого экстракта гинкго билоба) 3 раза в день. Продолжительность курса лечения — не менее 8 нед.

Гинкоум® 221

При нарушениях периферического кровообращения: по 1 капс. (соответ-

ствует 40 мг стандартизированного сухого экстракта гинкго билоба) 3 раза в день или по 2 капс. (соответствует 80 мг стандартизированного сухого экстракта гинкго билоба) 2 раза в день. Продолжительность курса лечения — не менее 6 нед.

При сосудистой или инволюционной патологии внутреннего уха: по 1 капс. (соответствует 40 мг стандартизированного сухого экстракта гинкго билоба) 3 раза в день или по 2 капс. (соответствует 80 мг стандартизированного сухого экстракта гинкго билоба) 2 раза в день.

Капсулы следует принимать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Если был пропущен прием препарата или было принято недостаточное его количество, последующий прием сле-

дует проводить так, как это указано в данной инструкции, без каких-либо

изменений.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож-

ны аллергические реакции (покраснение, отечность кожи, зуд), диспепсия, головная боль, снижение свертываемости крови, нарушения слуха, головокружение. О любых нежелательных явлениях при приеме препарата следует сообщить лечащему врачу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не исключе-

но взаимодействие препарата Гинкоум® с ЛС, обладающими противосвертывающим действием.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо-

зировки препарата до настоящего времени зарегистрированы не были.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Внимание!

Все предписания должны строго соблюдаться!

В случае внезапного ухудшения или потери слуха нужно незамедлительно обратиться к врачу. Консультация врача также необходима при частом головокружении и шуме в ушах.

222 Гистафен®

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 0,04

г. По 15 капс. в контурных ячейковых упаковках. По 30, 60 капс. в банках полимерных. По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке в пачке картонной.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

ГИСТАФЕН® (HISTAFEN)

Сехифенадин* . . . . . . . . . . . . . . . . . 443

Олайнфарм (Латвия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

сехифенадина гидрохлорид дигидрат . . . . . . . . . . 50 мг

(в пересчете на сехифенадина гидрохлорид)

вспомогательные вещества: лак-

тозы моногидрат — 302 мг; МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; кремния диоксид — 2 мг; магния стеарат — 6 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской таблетки белого или почти белого цвета.

Глава 2

ФАРМАКОДИНАМИКА. Сехифе-

надин является блокатором Н1-гиста- миновых рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые 5-НТ1-ре- цепторы, т.о. ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя гистаминовые H1-рецепто- ры, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается содержание серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличи-

вает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспале-

ния — гистамина, брадикинина, ПГ. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Влияет на иммунологическую реак-

тивность организма, снижаяколичество В-лимфоцитов в селезенке, кост-

ном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию Ig классов А и G.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не

224 Гомеовокс®

зических и психических реакций. Лицам,

работа которых требует быстрой физической или психической реакции (водители транспорта и др.), в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 50 мг.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ белого цвета и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковкив пачке из картона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

ГОМЕОВОКС®

Laboratoires Boiron (Франция)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Таблетки, покрытые обо2 лочкой, гомеопатические . . . 1 табл.

активные вещества: Aconitum napellus (ако-

нитум напеллюс) C3. . . . . 0,091 мг

Arum tryphyllum (арум трифиллум) C3 . . . . . . . . . 0,091 мг

Ferrum phosphoricum

(феррум фосфорикум)

C6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,091 мг

Глава 2

Calendula officinalis (ка-

лендула оффициналис)

C6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,091 мг

Spongia tosta (спонгиа

тоста) C6. . . . . . . . . . . . . . . . 0,091 мг

Atropa belladonna (бел-

ладонна) C6 . . . . . . . . . . . . . 0,091 мг

Mercurius solubilis (мер-

куриус солюбилис) C6 . . 0,091 мг

Hepar sulfur (гепар

сульфур) C6. . . . . . . . . . . . . 0,091 мг

Kalii bichromicum (кали-

ум бихромикум) C6 . . . . . 0,091 мг

Populus candicans (попу-

люс кандиканс) C6 . . . . . . 0,091 мг

Bryonia dioica (брио-

ния) C3 . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,091 мг

вспомогательные вещества: саха-

роза; лактоза; крахмал; магния стеарат

вспомогательные вещества обо.

лочки: акации камедь; желатин; сахароза; тальк; воск пчелиный

белый; воск карнаубский масса таблетки . . . . . . . . . . . 300 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой белого цвета, без запаха.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Много-

компонентное гомеопатическое средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

ПОКАЗАНИЯ. Ларингит различной этиологии, в т.ч. потеря голоса, хрипота, усталость голосовых связок.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная индивидуальная чувствительность к отдельным компонентам препарата;

•недостаточность лактазы;

•непереносимость лактозы;

•глюкозо-галактозная мальабсорбция;

•детский возраст до (1 года).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Применение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Необходима консультация врача.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Внутрь, медленно рассасывать в промежутках между приемами пищи.

Влечебных целях: по 2 табл. каждый час (не более 24 табл./сут), по мере улучшения состояния перейти на поддерживающую терапию — по 2 табл. 5 раз в день.

Впрофилактических целях: по 2 табл. 5 раз в день.

Детям от 1 года до 6 лет: перед приемом растворять таблетки в небольшом количестве воды.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. На на-

стоящий момент информация о побочных действиях препарата отсутствует. При возникновении побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Возможны аллергические реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. На настоя-

щий момент информация о взаимодействии с другими ЛС отсутствует.

Прием гомеопатических препаратов не исключает лечение другими ЛС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо-

зировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Режим до-

зирования и кратность приема не зависит от возраста.

При отсутствии терапевтического эффекта в течение 3 дней, а также появлении побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Информация для больных сахарным диабетом: содержание углеводов в одной таблетке соответствует около 0,03 ХЕ.

Влияниена способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Не влияет.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.

крытые оболочкой, гомеопатические.

По 20 табл. в блистере из пленки ПВХ и лакированной алюминиевой фольги. По 3 блистера (по 20 табл.) помещают в картонную пачку.

Гриппферон® 225

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

Гриба фузариум биомасса

25 (Fusarium sambucinum)

Синонимы

Милайф+селен: капс.

(ДИЖАФАРМ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 338

Милайф+янтарь: капс.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 338

Милайф®: пор. д/наружн. прим., пор. для приема внутрь, субст., табл.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 338

ГРИППФЕРОН®

(GRIPPFERON)

Интерферон альфа 2b . . . . . . . 264

ЗАО «Фирн М» (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Капли назальные . . . . . . . . . 1 мл

активное вещество:

интерферон альфа-2b человеческий рекомби-

нантный . не менее 10000 МЕ/мл

вспомогательные вещества: ди-

натрия эдетата дигидрат; натрия хлорид; натрия гидрофосфата до-

декагидрат; калия дигидрофосфат; повидон-8 тыс.; макрогол

4000; вода очищенная

Спрей назальный дози2

рованный. . . . . . . . . . . . 1 мл/1 доза

активное вещество:

интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный . не менее 10000/500 МЕ

вспомогательные вещества: ди-

натрия эдетата дигидрат — 0,5 мг; натрия хлорид — 4,1 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат —

11,94 мг; калия дигидрофосфат —

4,54 мг; повидон-8 тыс. — 10 мг;

макрогол 4000 — 100 мг; вода очищенная — до 1 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Капли назальные, спрей

ницами по 5 или 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Спрей назальный дозированный, 500

МЕ/доза: во флаконах пластиковых с дозирующими устройствами по 10 мл (200 доз); в пачке картонной 1 флакон.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

ДАКСАС (DAXAS®)

Рофлумиласт* . . . . . . . . . . . . . . . 429 Takeda

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле2 ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

рофлумиласт . . . . . . . . . . . . . . 0,5 мг

вспомогательные вещества ядро: лактозы моногидрат — 198,64 мг; крахмал кукурузный —

53,56 мг; повидон (К90) — 3,9 мг;

магния стеарат — 2,6 мг

оболочка пленочная: гипромелло-

за 2910 — 3 мг; макрогол 4000 — 4

мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг; краситель железа оксид жел-

тый (Е172) — 0,25 мг

Даксас 227

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. D-образные таблетки, по-

крытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «D» на одной стороне; на изломе ядро белого или почти белого цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Рофлу-

миласт представляет собой ингибитор ФДЭ4, нестероидное противовоспалительное средство, направленное на устранение воспалительных процессов, связанных с ХОБЛ. Механизм действия заключается в ингибировании ФДЭ4 — основного фермента, метаболизирующего цАМФ, содержащийся в клетках, участвующих в воспалительных процессах и являющийся важным в патогенезе ХОБЛ. Действие рофлумиласта, главным образом, направлено на ФДЭ4А, 4В и 4D, с аналогичным потенциалом в наномолярном диапазоне. Аффинность к

типу ФДЭ4С в 5–10 раз ниже. Данный механизм действия и селективность так же применимы к N-оксиду,

который является основным активным метаболитом рофлумиласта.

Ингибирование ФДЭ4 ведет к повышению показателя внутриклеточного цАМФ и уменьшению дисфункции лейкоцитов, гладкомышечных клеток дыхательных путей и легочных сосудов, эндотелиальных клеток и эпителиальных клеток дыхательных путей, а также фибробластов в эксперименте. Стимуляция человеческих нейтрофилов, моноцитов, макрофа-

гов или лимфоцитов (in vitro) показала, что рофлумиласт и N-оксид роф-

лумиласта тормозят высвобождение медиаторов воспаления, таких как ЛТ В4, активные формы кислорода,

фактор некроза опухолей α, интерфе- рон-γ и гранзим В.

У пациентов с ХОБЛ рофлумиласт понижает показатель нейтрофилов в мокроте, а также снижает приток нейтрофилов и эозинофилов в дыхательные пути здоровых волонтеров, получавших эндотоксин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Рофлу-

миласт активно метаболизируется в человеческом организме с образованием основного фармакологически активного метаболита — N-оксида рофлумиласта. Так как и рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта участвуют в ингибировании активности фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) in vivo, фармакокинетика описана исходя из оценки общего ингибирующего эффекта на ФДЭ4.

Всасывание. Полная биодоступность рофлумиласта после перорального приема 0,5 мг составляет примерно 80%. Cmax в плазме обычно достигает-

ся через 1 ч после приема (в пределах от 0,5 до 2 ч) натощак. Cmax N-оксида достигается через 8 ч (от 4 до 13 ч).

Прием пищи не влияет на общую ингибирующую активность ФДЭ4, но задерживает Tmax рофлумиласта на 1 ч и снижает Cmax примерно на 40%. Од-

нако прием пищи не влияет на Cmax и

Tmax N-оксида рофлумиласта.

Распределение. Связывание с белками плазмы рофлумиласта и N-оксида

рофлумиласта составляет примерно 99% и 97% соответственно. Vd одно-

кратной дозы — 0,5 мг рофлумиласта,

составляет около 2,9 л/кг. Благодаря

физико-химическим свойствам, роф-

лумиласт легко распределяется по органам и тканям, включая жировую ткань. Ранняя фаза распределения с характерным проникновением в ткани сопровождается фазой выведения из жировой ткани, которая обусловлена, скорее всего, интенсивным распадом исходного вещества с образованием N-оксида рофлумиласта. Данные доклинических исследований рофлумиласта с радиоактивной меткой показывают низкое проникновение через ГЭБ. Нет никаких свидетельств специфической кумуляции или задержки рофлумиласта или его метаболитов в органах и жировой ткани.

Биотрасформация. Рофлумиласт ак-

тивно метаболизируется, причем реакции проходят в два этапа: этап I

(цитохром Р450) и этапII (конъюга-

ция). N-оксидный метаболит являет-

ся основным метаболитом, обнару-

живаемым в плазме крови человека. AUC для N-оксида в среднем оказы-

вается примерно в 10 раз больше, чем

AUC для рофлумиласта. Таким обра-

зом, N-оксидный метаболит считает-

ся более важным веществом для обеспечения общей ингибирующей активности в отношении ФДЭ4 in vivo.

Исследования in vitro и клинические исследования взаимодействия позволяют утверждать, что метаболизм рофлумиласта с образованием N-ок- сидного метаболита осуществляется цитохромами CYP1A2 и 3A4. На основании результатов дополнительных исследований, проведенных in vitro на микросомах клеток печени че-

ловека, терапевтические концентрации рофлумиласта и N-оксида рофлу-

миласта в плазме крови не ингибиру-

ют CYP1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3A4/5 или 4А9/11. Поэтому вероятность значимого взаимодействия с веществами, метаболизируемыми этими изоферментами цитохрома Р450, крайне мала. Кроме того, исследования in vitro показали отсутствие

230 Даксас

•депрессия, ассоциированная с появлением суицидального мышления и поведения.

С осторожностью: психические расстройства в анамнезе; лечение ингибитором изофермента цитохрома CYP1A2 флувоксамином или двумя ингибиторами CYP3A4/1A2 эноксацином и циметидином. Легкая форма печеночной недостаточ-

ности (класс А по классификации

Чайлд-Пью).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Беременность. Данные по применению рофлумиласта беременными

женщинами ограничены.

По данным доклинических исследований рофлумиласт проникает через плацентарный барьер.

Исследования на животных показали

репродуктивную токсичность препарата. Препарат Даксас не рекомендует-

ся принимать беременным женщинам и женщинам репродуктивного возрас-

та, не использующим контрацептивы.

Лактация. Имеющиеся фармакоки-

нетические данные, полученные на животных, показали выделение рофлумиласта или его метаболитов в молоко. Нельзя исключить риск получения препарата ребенком. Препарат Даксас не рекомендуется применять во время лактации.

Фертильность

При исследовании сперматогенеза человека рофлумиласт в дозировке 0,5 мг не оказал влияния на параметры спермы или половые гормоны в течение 3-х месячного лечения и в период последующих 3-х мес после прекращения лечения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Внутрь.

Препарат Даксас назначают в таблетках по 0,5 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо запивать водой и принимать ежедневно в одно и то же время независимо от приема пищи.

Глава 2

Для достижения терапевтического эффекта может потребоваться лечение в течение нескольких недель. Имеются данные клинических исследований о длительности приема препарата Даксас до одного года.

Коррекция дозы в зависимости от возраста пациента (старше 65 лет) не требуется.

Клинические данные о применении препарата Даксас у пациентов с нарушением функции печени класса А по классификации Чайлд-Пью недостаточны, чтобы рекомендовать коррекцию дозы, поэтому препарат следует применять с осторожностью при лечении таких пациентов.

Больным с заболеваниями почек коррекция дозы не требуется.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо-

лее частые жалобы — диарея (5,9%),

снижение массы тела (3,4%), тошнота

(2,9%), боли в животе (1,9%) и голов-

ная боль (1,7%). Большинство этих неблагоприятных побочных реакций носят легкий или умеренный характер. Такие побочные реакции, глав-

ным образом, возникают в течение первых недель лечения и в большинстве случаев исчезают по мере продол-

жения лечения.

Побочные эффекты классифицируются в зависимости от частоты встре-

чаемости: наиболее частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые

(≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: неча-

стые — гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы:

редкие — гинекомастия.

Со стороны обмена веществ и пита.

ния: частые — снижение массы тела, снижение аппетита.

Психические расстройства: час-

тые — бессонница; нечастые — тревожность; редкие — нервозность, депрессия. При проведении клинических исследований получены сообщения о редких случаях суицидаль-