4 курс / Оториноларингология / RLS-Otorinolaringologia_i_pulmonologia

Ксолар

311

- установив флакон с препаратом вер-

венными препаратами или раствори-

тикально, проколоть его иглой в соот-

телями, кроме воды для инъекций.

ветствии с правилами асептики и вве-

Так как раствор обладает определен-

сти воду для инъекций непосредст.

ной вязкостью, продолжительность

венно в сухое вещество препарата;

инъекции может составить 5–10 с.

- сохраняя флакон в вертикальном

Инъекции проводят п/к в область де-

положении, для равномерного про-

льтовидной мышцы или в переднела-

питывания сухого вещества водой

теральную область бедра.

для инъекций флакон осторожно вра-

Раствор следует использовать сразу

щать (не встряхивая) в течение 1 мин;

после приготовления, поскольку пре-

- для полного растворения сухого ве-

парат не содержит антибактериаль-

щества может потребоваться более 20

ных консервантов. В случае необхо-

мин. Для облегчения растворения в

димости допускается хранение рас-

течение этого времени флакон следует

твора в течение 8 ч при температуре

вращать в течение 5–10 с приблизите-

от 2 до 8 °C и в течение 4 ч в п ри 30 °C.

льно каждые 5 мин до полного раство-

Неиспользованные остатки препара-

рения всех твердых частиц. Когда пре-

та и отходы упаковки уничтожаются

парат полностью растворился, в рас-

творе не должно быть видимых геле-

общепринятым способом.

подобных частиц. Допустимо наличие

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо-

небольших пузырьков или пены на

лее частыми нежелательными

явле-

стенках флакона. Полученный рас-

ниями при

применении

препарата

твор должен быть прозрачным или

Ксолар являются реакции в месте

слегка опалесцирующим, бесцветным

инъекции, включающие боль, отек,

или светло-желтоватого цвета. При

эритему и зуд в месте введения

препа-

наличии в растворе инородных частиц

рата, а также головные боли.

препарат применению не подлежит;

Большинство нежелательных

явле-

- после извлечения иглы перевернуть

ний были легкой или умеренной сте-

флакон на 15 с для того, чтобы дать

пени тяжести. Частота развития не-

возможность раствору перетечь по на-

желательных явлений, возможно свя-

правлению к пробке. Используя но-

занных с применением препарата,

вый шприц емкостью 3 см3, оснащен-

оценивалась

следующим

образом:

ный иглой 18-го калибра с широким

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

просветом, ввести иглу в переверну-

<1/10); иногда (≥1/1000,

<1/100);

тый флакон. Поместить конец иглы в

редко (<1/1000).

самое основание раствора в пробке

Инфекции и инвазии: редко — гель-

флакона и набирать раствор в шприц.

Перед удалением иглы вытянуть по-

минтные инфекции.

ршень полностью назад до конца ци-

Со стороны иммунной системы: ред-

линдра шприца, чтобы удалить весь

ко — анафилактические реакции и

раствор из перевернутого флакона;

другие аллергические состояния. В

- заменить иглу 18-го калибра на иглу

клинических исследованиях частота

25-го калибра для п/к введения;

развития всех аллергических реак-

- выпустить воздух, крупные пузыри и

ций в группе пациентов, получавших

избыток раствора для того, чтобы по-

препарат Ксолар, и в контрольной

лучить требуемую дозу ( 1,2 мл). Тон-

группе была сходной.

кий слой небольших пузырьков может

Со стороны нервной системы: часто —

оставаться сверху раствора в шприце.

головная боль; иногда — головокру-

Препарат Ксолар не следует смеши-

жение, сонливость, парестезии, син-

вать с какими-либо другими лекарст-

копальные состояния.

Ксолар

313

жесть заболевания и ответ на терапию

препараты не влияют на безопас-

не изменялись). Общая частота гель-

ность применения препарата Ксолар.

минтных инфекций во всех клиниче-

В настоящее время данные по приме-

ских исследованиях была менее 1 из

нению препарата Ксолар в комбина-

1000 (дизайн исследований не вклю-

ции со специфической иммунотера-

чал специальное изучение частоты ге-

пией (гипосенсибилизирующей тера-

льминтных заболеваний).

пией) ограничены.

Изменение количества тромбоцитов

Препарат Ксолар не следует смеши-

крови

вать с какими-либо другими лекарст-

При применении препарата Ксолар в

венными препаратами или раствори-

ходе клинических исследований у не-

телями кроме воды для инъекций.

скольких

пациентов

наблюдалось

ПЕРЕДОЗИРОВКА. О случаях пе-

снижение

количества

тромбоцитов

редозировки до настоящего времени

ниже нормального уровня, что не со-

не сообщалось. Максимальная пере-

провождалось

кровотечением

или

носимая доза препарата Ксолар до на-

уменьшением количества гемоглоби-

стоящего времени не определена. При

на. В ходе клинических исследований

введении пациентам в течение 20 нед

не было выявлено постоянного уме-

наивысшей кумулятивной дозы пре-

ньшения количества тромбоцитов.

парата (44000 мг) не отмечалось раз-

Данныедругих

лабораторных иссле.

вития каких-либо тяжелых острых не-

дований

желательных явлений.

Значимых изменений лабораторных

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Так же, как

показателей в ходе клинических ис-

при применении всех гуманизирован-

следований не выявлено.

ных моноклональных антител — про-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Поскольку

изводных рекомбинантной ДНК, в

редких случаях возможно образова-

ферменты цитохрома Р450, механиз-

ние антител к омализумабу.

мы системы энергетического выброса

Препарат не следует применять для

(эффлюксные насосы) и связывания с

лечения острых приступов

бронхиа-

белками не играют роли в клиренсе

льной астмы, острого бронхоспазма

омализумаба, препарат Ксолар обла-

или астматического статуса.

дает небольшим потенциалом для ле-

У пациентов с другими аллергиче-

карственного взаимодействия с дру-

скими заболеваниями, кроме бронхи-

гими препаратами.

альной астмы, безопасность и эффек-

Специальных исследований по взаи-

тивность препарата не установлены.

модействию препарата Ксолар с ле-

Не изучалось применение препарата

карственными препаратами, включая

Ксолар у пациентов с синдромом по-

вакцины, не проводилось.

вышенного содержания IgЕ, с аллер-

Взаимодействие препарата Ксолар с

гическим бронхолегочным аспергил-

лекарственными препаратами, испо-

лезом, для профилактики анафилак-

льзуемыми для лечения бронхиаль-

тических реакций, при атопическом

ной астмы, маловероятно. В клиниче-

дерматите, аллергическом

рините

ских исследованиях препарат широ-

или при пищевой аллергии.

ко применяли в комбинации с инга-

После начала лечения препаратом

ляционными и пероральными ГКС,

Ксолар не рекомендуется резко от-

ингаляционными β-агонистами

ко-

менять системные или ингаляцион-

роткого и длительного действия, про-

ные ГКС. Дозу применяемых одно-

изводными лейкотриена, теофилли-

временно с препаратом Ксолар ГКС

ном и пероральными антигистамин-

снижают постепенно под наблюде-

ными средствами. Вышеуказанные

нием врача.

Лавомакс®

315

• инфекционно-аллергические и ви-

При остром гепатите С: в первый и

русные энцефаломиелиты (рассе-

второй дни — по 0,125 г, затем — по

янный склероз, лейкоэнцефалиты,

0,125 г через день. Курсовая доза —

увеоэнцефалиты и др.), урогени-

2,5 г (20 табл.)

тальный и респираторный хлами-

При хроническом гепатите С, в нача-

диоз, негонококковый уретрит, ту-

льной фазе лечения (2,5 г — 20 табл.):

беркулез легких (в составе ком-

в первые два дня — по 0,25 г, затем —

плексной терапии);

по 0,125 г через день. Фаза продолже-

• грипп и другие ОРВИ у взрослых

ния (2,5 г — 20 табл.) — по 0,125 г в не-

(лечение и профилактика).

делю. Курсовая доза Лавомакса® — 5 г

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

(40 табл. по 0,125 г), длительность те-

рапии — 6 мес в зависимости от резу-

• повышенная чувствительность к

препарату;

льтатов биохимических, иммуноло-

гических, морфологических марке-

• период беременности и лактации;

ров активности процесса.

непереносимость фруктозы, глю-

ни — по 0,125 г, затем — по 0,125 г че-

козо-галактозная

мальабсорбция

рез день. Курсовая доза — 0,75 г (6

(препарат содержит сахарозу).

табл. по 0,125 г).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Для профилактики гриппа и других

Внутрь, после еды.

ОРВИ: по 0,125 г 1 раз в неделю в тече-

Для неспецифической профилакти-

ние 6 нед. На курс — 6 табл. по 0,125 г.

ки вирусного гепатита А — 0,125 г в

Для лечения герпетической, ЦМВ-ин-

неделю в течение 6 нед.

фекции: в первые двое суток — по 0,125

Для лечения вирусного гепатита А —

г, затем — по 0,125 г через день. Курсо-

по 0,125 г 2 раза в первый день, за-

вая доза — 2,5 г (20 табл. по 0,125 г).

тем — по 0,125 г через день. Курсовая

При урогенитальном и респиратор-

доза — 1,25 г (10 табл.).

ном хламидиозе: в первые двое су-

Для лечения острого гепатита В: пер-

ток — по 0,125 г, затем — по 0,125 г че-

вый и второй дни — по 0,125 г, за-

рез день. Курсовая доза — 1,25 г (10

тем — по 0,125 г через день; курсовая

табл. по 0,125 г).

доза — 2 г (16 табл.). При затяжном

При комплексной терапии нейрови-

течении гепатита В — по 0,125 г 2 раза

русных инфекций: дозу устанавлива-

в сутки в первый день, затем — по

ют индивидуально, курс лечения со-

0,125 г через день. Курсовая доза —

ставляет 4 нед.

2,5 г (20 табл.)

В составе комплексной терапии тубер-

При хроническом гепатите В в нача-

кулеза легких: первые двое суток по

льной фазе лечения (2,5 г — 20 табл.):

0,25 г, затем по 0,125 г через день. Кур-

в первые 2 дня — по 0,25 г, затем — по

совая доза — 2,5 г (20 табл. по 0,125 г).

0,125 г через день. Фаза продолже-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возможны

ния — от 1,25 г (10 табл.) до 2,5 г (20

аллергические реакции, диспептические

табл.) — по 0,125 г в неделю. Курсовая

явления, кратковременный озноб.

доза Лавомакса® — 3,75–5 г (от 30 до

40 табл. по 0,125 г), длительность те-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Совместим с

рапии — 3,5–6 мес в зависимости от

антибиотиками и средствами тради-

результатов биохимических, имму-

ционного лечения вирусных и бакте-

нологических, морфологических ис-

риальных заболеваний. Клинически

следований, отражающих степень ак-

значимого взаимодействия Лавомак-

тивности процесса.

са® с этими ЛС не выявлено. Не выяв-

Леволет® Р

317

Чувствительные

микроорганизмы

dencia rettgeri, Providencia stuartii),

(минимальная подавляющая концен.

Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas

трация — МПК — ≤2 мг/мл)

aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia

Аэробные грамположительные мик-

marcescens), Salmonella spp.

роорганизмы: Corynebacterium diph.

Анаэробные микроорганизмы: Bacte.

theriae, Enterococcus faecalis, Entero.

roides

fragilis, Bifidobacterium

spp.,

coccus spp.,

Listeria monocytogenes,

Clostridium perfringens, Fusobacterium

Staphylococcus

coagulase.negative

spp., Peptostreptococcus spp., Propioni.

methi.S(I)

(метициллиночувствите-

bacterum spp., Veilonella spp.

льные/умеренночувствительные

Другие

микроорганизмы:

Bartonella

штаммы), Staphylococcus aureus met.

spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia

hi.S (метициллиночувствительные

psittaci, Chlamydia trachomatis, Legio.

штаммы), Staphylococcus epidermidis

nella pneumophila, Legionella spp., My.

methi.S (метициллиночувствитель-

cobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium

ные штаммы),

Staphylococcus spp.

leprae,

Mycobacterium tuberculosis),

(CNS — лейкотоксинсодержащие),

Mycoplasma hominis, Mycoplasma pne.

Streptococci

группы С и G (в т.ч.

umoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma

Streptococcus agalactiae,

Streptococ.

urealyticum.

Умеренно чувствительные микроор.

cus pneumoniae

peni.S/I/R (пени-

циллиночувствительные/умерен-

ганизмы (МПК ≥4 мг/л)

мик-

ночувствительные/устойчивые

Аэробные грамположительные

штаммы), Streptococcus pyogenes, Vi.

роорганизмы: Corynebacterium ureali.

ridans streptococci peni.S/R (пени-

ticum, Corynebacterium xerosis, Entero.

циллиночувствительные/устойчи-

coccus faecium, Staphylococcus

epider.

вые штаммы).

midis methi.R (метициллиноустойчи-

Аэробные

грамотрицательные мик-

вые штаммы), Staphylococcus haemo.

роорганизмы: Acinetobacter bauman.

lyticus

methi.R (метициллиноустой-

nii, Acinetobacter

spp., Actinobacillus

чивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микро-

actinomycetemcomitans, Citrobacter fre.

undii, Eikenella corrodens, Enterobacter

организмы: Burkholderia cepacia,

Cam.

aerogenes,

Enterobacter

agglomerans,

pilobacter jejuni, Campilobacter coli.

Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter

Анаэробные микроорганизмы: Bacte.

cloacae),

Escherichia coli,

Gardnerella

roides thetaiotaomicron, Bacteroides vul.

vaginalis,

Haemophilus ducreyi, Hae.

gatus,

Bacteroides ovatus,

Prevotella

spp., Porphyromonas spp.

mophilus influenzae ampi.S/R (ампи-

(МПК

циллиночувствительные/устойчи-

Устойчивыемикроорганизмы

≥8 мг/л)

вые штаммы), Haemophilus parainflu.

enzae, Helicobacter pylori, Klebsiella

Аэробные грамположительные мик-

spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella

роорганизмы:

Corynebacterium jeikei.

pneumoniae),

Moraxela

catarrhalis

um, Staphylococcus aureus methi.R (ме-

β+/β. (продуцирующие и непроду-

тициллиноустойчивые

штаммы),

цирующие

β-лактамазу

штаммы),

Staphylococcus coagulase.negative met.

Morganella

morganii, Neisseria gonor.

hi.R (коагулазонегативные метицил-

линоустойчивые штаммы).

rhoeae non.PPNG/PPNG (продуциру-

Аэробные грамотрицательные

мик-

ющие и непродуцирующие пеницил-

линазу штаммы), Neisseria meningiti.

роорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacte.

dis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella

conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella

rium avium.

multocida), Proteus mirabilis, Proteus

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Фарма-

vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Provi.

кокинетика

левофлоксацина

при

318

Леволет® Р

Глава 2

однократном и многократном введе-

его выведения почками зависит от

нии препарата имеет линейный ха-

степени снижения Cl креатинина.

рактер. Плазменный профиль кон-

ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно-вос-

центраций левофлоксацина после

палительные

заболевания легкой и

в/в введения аналогичен таковому

средней степени тяжести, вызванные

при приеме таблеток. Поэтому перо-

чувствительными к препарату возбу-

ральный и внутривенный пути вве-

дителями:

дения могут считаться взаимозаме-

• внебольничная пневмония;

няемыми.

• лекарственноустойчивые

формы

После однократного и многократного

туберкулеза (в составе комплекс-

в/в введения в дозе 500 мг Vd левоф-

ной терапии);

локсацина составляет от 89 до 112 л.

• осложненные инфекции почек и

После в/в часовой инфузии левоф-

мочевыводящих путей, включая

локсацина в дозе 500 мг здоровым

пиелонефрит;

добровольцам средняя величина Сmax

• неосложненные инфекции мочевы-

в плазме составила (6,2±1) мкг/мл,

водящих путей;

Тmax — (1±0,1) ч.

• простатит, в т.ч. бактериальный;

При приеме внутрь быстро и прак-

• септицемия/бактериемия,

связан-

тически

полностью

всасывается

ная с указанными выше

показа-

(прием пищи мало влияет на ско-

ниями;

рость и полноту абсорбции). Биодо-

• интраабдоминальная инфекция.

ступность — 99%. Тmax — 1–2 ч; при

Дополнительно для таблеток, покры.

приеме 250 и 500 мг средняя величи-

тых пленочной оболочкой

на Сmax

составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл

• инфекции

лop-органов (острый

соответственно.

синусит);

Связывание с белками плазмы —

• инфекции

нижних

дыхательных

30–40%. Хорошо проникает в орга-

путей (обострение

хронического

ны и ткани: легкие, слизистую обо-

бронхита);

лочку бронхов, мокроту, органы

• инфекции кожи и мягких тканей.

мочеполовой системы, полиморф-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

но-ядерные лейкоциты, альвеоляр-

• повышенная чувствительность к

ные макрофаги. В печени неболь-

левофлоксацину или другим хи-

шая часть окисляется и/или дез-

нолонам;

ацетилируется.

• повышенная чувствительность к

Выводится из организма преимуще-

ственно почками путем клубочко-

вспомогательным

компонентам

препарата;

вой фильтрации и канальцевой сек-

• эпилепсия;

реции. После разового в/в введения

• поражения сухожилий, связанные

в дозе

500 мг

Т1/2

составляет

с приемом хинолонов, в анамнезе;

(6,4±0,7) ч, при приеме таблеток Т1/2

• детский и подростковый возраст до

— 6–8 ч. Почечный клиренс состав-

ляет 70% общего клиренса. Менее

18 лет;

• беременность;

5% левофлоксацина экскретируется

в виде метаболитов. В моче за пери-

• период лактации (грудного вскарм-

од 24 ч обнаруживается в неизме-

ливания).

С осторожностью: пожилой возраст

ненном виде 70% введенной дозы, а

за 48 ч — 87%. В кале за период 72 ч

(высокая вероятность наличия сопут-

выявляется 4% введенной дозы.

ствующего снижения функции по-

При

почечной

недостаточности

чек); дефицит глюкозо-6-фосфатде-

уменьшение клиренса препарата и

гидрогеназы.