Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
12.1 Mб
Скачать

 

 

 

 

Авамис

 

79

6. Начать делать вдох через нос и про-

- необходимо всегда закрывать фла-

извести однократное нажатие паль-

кон, колпачок защищает распыли-

цем для впрыскивания

препарата

тель от пыли и засорения и гермети-

(рисунок 8).

 

зирует флакон.

 

 

 

 

 

В случае если распылитель не рабо-

 

 

тает:

 

 

 

 

 

 

- необходимо проверить

уровень

 

 

оставшегося препарата во

флаконе

 

 

через смотровое окошко, если оста-

 

 

лось совсем небольшое количество

 

 

жидкости, ее может быть недостаточ-

 

 

но для работы распылителя;

 

 

7. Необходимо избегать

попадания

- проверить флакон на повреждения;

спрея в глаза! При попадании препа-

- проверить, не засорилось ли отвер-

рата в глаза, следует тщательно про-

стие наконечника; не следует пытать-

мыть их водой.

 

ся прочистить отверстие наконечни-

8. Вынуть распылитель из ноздри и

ка булавкой или другими острыми

выдохнуть через рот.

 

предметами;

 

 

 

9. Если, согласно рекомендации вра-

- необходимо попытаться привести

ча, необходимо произвести по 2

устройство в действие, повторив про-

впрыскивания в каждую ноздрю, не-

цедуру подготовки назального спрея

обходимо повторить пункты 4–6.

к применению.

 

 

 

10. Повторить процедуру для другой

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежела-

ноздри.

 

тельные

явления,

представленные

11. Закрыть флакон колпачком.

ниже, перечислены в зависимости от

Уход за распылителем

 

 

систем организма и частоты встречае-

После каждого применения:

мости. Частота встречаемости опреде-

- промокнуть наконечник и внутрен-

ляется следующим образом: очень ча-

нюю поверхность колпачка сухой

сто (1/10), часто (1/100 и <1/10),

чистой салфеткой (рисунок 9 и 10),

нечасто

(1/1000

и <1/100),

редко

следует избегать попадания воды;

(1/10000 и <1/1000), очень

редко

 

 

(<1/10000, включая отдельные слу-

 

 

чаи). Категории частоты были сфор-

 

 

мированы на основании клинических

 

 

исследований препарата и постмарке-

 

 

тингового наблюдения.

 

 

 

 

Со стороны дыхательной системы,

 

 

органов грудной клетки и средосте

 

 

ния: очень часто — носовое кровоте-

 

 

чение; у взрослых и подростков слу-

 

 

чаи носового кровотечения отмеча-

 

 

лись чаще при длительном примене-

 

 

нии (более 6 нед), чем при коротком

 

 

курсе (до 6 нед). В исследованиях у

 

 

детей при продолжительности тера-

 

 

пии до 12 нед количество случаев но-

- никогда не следует пытаться прочис-

совых кровотечений было сходным в

группе флутиказона фуроата и пла-

тить отверстие наконечника булавкой

цебо; часто — изъязвления слизистой

или другими острыми предметами;

оболочки полости носа.

 

 

80

Авелокс®

 

 

 

 

Глава 2

Нарушения со стороны иммунной сис

Лечение: маловероятно,

что острая

темы: реакции гиперчувствительно-

передозировка потребует других мер,

сти,

включая

анафилаксию, отек

кроме медицинского наблюдения.

Квинке, сыпь, крапивницу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Флутиказо-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Флутиказона

на фуроат подвергается первичному

фуроат быстро

метаболизируется в

метаболизму

в печени

посредством

печени посредством изофермента сис-

изофермента

системы

цитохрома

темы цитохрома Р450 CYP3А4. В ис-

CYP3A4. Таким образом, фармакоки-

следовании лекарственного взаимо-

нетика флутиказона фуроата у паци-

действия флутиказона фуроата и ин-

ентов с тяжелыми нарушениями фун-

гибитора СУР3А4 — кетоконазола на-

кции печени может изменяться.

блюдалось больше случаев определе-

Влияние

на

способность

управлять

ния концентраций флутиказона фу-

транспортными средствами или ра

роата выше пороговых в плазме в

ботать

с

другими

механизмами.

группе кетоконазола (6 из 20 пациен-

Основываясь на фармакологических

тов) в сравнении с плацебо (1 из 20 па-

свойствах флутиказона

фуроата и

циентов). Это небольшое увеличение

других местных ГКС, влияние на спо-

неприводиткстатистическизначимо-

собность управлять автомобилем или

му различию содержания кортизола в

другими механизмами не предпола-

плазме в течение 24 ч между двумя

гается.

 

 

 

 

группами.

 

ФОРМА ВЫПУСКА. Спрей назаль

На основании теоретических данных

ный дозированный, 27,5 мкг/доза. Во

нет предположений о каких-либо ле-

флаконе оранжевого стекла, снабжен-

карственных взаимодействиях флу-

ном дозирующим (50 мкл) распыляю-

тиказона фуроата, применяемого ин-

щим устройством, 30, 60 или 120 доз. 1

траназально, и других ЛС, которые

фл. в наружном пластиковом футляре

метаболизируются с участием систе-

с индикаторным окном,

нажимным

мы цитохрома Р450. Таким образом,

клапаном и колпачком с ограничите-

клинические исследования для изу-

лем из эластомера. 1 фл. в футляре в

чения взаимодействия флутиказона

картонной пачке.

 

 

фуроата и других ЛС не проводи-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

лись.

 

 

По рецепту.

 

 

 

На основании данных, полученных в

АВЕЛОКС® (AVELOX®)

исследовании с другим лекарствен-

 

 

 

 

 

ным препаратом, содержащим ГКС,

Моксифлоксацин* . . . . . . . . . . . . . 354

который так же подвергается метабо-

лизму посредством изоферментов си-

Bayer Pharmaceuticals AG

 

 

(Германия)

 

стемы цитохрома CYP3A4, не реко-

 

 

 

 

 

 

 

 

мендовано совместное назначение с

СОСТАВ

 

 

 

 

ритонавиром из-за потенциального

Таблетки, покрытые обо2

риска повышения системной экспо-

лочкой

. . . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

зиции флутиказона фуроата.

активное вещество:

 

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: в

моксифлоксацина гид-

 

исследовании биодоступности препа-

рохлорид. . . . . . . . . . . . . . . . 436,8 мг

(соответствует моксифлоксаци-

рата

при интраназальном введении

применялись дозы в 24 раза выше ре-

на основанию — 400 мг)

комендованной дозы для взрослых, в

вспомогательные вещества: лак-

течение более 3 дней, при этом неже-

тозы моногидрат — 68 мг; МКЦ —

лательных системных реакций не на-

136 мг; натрия кроскармеллоза —

блюдалось.

 

32 мг; магния стеарат — 6 мг; гип-

Авелокс® 81

ромеллоза; железа оксид желтый; макрогол 4000; титана диоксид оболочка: гипромеллоза — 9–12 мг; железа оксид красный — 0,3–0,42 мг; макрогол 4000 — 3–4,2 мг; титана диоксид — 2,7–3,78 мг

Раствор для инфузий . 250 мл/1 мл

активное вещество:

моксифлоксацина гидрохлорид . . . . . 0,436 г/1,74 мг

(соответствует моксифлоксацина основанию — 0,4 г/1,6 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2 г/8 мг; кислота хлористоводородная 1N — 0,00–0,02 г/0,00–0,08 мг; раствор натрия гидроксида 2N — 0,00–0,05 г/0,00–0,02 мг; вода для инъекций 248,659–248,664 г/до 1 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки: розовые матовые, продолговатые, выпуклые, покрытые оболочкой, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» — с одной стороны и «М400» — с другой. Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленова-

тым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ2 СТВИЕ. Антибактериальное широко го спектра, бактерицидное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Меха низм действия

Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксиф- торхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам. аминогликозидам, мак-

82

Авелокс®

 

 

 

 

 

Глава 2

ролидам и тетрациклинам, не влияют

го эффлюкса, механизма резистент-

на

антибактериальную

активность

ности к фторхинолонам.

 

моксифлоксацина.

Перекрестной

Моксифлоксацин in vitro активен в

устойчивости между этими группами

отношении широкого спектра гра-

антибактериальных

препаратов

и

мотрицательных и грамположитель-

моксифлоксацином

не

отмечается.

ных микроорганизмов,

анаэробов,

До сих пор также не наблюдалось

кислотоустойчивых бактерий и ати-

случаев плазмидной

устойчивости.

пичных бактерий, таких как Mycop

Общая частота развития устойчиво-

lasma spp., Chlamydia spp., Legionella

сти очень незначительна (10-7–10-10).

spp., а также бактерий, резистентных

Резистентность к моксифлоксацину

к β-лактамным и макролидным анти-

развивается медленно, путем множе-

биотикам.

 

 

ственных мутаций.

Многократное

Влияние на кишечную микрофлору че

воздействие моксифлоксацина

на

ловека

 

 

микроорганизмы в

концентрациях

В двух исследованиях, проведенных

ниже минимальной

ингибирующей

концентрации (МИК) сопровождает-

на добровольцах, отмечались следую-

ся лишь незначительным увеличени-

щие изменения кишечной микрофло-

ем МИК. Отмечаются случаи пере-

ры после перорального приема мок-

сифлоксацина.

 

 

крестной устойчивости к хинолонам.

 

 

Тем не менее, некоторые устойчивые

Отмечалось снижение

концентра-

к другим хинолонам грамположите-

ций Escherichia coli, Bacillus spp., Bac

льные и анаэробные микроорганиз-

teroides vulgatus,

Enterococcus spp.,

мы

сохраняют чувствительность

к

Klebsiella spp., а также анаэробов Bifi

моксифлоксацину.

 

 

 

dobacterium spp.,

Eubacterium spp.,

Установлено, что добавление в струк-

Peptostreptococcus spp. Эти измене-

туру молекулы моксифлоксацина ме-

ния были обратимыми в течение 2

токсигруппы в положении С8 увели-

нед. Токсин Clostridium difficile не

чивает активность моксифлоксацина

обнаружен.

 

 

и снижает образование резистентных

Тестирование чувствительности in

мутантных штаммов грамположите-

vitro

 

 

льных бактерий. Присоединение би-

Спектр антибактериальной активно-

циклоаминовой группы в положении

сти моксифлоксацина включает мик-

С7 предупреждает развитие активно-

роорганизмы:

 

 

 

Чувствительные

 

 

Умеренно

Резистентные

 

 

 

чувствительные

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Грамположительные

 

 

Gardnerella vaginalis

 

 

 

 

 

 

Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы,

 

 

 

 

устойчивые к пенициллину и штаммы с мно*

 

 

 

 

жественной резистентностью к антибиотикам),

 

 

 

 

а также штаммы, устойчивые к двум или более

 

 

 

 

антибиотикам, таким как пенициллин (МИК 2

 

 

 

 

мкг/мл), цефалоспорины II поколения (напри*

 

 

 

 

мер цефуроксим), макролиды, тетрациклины,

 

 

 

 

триметоприм, сульфометоксазол

 

 

 

 

 

Streptococcus pyogenes (группа А)*

 

 

 

 

 

Streptococcus milleri (Streptococcus

 

 

 

 

 

anginosus*; Streptococcus constellatus*;

 

 

 

 

Streptococcus intermedius*)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Авелокс®

 

83

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Чувствительные

Умеренно

Резистентные

 

 

 

 

 

 

Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S.

чувствительные

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S.

 

 

 

 

 

 

thermophilus, S. constellatus)

 

 

 

 

 

 

Streptococcus agalactiae

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Streptococcus dysgalactiae

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Staphylococcus aureus (включая чувстви*

 

Staphylococcus aureus (включая

 

 

 

 

 

тельные к метициллину штаммы)*

 

чувствительные к метицилли*

 

 

 

 

ну/офлоксацину штаммы).

 

 

 

Коагулазонегативные стафилококки (S.

 

Коагулазонегативные стафи*

 

 

cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S.

 

лококки (S. cohnii, S.

 

 

 

hominis, S. saprophyticus, S. simulans),

 

epidermidis, S. haemolyticus, S.

 

 

включая чувствительные к метициллину

 

hominis, S. saprophyticus, S.

 

 

штаммы

 

simulans), включая резистент*

 

 

 

 

ные к метициллину штаммы

 

Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

Enterococcus avium*

Enterococcus faecium*

Грамотрицательные

Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β*лактамазы)*

Haemophillus parainfluenzue*

Moraxella catarrhalis (включая штаммы, проду* цирующие и непродуцирующие β*лактамазы)*

Bordetella pertussis;

 

 

Legionella pneumophila;

Escherichia coli*

 

Acinetobacter baumanii

Klebsiella pneumoniae*

 

 

Klebsiella oxytoca

 

Citrobacter freundii

 

 

Enterobacter spp. (E. aerogenes,

 

 

E. intermedius; E. sakazaki)

 

 

Enterobacter cloacae*

 

 

Pantoea agglomerans

 

 

 

Pseudomonas aeruginosa

 

Pseudomonas fluorescens

 

 

Burkholderia cepacia

 

 

Stenotrophomonas maltophilia

 

Proteus mirabilis*

 

Proteus vulgaris

 

 

 

Morganella morganii

84

Авелокс®

 

Глава 2

 

Чувствительные

Умеренно

Резистентные

 

чувствительные

 

 

 

Neisseria gonorrhoeae*

Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii)

Анаэробы

Bacteroides spp.

(B. fragilis*, B. distasonis; B. thetaiotaomicron*; B. ovatus; B.uniformis*; B. vulgaris)

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.

Porphyromonas spp.

Prevotela spp.

Propionibacterium spp.

Clostridium spp.

Атипичные

Chlamydia pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Mycoplasma pneumoniae*

Mycoplasma hominis

Mycoplasma enitalium

Legionella pneumophila*

Coxiella burnetii

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

+ Применение препарата Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, рези* стентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/МИК90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных

параметров

обычно

меньше:

AUC/МИК90 >30–40.

 

 

 

 

Параметр

 

Cmax/МИК90

AUCIC*,ч

(инфузия

(среднее значение)

 

в течение 1 ч)

 

 

МИК90 0,125 мг/л

279

23,6

МИК90 0,25 мг/л

140

11,8

МИК90 0,5 мг/л

70

5,9

*AUCIC площадь под ингибирующей кривой (соотноше* ние AUC/МИК90).

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва ние. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

 

 

 

 

 

Авелокс®

85

Фармакокинетика моксифлоксацина

(в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в

при приеме в дозе от 50 до 1200 мг од-

слизистой бронхов, в носовых пазу-

нократно, а также по 600 мг/сут в те-

хах, в экссудате из очага кожного вос-

чение 10 дней является линейной.

паления (для раствора для инфу-

Устойчивое состояние

параметров

зий — в содержимом воспалительных

достигается в пределах 3 дней.

 

пузырьков при поражении кожи). В

После однократного применения 400

интерстициальной жидкости и в слю-

мг моксифлоксацина Cmax

в крови до-

не препарат определяется в свобод-

стигается в течение 0,5–4 ч и состав-

ном, не связанном с белками виде, в

ляет 3,1 мг/л. После приема внутрь

концентрации выше, чем в плазме.

400 мг моксифлоксацина 1 раз в сут-

Кроме того, высокие концентрации

ки Сss (max) Сss (min) составляют 3,2

препарата определяются в

органах

мг/л и 0,6 мг/л, соответственно. При

брюшной полости и перитонеальной

приеме

моксифлоксацина вместе

с

жидкости, а также в тканях женских

пищей

отмечается незначительное

половых органов.

 

увеличение времени достижения Cmax

Метаболизм. После прохождения 2-й

(на 2 ч) и незначительное снижение

фазы

биотрансформации

моксиф-

Cmax (приблизительно на 16%), при

локсацин выводится из организма

этом длительность всасывания не из-

почками и ЖКТ как в неизмененном

меняется. Однако эти данные не име-

виде, так и в виде неактивных суль-

ют клинического значения, и препа-

фосоединений (М1) и глюкуронидов

рат можно применять независимо от

(М2). Моксифлоксацин не подверга-

приема пищи.

 

 

ется биотрансформации микросома-

После однократной инфузии в дозе

льной системой цитохрома Р450. Ме-

400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в

таболиты Ml и М2 присутствуют в

конце инфузии и составляет прибли-

плазме крови в концентрациях ниже,

зительно 4,1 мг/л, что соответствует

чем исходное соединение. По резуль-

ее увеличению приблизительно

на

татам доклинических исследований

26% по сравнению с величиной этого

было доказано, что указанные мета-

показателя при приеме

препарата

болиты не имеют негативного воз-

внутрь. Экспозиция препарата, опре-

действия на организм с точки зрения

деляемая по показателю AUC после

безопасности и переносимости.

в/в введения, незначительно превы-

Выведение. T1/2 моксифлоксацина со-

шает таковую при приеме препарата

ставляет примерно 12 ч. Средний об-

внутрь. После многократных в/в ин-

щий клиренс после приема внутрь

фузий препарата в дозе 400 мг про-

должительностью 1 ч Сss (max) Сss

или в/в введения в дозе 400 мг со-

(min) варьирует в пределах от 4,1 до

ставляет от 179 до 246 мл/мин. Около

5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответ-

19% однократной дозы (400 мг) при

ственно. Средние стабильные кон-

приеме внутрь (22% — при в/в введе-

центрации, равные 4,4 мг/л, достига-

нии) выводится в неизмененном виде

ются в конце инфузии.

 

 

почками, около 25% (26% — при в/в

Распределение. Моксифлоксацин бы-

введении) — ЖКТ. Почечный кли-

строраспределяетсявтканяхиорганах

ренс составляет 24–53 мл/мин. Это

и связывается с белками крови (глав-

свидетельствует о частичной каналь-

ным образом с альбуминами) пример-

цевой реабсорбции препарата.

но на 45%. Объем распределения со-

Баланс масс исходного соединения и

ставляет приблизительно 2 л/кг.

 

метаболитов 2-й фазы составляет

Высокие концентрации моксифлок-

приблизительно 96–98%, что указы-

сацина,

превышающие

таковые

в

вает

на отсутствие окислительного

плазме, создаются в легочной ткани

метаболизма.

 

86

Авелокс®

 

 

 

Глава 2

Фармакокинетика у различных групп

неосложненные инфекции кожи и

пациентов

 

 

 

подкожных структур;

Возраст, пол и этническая принад

осложненные инфекциикожиипод-

лежность. При исследовании фарма-

кожных структур, (включая инфи-

кокинетики моксифлоксацина у муж-

цированную диабетическую стопу);

чин и женщин были выявлены разли-

осложненные интраабдоминальные

чия в 33% по показателям AUC и Cmax.

инфекции, включая полимикроб-

Всасывание моксифлоксацина не за-

ные инфекции, (в т.ч. внутрибрю-

висело от пола. Различия в показате-

шинные абсцессы);

лях AUC и Cmax были обусловлены

неосложненные

воспалительные

скорее разницей в весе, чем полом и не

заболевания органов малого таза (в

считаются

клинически

значимыми.

т.ч. сальпингиты и эндометриты).

Не выявлено клинически значимых

*Streptococcus pneumoniae с множественной резистентно*

различий фармакокинетики моксиф-

стью к антибиотикам включают штаммы, резистентные

к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или бо*

локсацина у пациентов различных эт-

лее антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при

нических групп и разного возраста.

минимальной подавляющей активности 2 мг/мл), це*

Дети. Фармакокинетика моксифлок-

фалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды,

сацина у детей не изучалась.

тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Почечная недостаточность. Не вы-

явлено

существенных

изменений

гиперчувствительность к любому

фармакокинетики моксифлоксацина

компоненту препарата;

детский возраст до 18 лет;

у пациентов с нарушением функции

почек (включая пациентов с Cl креа-

беременность;

 

 

 

 

2

) и нахо-

грудное вскармливание.

тинина <30 мл/мин/1,73 м

наличие в анамнезе патологии сухо-

дящихся на непрерывном гемодиали-

зе и длительном амбулаторном пери-

жилий, развившейся вследствие ле-

чения антибиотиками хинолоново-

тонеальном диализе.

 

 

 

 

го ряда;

 

Нарушение функции печени. Концен-

 

в доклинических и клинических ис-

трация моксифлоксацина у пациен-

тов с нарушениями функции печени

следованиях после введения мок-

сифлоксацина наблюдалось изме-

(класс

А,

В, С по классификации

нение электрофизиологических па-

Чайлд-Пью) не имела существенных

раметров сердца, выражавшихся в

различий по сравнению с таковыми у

удлинении интервала QT. В связи с

здоровых добровольцев или у паци-

этим, применение моксифлоксаци-

ентов с нормальной функцией печени

на противопоказано у пациентов

(для применения у пациентов с цир-

следующих категорий: врожденные

розом печени см. также «Особые ука-

или приобретенные документиро-

зания»).

 

 

 

 

 

 

ванные удлинения интервала QT,

ПОКАЗАНИЯ. Лечение у взрослых

электролитные нарушения, особен-

следующих

инфекций,

вызванных

но некоррегированная гипокалие-

чувствительными к препарату микро-

мия; клинически значимая бради-

организмами:

 

 

кардия; клинически значимая сер-

острый синусит;

 

 

дечная недостаточность со снижен-

внебольничная пневмония, вклю-

ной фракцией выброса левого же-

чая

внебольничную

пневмонию,

лудочка; наличие в анамнезе нару-

возбудителями которой являются

шений ритма,

сопровождавшихся

штаммы микроорганизмов с мно-

клинической симптоматикой.

жественной резистентностью к ан-

моксифлоксацин нельзя применять

тибиотикам*;

 

 

с другими препаратами, удлиняю-

обострение хронического бронхита;

щими интервал QT. В связи с нали-

 

 

 

 

 

 

 

Авелокс®

 

87

чием в составе препарата лактозы,

В исследованиях на животных была

его прием противопоказан при вро-

показана репродуктивная

токсич-

жденной непереносимости лакто-

ность. Потенциальный риск для че-

зы, дефиците лактазы, глюкозо-га-

ловека неизвестен.

 

 

 

лактозной мальабсорбции;

Как и другие хинолоны, моксифлок-

в связи с ограниченным количест-

сацин вызывает повреждения хря-

вом клинических данным примене-

щей крупных суставов у недоношен-

ние моксифлоксацина противопо-

ных животных. В доклинических ис-

казано пациентам

с

нарушением

следованиях установлено, что небо-

функции печени (класс С по клас-

льшое количество моксифлоксацина

сификации Чайлд-Пью) и пациен-

выделяется в грудное молоко. Дан-

там с повышением трансаминаз бо-

ные о его применении у женщин в пе-

лее, чем в пять раз выше ВГН.

риод лактации отсутствуют. Поэтому

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

 

назначение моксифлоксацина в пери-

При следующих заболеваниях:

од грудного вскармливания противо-

показано.

 

 

 

 

заболевания ЦНС (в т.ч. заболева-

 

 

 

 

ния, подозрительные в отношении

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

вовлечения

ЦНС),

 

предраспола-

ЗЫ. Внутрь, независимо от приема

гающие к возникновению судорож-

пищи, не разжевывая, запивая боль-

ных припадков и снижающие порог

шим количеством воды;

 

 

судорожной активности;

 

Взрослым. Рекомендуемый

режим

у пациентов с потенциально про-

дозирования

моксифлоксацина

аритмическими состояниями, таки-

400 мг 1 раз в день при любых инфек-

ми как острая ишемия миокарда,

циях.

 

 

 

 

особенно у женщин и пациентов по-

Длительность терапии

 

 

жилого

возраста;

при

myastenia

Продолжительность

лечения опре-

gravis; при циррозе печени, при од-

новременном приеме с препаратами,

деляется локализацией и тяжестью

снижающими содержание калия;

инфекции, а также клиническим эф-

фектом.

 

 

 

 

удлинение интервала QT;

 

 

 

 

На начальных этапах лечения может

гипокалиемия;

 

 

 

брадикардия;

 

 

 

применяться раствор Авелокса®

для

 

 

 

инфузий, а затем для продолжения

острая ишемия миокарда;

терапии при наличии показаний пре-

одновременный прием с препарата-

ми, удлиняющими интервал QT, и

парат может быть назначен внутрь в

противоаритмическими

средства-

таблетках.

 

 

 

 

ми IА и III классов;

 

 

 

Обострение

хронического

бронхи-

тяжелая

печеночная

недостаточ-

та — 5 дней.

 

 

 

 

ность.

 

 

 

 

 

Внебольничная пневмония — общая

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

продолжительность ступенчатой те-

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ ГРУ2

рапии (в/в введение, затем прием

ДЬЮ. Безопасность применения мок-

внутрь) 7–14 дней (только при прие-

сифлоксацина во время беременности

ме внутрь — 10 дней).

 

 

 

не установлена и его применение про-

Острый синусит — 7 дней.

 

 

тивопоказано. Описаны случаи обра-

Неосложненные инфекции

кожи и

тимых повреждений суставов у детей,

мягких тканей — 7 дней.

 

 

получающих

некоторые

хинолоны,

Осложненные инфекции кожи и под-

однако не сообщалось о проявлении

кожных структур — общая продол-

этого эффекта у плода (при примене-

жительность

ступенчатой

терапии

нииматерьювовремябеременности).

моксифлоксацином

(в/в введение

88

Авелокс®

 

 

 

 

Глава 2

препарата с последующим приемом

и раствора для инфузий может дости-

внутрь) составляет 7–21 день.

гать 21 дня.

 

 

Осложненные

интраабдоминальные

Пациенты пожилого возраста: изме-

инфекции

общая

длительность

нения режима дозирования не требу-

ступенчатой терапии (в/в введение

ется.

 

 

препарата с последующим приемом

Дети: эффективность и безопасность

внутрь) составляет 5–14 дней.

моксифлоксацина у детей и подрост-

Неосложненныевоспалительные забо-

ков не установлена.

 

леванияоргановмалоготаза — 14дней.

Нарушение функции печени: пациен-

В/в (в виде инфузии длительностью

там с незначительными нарушения-

не менее 60 мин).

 

 

ми функции печени изменения режи-

Рекомендуемый режим дозирования

ма дозирования не требуется.

моксифлоксацина: 400 мг (250 мл рас-

Почечная недостаточность: у пациен-

твора для инфузий) 1 раз в день при

тов с нарушением функции почек (в

инфекциях, указанных выше. Не сле-

т.ч. при тяжелой степени почечной не-

дует превышать рекомендуемую дозу.

достаточности с Cl креатинина 30

Продолжительность лечения

мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов,

Продолжительность лечения опреде-

находящихся на непрерывном гемо-

ляется локализацией и тяжестью ин-

диализе и длительном амбулаторном

фекции, а также клиническим эффек-

перитонеальном диализе, изменения

том. На начальных этапах лечения

режима дозирования не требуется.

может применяться Авелокс® раствор

Применение у пациентов различных

для инфузий, а затем, при наличии

этнических групп: изменения режима

показаний, препарат может быть на-

дозирования не требуется.

 

значен внутрь в таблетках.

 

Способ применения

 

- обострение хронического бронхита:

Препарат вводится в/в в виде инфу-

5–10 дней;

 

 

 

 

зий длительностью не менее 60 минут

- острый синусит: 7 дней;

 

как в неразбавленном виде, так и в со-

- неосложненные инфекции кожи и

четании со следующими совмести-

подкожных структур: 7 дней;

мыми с ним растворами (с использо-

- внебольничная пневмония: общая

ванием Т-образного переходника):

продолжительность ступенчатой те-

- вода для инъекций;

 

рапии (внутривенное введение с по-

- раствор натрия хлорида 0,9%;

следующим приемом внутрь) состав-

- раствор натрия хлорида 1М;

ляет 7–14 дней;

 

 

- раствор декстрозы 5%;

 

- осложненные инфекции кожи и

- раствор декстрозы 10%;

 

подкожных структур: общая продол-

- раствор декстрозы 40%;

 

жительность

ступенчатой

терапии

- раствор ксилита 20%;

 

моксифлоксацином

(внутривенное

- раствор Рингера;

 

введение

с

последующим

приемом

- раствор Рингера лактат.

 

внутрь) составляет 7–21 день;

Если Авелокс® раствор для инфузий

- осложненные интраабдоминальные

назначается

совместно с

другими

инфекции: общая длительность сту-

препаратами,

то каждый

препарат

пенчатой

 

терапии

(внутривенное

следует вводить отдельно.

 

введение

с

последующим

приемом

Смесь раствора препарата Авелокс® с

внутрь) составляет 5–14 дней.

приведенными выше инфузионными

Не следует превышать рекомендуе-

растворами остается стабильной в те-

мую продолжительность лечения.

чение 24 ч при комнатной температу-

По данным клинических исследова-

ре. Поскольку раствор нельзя замора-

ний, продолжительность

лечения

живать или охлаждать, его нельзя

препаратом Авелокс® в виде таблеток

хранить в холодильнике. При охлаж-