4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

Виферон®

219

500000 МЕ по 1 суппозиторию 2 раза в

в самом начале проявления призна-

сутки через 12 ч ежедневно в течение

ков рецидива.

14 сут.

Беременным со II триместра бере-

Инфекционно воспалительные заболе

менности (начиная с 14 нед гестации)

вания урогенитального тракта (хла

рекомендовано ВИФЕРОН®

500000

мидиоз, ЦМВ инфекция, уреаплазмоз,

МЕ по 1 суппозиторию 2 раза в сутки

трихомониаз, гарднереллез, папилло

через 12 ч ежедневно в течение 10 сут,

мавирусная инфекция, бактериальный

затем по 1 суппозиторию 2 раза в сут-

вагиноз, рецидивирующий влагалищ

ки через 12 ч каждый 4-й день в тече-

ный кандидоз, микоплазмоз) у взрос

ние 10 сут. Далее каждые 4 нед до ро-

лых, включая беременных в составе

доразрешения ВИФЕРОН®

150000

комплексной терапии. Рекомендуемая

МЕ по 1 суппозиторию 2 раза в сутки

доза для взрослых ВИФЕРОН®

через 12 ч ежедневно в течение 5 сут.

500000 МЕ по 1 суппозиторию 2 раза в

При необходимости показано перед

сутки через 12 ч ежедневно в течение

родоразрешением (с 38 нед гестации)

5–10 сут. По клиническим показани-

ВИФЕРОН® 500000 МЕ по 1 суппо-

ям терапия может быть продолжена.

зиторию 2 раза в сутки через 12 ч еже-

Беременным со II триместра беремен-

дневно в течение 10 сут.

ности (начиная с 14 нед гестации) ре-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Мазь: в

комендованоВИФЕРОН® 500000МЕ

большинстве случаев препарат ВИ-

по 1 суппозиторию 2 раза в сутки че-

ФЕРОН®

переносится хорошо. При

рез12чежедневновтечение10сут,за-

нанесении

на слизистую оболочку

тем по 1 суппозиторию 2 раза в сутки

носа побочные эффекты носят слабый

через 12 ч каждый 4-й день в течение

и преходящий характер, самостоятель-

10 сут. Далее каждые 4 нед до родораз-

но исчезают после отмены препарата.

решения ВИФЕРОН® 150000 МЕ по

Гель: в исключительно редких случаях

1 суппозиторию 2 раза в сутки через

у отдельных высокочувствительных

12 ч ежедневно в течение 5 сут. При

лиц возможно появление местной ал-

необходимости показано перед родо-

лергической реакции. В таких случаях

разрешением (с 38 нед гестации) ВИ-

применение препарата прекращают.

ФЕРОН® 500000 МЕ по 1 суппозито-

Суппозитории: в редких случаях —

рию 2 раза в сутки через 12 ч ежеднев-

аллергические реакции (кожные вы-

но в течение 10 сут.

сыпания, зуд). Данные явления обра-

Первичная или рецидивирующая герпе

тимы и исчезают через 72 ч после пре-

тическая инфекция кожи и слизистых

кращения приема препарата.

оболочек, локализованная форма, легкое

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Препараты

и среднетяжелое течение, в т.ч. уроге

ВИФЕРОН® (мазь, гель и суппозито-

нитальная форма у взрослых, включая

рии) совместимы и хорошо сочетают-

беременных. Рекомендуемая доза для

ся со всеми лекарственными препара-

®

взрослых ВИФЕРОН 1000000 МЕ по

тами, применяемыми при лечении ви-

1 суппозиторию 2 раза в сутки через 12

русных и других заболеваний (анти-

ч ежедневно в течение 10 сут и более

биотики, химиопрепараты, ГКС).

при рецидивирующей инфекции. По

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Мазь. Вскры-

клиническим показаниям терапия мо-

жет быть продолжена. Рекомендуется

туютубухранитьвхолодильнике1мес.

начинать лечение сразу при появлении

Гель. Вскрытую тубу хранить в холо-

первых признаков поражений кожи и

дильнике не более 2 мес.

слизистых оболочек (зуд, жжение, по-

Возрастные ограничения для приме-

краснение). При лечении рецидивиру-

нения геля отсутствуют.

ющего герпеса желательно начинать

ФОРМА ВЫПУСКА. Мазь для

лечение в продромальном периоде или

местного и наружного применения. По

220

Вобэнзим

Глава 2

12 г в тубах алюминиевых. По 1 тубе в

вспомогательные вещества: лакто-

пачке картонной.

зы моногидрат; крахмал кукуруз-

Гель для наружного и местного приме

ный; магния стеарат; кислота стеа-

нения. По 12 г в тубах алюминиевых.

риновая; вода очищенная; крем-

По 1 тубе в пачке картонной.

ния диоксид

высокодисперсный;

Суппозитории для ректального при

сахароза; тальк; кальция карбонат;

менения. По 10 шт. в контурной ячей-

метакриловой кислоты и метилме-

ковой упаковке ПВХ/ПВХ. По 1 упа-

такрилата cополимер (1:1); смола;

ковке в пачке картонной.

титана диоксид; белый краситель;

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

желто-оранжевый краситель S

Без рецепта.

(E110); пунцовый краситель 4 R

ВОБЭНЗИМ (WOBENZYM®)

(E124);

повидон;

макрогол 6000;

триэтилцитрат; ванилин; воск от-

Mucos Pharma GmbH & Co, KG

беленный; воск карнаубский

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

(Германия)

ФОРМЫ. Таблетки двояковыпуклые

круглой формы, покрытые кишечно-

растворимой оболочкой красно-оран-

жевого цвета, с гладкой поверхностью

и характерным запахом; допускаются

колебания в окраске оболочки от

красно-оранжевогодокрасногоцвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. ВОБЭН-

ЗИМ представляет собой комбина-

цию высокоактивных протеолитиче-

ских энзимов (протеаз) растительного

и животного происхождения, прояв-

ляющих стабильную фармакологиче-

скую активность. В комбинации энзи-

мы оказывают плейотропное (множе-

ственное) действие, обладая разнооб-

разными эффектами на различные ор-

ганы-мишени и биохимические про-

цессы. Протеазы препарата реализуют

свои системные эффекты через имму

номодулирующее,

антиагрегантное,

СОСТАВ

фибринолитическое, противоотечное,

тромболитическое и вторично ана

Таблетки, покрытые

льгезирующее действия. Важной спо-

кишечнорастворимой

собностью иммобилизованных эндо-

оболочкой . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

генными

антипротеазами энзимов

активные вещества:

препарата является возможность пе-

панкреатин . . . . 345 прот. ЕД EF

ремещаться в сосудистом русле и при-

папаин . . . . . . . . . . . . . 90 ЕД (FIP)

сутствовать в различных органах и

рутозида тригидрат. . . . . . . . 50 мг

тканях, что имеет важное терапевти-

бромелаин . . . . . . . . . 225 ЕД (FIP)

ческое значение присистемныхвоспа-

трипсин . . . . . . . . . . .

360 ЕД (FIP)

лительных процессах и поражениях. В

липаза . . . . . . . . . . . . .

34 ЕД (FIP)

препарате

реализована способность

амилаза. . . . . . . . . . . . . 50 ЕД (FIP)

энзимов растительного и животного

химотрипсин. . . . . .

300 ЕД (FIP)

происхождения к кооперации и сине-

Вобэнзим

221

ргизму, за счет чего усиливается и

лобулина приобретает

способность

взаимодополняется их действие.

регулировать уровень провоспалите-

Поступая в организм, таблетки пре-

льных цитокинов и факторов роста,

парата, покрытые защитной кишеч-

осуществляя их сорбцию, транспор-

норастворимой оболочкой, проходят

тировку и клиренс. Таким образом

транзиторно верхние отделы ЖКТ,

энзимы препарата опосредованно, че-

не травмируя желудок и не участвуя в

рез активацию эндогенных антипро-

пищеварении.

Защитная

оболочка

теаз,

могут

регулировать

переход

таблеток растворяется в тонком отде-

провоспалительного иммунного от-

ле кишечника, и энзимы препарата

вета в противовоспалительный. Про-

мигрируют через стенку кишечника

теолитические

энзимы

прерывают

(эндоцитоз, пиноцитоз).

патологический

каскад

воспаления,

Часть

протеолитических

энзимов

оптимизируют ход воспаления и пре-

препарата всасывается путем резорб-

дупреждают переход воспалительно-

ции интактных молекул и образует

го процесса в хроническую стадию.

комплексы с транспортными белка-

Активированные антипротеазы регу-

ми

крови

—

антипротеазами

лируют уровень трансформирующе-

(α-2-макроглобулин и α-1-антитрип-

го фактора роста β (TGF-β) в цирку-

син). При соединении с антипротеа-

ляторном русле за счет его сорбции и

зами протеолитические энзимы пре-

элиминации. TGF-β имеет аутокрин-

парата изменяют конформационную

ную природу регуляции, что затруд-

структуру транспортных макромоле-

няет его контроль, и отвечает за заме-

кул антипротеаз, вследствие чего ан-

щение поврежденных участков орга-

типротеазы переходят в

активную

нов соединительной тканью. Энзимы

форму, способную регулировать в со-

препарата опосредованно через анти-

судистом русле уровень цитокинов,

протеазы снижают уровень TGF-β,

факторов роста и гормонов.

т.о. регулируя репаративные процес-

Образование комплекса протеаза-ан-

сы, физиологический рост соедини-

типротеаза позволяет замедлить выве-

тельной ткани и формирование руб-

дение

экзогенных

протеолитических

ца, предупреждая при этом образова-

энзимов препарата из организма и уве-

ние келоидного рубца и развитие спа-

личить время их циркуляции в крово-

ечной болезни.

токе. В комплексе не происходит необ-

Часть

протеолитических

энзимов

ратимой инактивации экзогенных эн-

препарата, оставшаяся в кишечнике,

зимов, они сохраняют свою активность

вступает в

реакции пищеварения,

и реакционную способность по отно-

улучшает расщепление белков, жи-

шению к специфическим субстратам,

ров, углеводов и других субстратов, а

аффинным к протеазам.

также способствует восстановлению

Антипротеаза (α-2-макроглобулин)

экологии кишечника и микробного

маскирует антигенные детерминанты

равновесия между аутохтонной (род-

макромолекул протеаз препарата, что

ственной) и условно-патогенной

обеспечивает перемещение энзимов

микрофлорой.

по сосудистому руслу без возникно-

Энзимы препарата оказывают поло-

вения аллергической реакции им-

жительное воздействие на ход воспа-

мунной системы и их доставку в отда-

лительного

процесса, ограничивают

ленные участки к очагу воспаления,

патологические проявления аутоим-

независимо от локализации патоло-

мунных и иммунокомплексных про-

гического процесса в организме.

цессов, восстанавливая иммунологи-

Под воздействием энзимов препарата

ческую реактивность организма. Про-

активированная форма α-2-макрог-

теазы препарата ускоряют распад ме-

222

Вобэнзим

Глава 2

диаторов

воспаления,

нормализуют

зивных молекул и адгезию клеток кро-

активность

системы

комплемента,

винаэндотелии,повышаетспособность

осуществляют стимуляцию и регуля-

эритроцитов изменять свою форму (де-

цию уровня функциональной актив-

формабельность), улучшая их пластич-

ности моноцитов-макрофагов, естест-

ность для

прохождения

бифуркаций

венных киллерных клеток и активи-

сосудов,чтоспособствуетэффективной

зируют противоопухолевый иммуни-

доставке кислорода в ткани.

тет. Препарат снижает уровень про-

Препарат активирует противосверты-

воспалительных цитокинов (ИЛ-1β,

вающую систему крови, способствует

ИЛ-6, ИЛ-8, ФНО-α, ИНФ-γ) и спо-

восстановлению

числа

дискоцитов,

собствует

повышению

продукции

уменьшает

число

активированных

противовоспалительных

цитокинов

форм тромбоцитов, снижает общее ко-

(ИЛ-4, ИЛ-10), регулирует уровень Ig

личество микроагрегатов тромбоцитов,

и антител, т.о. оказывая многосторон-

нормализует вязкость крови, т.о. улуч-

ний иммуномодулирующий эффект,

шая реологические свойства крови и

повышая активность фагоцитов и сти-

микроциркуляцию в тканях. Протеоли-

мулируя интерфероногенез.

тические энзимы препарата повышают

Под воздействием протеаз препарата

фибринолитическую активность плаз-

происходит

снижение

количества

мы крови, активизируют функцию эн-

циркулирующих иммунных комп-

дотелия, улучшают лимфоток, снабже-

лексов (антиген-антитело) и мемб-

ние тканей кислородом и улучшают об-

ранных депозитов иммунных комп-

мен веществ в организме.

лексов с ускорением их элиминации

Препарат снижает риск развития не-

(выведения) из тканей за счет шед-

желательных эффектов, связанных с

динга (расщепления) иммунных ком-

приемом

гормональных

препаратов

плексов и снижения плотности адге-

(гиперкоагуляция, активация тром-

зивных молекул.

боцитов, тромбообразование, сгуще-

ние крови).

Препарат уменьшает инфильтрацию

Препарат оказывает выраженный анти-

интерстиция плазматическими белка-

оксидантный эффект, уменьшает пере-

ми, повышает элиминацию белкового

кисное окисление липидов, нормализу-

детрита (клеточных отломков) и де-

ет липидный обмен. Протеолитические

позитов фибрина в зоне воспаления,

энзимы препарата снижают уровень эн-

ускоряет лизис токсических продук-

догенного холестерина, повышают со-

тов и некротизированных тканей, т.о.

держание

ЛПВП,

снижают уровень

улучшая трофику тканей, способст-

ЛПНП, т.о. проявляя антиатерогенное

вуя уменьшению отека и улучшению

действие. Препаратулучшаетобменпо-

проникновенияЛСвочагвоспаления.

линенасыщенных жирных кислот, по-

Энзимы

препарата

оптимизируют

вышает антиоксидантную активность

физиологическое течение репаратив-

плазмы, снижает оксидативный стресс

ных процессов, ускоряют рассасыва-

и способствует предупреждению разви-

ние гематом и отеков, нормализуют

тия системного воспаления.

проницаемость стенок сосудов, улуч-

Протеолитические энзимы препарата

шают микроциркуляцию и трофиче-

прерывают коммуникации и межкле-

ские процессы в зоне повреждения,

точное взаимодействие между бакте-

уменьшают онкотическое давление в

риями,

затрудняют

формирование

тканях, т.о. ускоряя заживление и вы-

мембран и матрикса биопленок, нару-

здоровление.

шают рост микробных колоний в био-

Препаратснижаетконцентрацию тром-

пленках (in vitro). Таким образом энзи-

боксана и агрегацию (слипание) тром-

мы препарата создают благоприятные

боцитов, уменьшает экспрессию адге-

условия для проникновения антибио-

Вобэнзим

223

тиков в микробные сообщества (био-

патия, снижение частоты и выра-

пленки), повышая эффективность ан-

женности нежелательных

эффек-

тибиотикотерапии. Протеазы препара-

тов заместительной гормональной

та прерывают частоту передачи факто-

терапии, комплексная терапия не-

ров резистентности

к

антибиотикам

вынашивания беременности II и III

(плазмидных генов) между бактерия-

триместра, инфекции, передающие-

ми в микробных колониях, снижая при

ся половым путем, в комплексе с ан-

этом риск развития устойчивости (ре-

тибиотиками: хламидиоз, уреаплаз-

зистентности) к антибиотикам. Нару-

моз, микоплазмоз;

шение энзимами кооперации и комму-

• дерматология — атопический дер-

никаций между бактериями по форми-

матит,

угревая болезнь,

зудящие

рованию защитного механизма — био-

дерматозы;

пленки, делает бактерии более уязви-

• кардиология — стенокардия напря-

мыми для антибиотиков. Препарат со-

здает условия для повышения концен-

жения, подострая стадия инфаркта

миокарда (для улучшения реологи-

трации антибиотиков в очаге инфек-

ческих свойств крови и трофиче-

ции, что повышает эффективность ан-

ских процессов миокарда);

тибактериальной терапии.

• неврология — рассеянный склероз,

Энзимы препарата снижают нежела-

тельные побочные эффекты антибио-

хронические нарушения мозгового

кровообращения;

тикотерапии (дисбиоз, синдром раз-

• нефрология — пиелонефрит, гломе-

драженного кишечника) за счет улуч-

шения переваривания пищи, расщеп-

рулонефрит в комплексе с антибио-

ления субстратов,

нормализации

тиками;

микрофлоры и восстановления эндо-

• онкология — улучшение переносимо-

экологии кишечника.

сти химио- и лучевой терапии и сни-

Протеазы препарата

активизируют

жение риска развития сопутствую-

естественные механизмы неспецефи-

щих инфекционных осложнений;

ческой защиты, увеличивает выра-

• оториноларингология — гайморит,

ботку интерферонов, IgА и лизоцима,

синусит, отит, ларингит в комплек-

т.о. реализуя противовирусное и про-

се с антибиотиками;

тивомикробное действия.

• офтальмология — увеит, иридоцик-

ПОКАЗАНИЯ. Препарат применяет-

лит, гемофтальм, диабетическая ре-

тинопатия, глаукома, офтальмохи-

ся как составная часть комплексной

рургия, профилактика осложнений

терапии следующих заболеваний:

после операций;

• ангиология — тромбофлебиты, по-

• педиатрия — атопический дерма-

сттромбофлебитическая

болезнь,

эндартериит

и

облитерирующий

тит, инфекционно-воспалительные

заболевания дыхательных путей

атеросклероз артерий нижних ко-

(воспаление верхних и нижних ды-

нечностей,

профилактика

рециди-

вирующих

флебитов, лимфатиче-

хательных путей, пневмония), про-

ский отек;

филактика и лечение послеопера-

• гастроэнтерология — хронические

ционных осложнений (нагноение и

воспалительные заболевания ЖКТ,

местный отек, плохое заживление

гепатит, дисбиоз;

ран, спаечная болезнь);

• гинекология — острые и хрониче-

• пульмонология — бронхит, трахеоб-

ские инфекционно-воспалитель-

ронхит,

обструктивный

бронхит,

ные заболевания гениталий: саль-

пневмония, туберкулез;

пингоофорит,

эндометрит,

церви-

• ревматология — ревматоидный арт-

цит, вульвовагинит; гестоз, масто-

рит, реактивный артрит, остеоарт-

224

Вобэнзим

Глава 2

роз,

ювенильный

ревматоидный

Дозировку и длительность примене-

артрит;

ния препарата беременным рекомен-

• стоматология

—

инфекцион-

дуется согласовывать с врачом.

но-воспалительные

заболевания

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

полости рта;

ЗЫ. Внутрь.

• травматология — травмы, хрониче-

Принимать не раскусывая, не менее

ские посттравматические процессы,

чем за 30 мин до еды или через 2 ч

воспаления мягких тканей, травмы

после приема пищи, запивая водой

в спортивной медицине;

(150 мл).

• урология — цистит, цистопиелит,

Взрослые. Традиционно препарат на-

простатит, инфекции, передающие-

значают в минимальной терапевтиче-

ся половым путем (в комплексе с

ской дозировке по 3 табл. 3 раза в

антибиотиками);

день курсом от 2 до 5 нед.

• хирургия — профилактика после-

При средней активности заболевания

операционных осложнений (воспа-

ВОБЭНЗИМ назначают в дозе 5

ления, тромбозы, отеки), посттрав-

табл. 3 раза в день, курсом от 2 до 4

матических и лимфатических оте-

нед. При улучшении состояния паци-

ков;

—

диабетическая

ента доза препарата со 2-й нед может

• эндокринология

быть снижена до 3 табл. 3 раза в день.

ангиопатия, диабетическая ретино-

Для достижения долгосрочного эф-

патия, аутоиммунный тиреоидит.

фекта рекомендуется проводить по-

Профилактика:

вторные курсы препарата 1,5–2 мес с

• срыв адаптации и акклиматизации,

двухнедельным перерывом.

постстрессорные нарушения;

При высокой активности заболева-

• нарушения микроциркуляции, со-

ния ВОБЭНЗИМ назначают в дозе 7

судистые катастрофы;

табл. 3 раза в день, курс — 3 нед. При

• развитие вирусных инфекций и их

улучшении состояния доза препарата

осложнения;

может быть снижена со 2-й нед до 3

• нежелательные эффекты замести-

табл. 3 раза в день с продолжением

тельной гормональной терапии;

курса до 1,5 мес. Длительность лече-

• дисбиотические нарушения при ан-

ния определяется врачом.

тибактериальной терапии.

При хронических длительно текущих

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

заболеваниях ВОБЭНЗИМ может

применяться по показаниям курсами

• индивидуальная

непереносимость

от 3 до 6 мес с перерывами 2–4 нед.

отдельных компонентов препарата;

• заболевания, связанные с повышен-

При операциях. При проведении пла-

ной

вероятностью

кровотечений

новых операций препарат применя-

(гемофилия, тромбоцитопения);

ется для предупреждения развития

осложнений (воспаление, келоид-

• проведение гемодиализа;

ный рубец, спаечная болезнь). Пре-

• детский возраст до 5 лет.

парат назначают до операции по 3

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

табл. 3 раза в день курсом 5 дней; за 3

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ

ГРУ2

дня до операции отменяют прием

ДЬЮ. Беременность и лактация не

препарата.

являются

противопоказанием

для

С антибиотиками. Для повышения

применения препарата. Беременным

эффективности антибиотиков и уме-

женщинам препарат

рекомендуется

ньшения

выраженности побочных

применять как составную часть комп-

эффектов,

а также профилактики

лексной терапии невынашивания со II

дисбиоза препарат назначают на весь

триместра беременности.

курс антибиотикотерапии в дозе по 5

Вобэнзим

225

табл. 3 раза в день. После завершения

нимать совместно с антибиотиками с

курса антибиотиков для восстановле-

целью повышения их эффективности

ния микрофлоры кишечника ВО-

в течение всего курса антибиотикоте-

БЭНЗИМ рекомендуется принимать

рапии в дозировке согласно возрасту

по 3 табл. 3 раза в день в течение 7–14

и весу ребенка.

дней.

Для восстановления экологии ки-

При химиотерапии. Для предупреж-

шечника и повышения иммунитета

дения инфекционных осложнений,

после завершения антибактериаль-

улучшения переносимости и повыше-

ной и этиотропной противоинфекци-

ния качества жизни препарат назнача-

онной терапии препарат назначают

ют в качестве терапии «прикрытия»

по 1 табл. 2 раза в день, с 12 лет препа-

во время проведения химио- и луче-

рат назначают по 2 табл. 2 раза в день;

вой терапии по 5 табл. 3 раза в день до

рекомендуемый курс от 1 до 3 нед,

завершения курса химио- и лучевой

длительность применения препарата

терапии. После окончания курса хи-

определяется врачом.

миотерапии препарат назначают для

При рецидивирующих воспалитель-

восстановления иммунитета по 3 табл.

ных заболеваниях у часто и длитель-

3 раза в день; курс — 3 нед.

но болеющих детей препарат реко-

Для профилактики. При использова-

мендуется принимать по 2 табл. 2

нии препарата ВОБЭНЗИМ с профи-

раза в день курсом 3–6 нед или в до-

лактической целью, для повышения

зировке согласно возрасту и веса ре-

порога адаптации, устойчивости к бо-

бенку.

лезням и снижения риска заболеваний

Для достижения стойкой ремиссии и

и сосудистых катастроф, препарат ре-

улучшения состояния у часто и дли-

комендуется применять по 2–3 табл. 3

тельно болеющих детей рекомендует-

раза в день. Курс — от 3 нед до 1,5 мес с

ся проводить несколько повторных

повторением 2–3 раза в год.

курсов препарата в год по 3–6 нед с

Дети. В раннем возрасте дети испы-

перерывом 1–2 нед. Дозировка и дли-

тывают затруднения при проглаты-

тельность

применения препарата у

вании таблеток, поэтому ВОБЭН-

часто болеющих детей зависит от тя-

ЗИМ рекомендуется назначать де-

жести заболевания и определяется

тям с 5-летнего возраста. Препарат

врачом.

назначают из расчета 1 табл. на 6 кг

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Препа-

веса ребенка 2 раза в день. Принима-

ют препарат не раскусывая, за 30 мин

рат хорошо переносится при условии

до еды, или через 2 ч после приема

соблюдения режима приема: таблетки

пищи, запивая водой. Длительность

следует принимать не раскусывая, за

курса лечения может быть от 2 до 5

30 мин до еды или через 2 ч после при-

нед, в зависимости от диагноза и со-

ема пищи, запивая водой.

стояния ребенка, и определяется

В отдельных

случаях отмечались:

врачом.

тошнота, рвота, диарея, тяжесть в об-

Доза препарата должна рассчитыва-

ласти желудка, незначительные из-

ться индивидуально для каждого ре-

менения

консистенции

и

запаха

бенка до 12 лет. С 12 лет препарат на-

кала, кожные высыпания в виде кра-

значают по схеме для взрослых: по 3

пивницы,

аллергия на

отдельные

табл. 3 раза в день; курс — от 2 до 5

компоненты

препарата,

которые

нед., длительность лечения определя-

проходят при снижении дозы или от-

ется врачом и зависит от тяжести за-

мене препарата.

болевания.

Синдрома отмены и привыкания не

При инфекционных заболеваниях у

отмечено даже при длительном лече-

детей препарат рекомендуется при-

нии высокими дозами препарата.

226

Гадобутрол*

Глава 2

При появлении других побочных реак

ГАДОВИСТ® (GADOVIST®)

ций, не отмеченных в инструкции, ре

Гадобутрол*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 226

комендуется отменить прием препа

рата, обратиться к врачу и отпра

Bayer Pharmaceuticals AG (Германия)

вить информацию о побочной реакции

в Представительство производителя

в России (адрес указан в конце инст

рукции).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре-

менном приеме препарата с другими

лекарствами случаи несовместимости

не описаны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо-

зировки препарата неизвестны.

ОСОБЫЕ

УКАЗАНИЯ.

Следует

иметь в виду, что в начале приема

препарата

симптомы

заболевания

могут обостряться; в таких случаях

лечение прерывать не следует, а реко-

мендуется временное снижение дозы

препарата.

При

инфекционных

заболеваниях

препарат не заменяет антибиотики, а

повышает их эффективность, увели-

чивая концентрацию антибиотиков в

тканях, микробных колониях и очаге

СОСТАВ

воспаления.

Раствор для внутривен2

Влияние на способность управлять

ного введения . . . . . . . . .

. . . . 1 мл

автомобилем или выполнять рабо

активное вещество:

ты, требующие повышенной скоро

гадобутрол . . . . . . . . . . . .

604,72 мг

сти физических и психических реак

(1 ммоль)

ций. Препарат не является допингом

вспомогательные вещества: калко-

и не оказывает негативное влияние

бутрол натрия — 0,513 мг; тромета-

на вождение автомобиля и выполне-

мол — 1,211 мг; хлористоводород-

ние работ, требующих высокой ско-

ная кислота 0,1 М — до рН 7,2±1,2;

рости психических и физических ре-

вода для инъекций — до 1 мл

акций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

крытые кишечнорастворимой оболоч

ФОРМЫ. Прозрачный раствор, сво-

кой: в блистерах по 20 шт.; во флако-

бодный от посторонних включений.

нах из ПЭВП по 800 шт.; в коробке

ХАРАКТЕРИСТИКА. Парамагнит-

картонной 2 или 10 блистеров.

ное контрастное средство для повы-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

шения диагностической эффективно-

Без рецепта.

сти МРТ.

26 Гадобутрол* (Gadobutrol*)

Гадобутрол очень хорошо растворим

в воде, имеет чрезвычайно высокую

Синонимы

гидрофильность (коэффициент рас-

пределения между н-бутанолом и бу-

Гадовист®: р-р для в/в

. . . . . . 226

фером с рН 7,6 равен приблизительно

введ. (Bayer Pharmaceuticals AG)

0,006). Макроциклический лиганд с

Гадовист®

227

При использовании Т2-взвешенных

импульсных последовательностей

индукция локальной негомогенности

магнитного поля под влиянием силь-

ного магнитного момента гадолиния

при его высокой концентрации (бо-

люсном введении) приводит к изме-

нению сигнала от тканей (контрасти-

рующему эффекту).

Гадобутрол даже в невысоких концен-

трациях вызывает значительное уко-

рочение времени релаксации. Количе-

ственно способность изменять време-

на релаксации Т1 и Т2, определяемая

по влиянию на время спин-решеточ-

ной и спин-спиновой релаксации про-

тонов в плазме при рН 7 и 40 °C, со-

ставляет примерно 5,6 и 6,5 л/ммоль·с

соответственно. Способность влиять

на временарелаксациилишьвнеболь-

парамагнитным ионом гадолиния об-

шой степени зависит от напряженно-

разует прочный комплекс, характе-

сти магнитного поля.

Введение Гадовиста® позволяет полу-

ризующийся высокой стабильностью

чить более точную диагностическую

как in vivo, так и in vitro.

информацию по сравнению с данны-

В таблице 1 указаны физико-химиче-

ми обычной МРВ в областях с нару-

ские свойства раствора Гадовиста®

шенной проницаемостью ГЭБ, на-

(1,0 ммоль/мл).

пример в случаях первичных или вто-

Таблица 1

ричных опухолей, воспалительных и

демиелинизирующих заболеваний.

Осмолярность при 37 oC, мОсм/л раствора

1117

Гадовист®

не активирует систему

Осмоляльность при 37 oC, мОсм/кг воды

1603

комплемента, и поэтому вероятность

Вязкость при 37 oC, мПа · с

индукции этим веществом анафилак-

4,96

тоидных реакций крайне низка.

Не обнаружено связывания гадобут-

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ2

рола какими-либо белками или инги-

ВИЕ. Контрастное, диагностическое.

бирования им активности ферментов.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Гадо-

Результаты клинических испытаний

®

свидетельствуют об отсутствии отри-

вист — это парамагнитное контраст-

цательного

влияния Гадовиста

®

на

ное средство для магнитно-резонанс-

ной визуализации (МРВ). Повышение

общее самочувствие, а также на фун-

контрастности обусловлено его актив-

кции печени, почек и сердечно-сосу-

дистой системы.

ным компонентом гадобутролом, кото-

рый представляет собой нейтральный

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Поведе-

(неионный) комплекс гадолиния (III)

ние гадобутрола в организме сходно с

с макроциклическим лигандом — ди-

поведением других высоко гидрофи-

гидрокси-гидрокси-метил-пропил-

льных биологически инертных ве-

тетраазациклододекан-триуксусной

ществ, выделяемых почками (напри-

кислотой (бутролом).

мер маннитол или инулин).

228

Гадовист®

Глава 2

Введенный в/в

гадобутрол быстро

расте от 7 лет для повышения контра-

распределяется

во внеклеточном

стности при проведении МРВ всего

пространстве и в неизмененной фор-

тела, включая:

ме выводится почками путем клубоч-

•

повышение контрастности при про-

ковой фильтрации. Экстраренальная

ведении краниальной и спинальной

элиминация настолько незначитель-

МРВ;

на, что может не учитываться.

•

повышение контрастности при про-

Показатели фармакокинетики у чело-

веденииМРВобластиголовыишеи;

века пропорциональны вводимой дозе

•

повышениеконтрастностиприпрове-

гадобутрола. Если доза гадобутрола не

дении МРВ области грудной клетки;

превышает 0,4 ммоль/кг, после началь-

•

повышение контрастности при про-

ной

фазы распределения наступает

ведении МРВ молочных желез;

фаза элиминации, и его концентрация в

•

повышение контрастности при про-

плазме уменьшается с Т1/2 1,81 ч

ведении МРВ брюшной полости (в

(1,33–2,13) ч, что соответствует скоро-

т. ч. поджелудочной железы, пече-

сти выведения почками. При дозе гадо-

ни, селезенки);

бутрола 0,1 ммоль/кг через 2 мин после

•

повышение контрастности при про-

инъекции его уровень в плазме состав-

ведении МРВ области малого таза

лял 0,59 ммоль/л, а через 60 мин после

(в т.ч. простаты, мочевого пузыря и

инъекции—0,3ммоль/л.Втечение2чс

матки);

мочой выводится более 50% введенной

•

повышение контрастности при про-

дозы,автечение12ч — более90%. Если

ведении МРВ забрюшинного про-

введенная доза гадобутрола равна 0,1

странства (в т.ч. почек);

ммоль/кг, то (100,3±2,6)% этой дозы

• повышение контрастности при про-

выводится из организма за 72 ч. Почеч-

ведении

МРВ костно-мышечной

ный клиренс гадобутрола у здоровых

системы и конечностей;

лиц составляет от 1,1 до 1,7 мл/мин/кг;

• повышение контрастности при про-

таким образом, он сравним с клиренсом

ведении магнитно-резонансной ан-

инулина, что свидетельствует о преи-

гиографии (МРА);

мущественном выведении гадобутрола

• повышение контрастности при про-

путемклубочковойфильтрации. Менее

ведении МРВ сердца (в т. ч. для

0,1%введенноговеществавыводитсяиз

оценки миокардиальной перфузии

организма с калом. Никаких метаболи-

в условиях фармакологического

тов в плазме и моче обнаружить не уда-

стресса

и диагностики жизнеспо-

лось.

собности ткани «отсроченное кон-

Т1/2 гадобутрола у пациентов с нару-

трастирование»).

шенной функцией почек увеличива-

К числу специальных показаний к

ется пропорционально степени сни-

спинальной МРВ относятся: прове-

жения клубочковой фильтрации. У

дение дифференциального диагноза

пациентов с легким или умеренным

между интра- и экстрамедуллярными

нарушением функции почек гадобут-

опухолями, выявление границ с олид-

рол полностью выводится с мочой в

ных опухолей в спинномозговом ка-

течение 72 ч. У пациентов с тяжелым

нале и определение распространен-

нарушением почечной функции, по

ности интрамедуллярной опухоли.

меньшей мере 80% введенной дозы

Раствор Гадовиста® (1 ммоль/мл) об-

выводится с мочой в течение 120 ч.

ладает особыми преимуществами при

ПОКАЗАНИЯ. Данное ЛС предназ-

наличии

показаний к применению

начается исключительно для диагнос-

магнитно-резонансных средств в вы-

тических целей. Гадовист® показан

соких дозах, например в случаях, ког-

взрослым, подросткам и детям в воз-

да выявление или исключение допол-