4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

Анвифен®

139

глюкозы, метаболический ацидоз, та-

тике. По 3, 6, 12 или 24 пак. в пачке из

хикардия, аритмия, головная

боль,

картона.

обострение сопутствующих хрониче-

Капсулы П и Р. По 10 капс. в контур-

скихзаболеваний. Симптомынаруше-

ной ячейковой упаковке. 2 контур-

ния функции печени могут появиться

ные ячейковые упаковки (одна — с

через 12–48 ч после передозировки.

капсулами П (синего цвета); вторая

При тяжелой передозировке — пече-

— с капсулами Р (красного цвета) по-

ночная недостаточность с прогресси-

мещают в пачку из картона.

рующей

энцефалопатией,

кома;

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

острая почечная недостаточность с ту-

Без рецепта.

булярным некрозом (в т.ч. при отсут-

АНВИФЕН® (ANVIFEN)

ствии тяжелого поражения печени).

Лечение:

введение

донаторов

Аминофенилмасляная кис(

SH-групп и предшественников синте-

лота . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 118

за глутатиона — метионина — в тече-

ние 8–9 ч после передозировки и аце-

ЗАО «ФармФирма «Сотекс»

тилцистеина — в течение 8 ч. Промы-

(Россия)

вание желудка, симптоматическая те-

рапия. Необходимость в проведении

дополнительных терапевтических ме-

роприятий (дальнейшее введение ме-

тионина, ацетилцистеина) определя-

ется в зависимости от концентрации

парацетамола в крови, а также от вре-

мени, прошедшего после его приема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Длитель-

ность применения — не более 5 дней.

Не применять при наличии метаста-

зирующих опухолей. Лицам, склон-

ным к употреблению этанола, следует

до начала лечения препаратом про-

консультироваться с врачом, посколь-

ку парацетамол может оказать по-

вреждающее действие на печень.

Влияние

на способность управлять

транспортными средствами и други

ми механизмами, требующими повы

шенной

концентрации

внимания. В

период лечения необходимо соблю-

СОСТАВ

дать осторожность при вождении ав-

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

тотранспорта и занятии другими по-

активное вещество:

тенциально опасными видами деяте-

аминофенилмасляной

льности,

требующими

повышенной

кислоты гидрохлорид . . . . . 25 мг

концентрации внимания и быстроты

50 мг

психомоторных реакций.

125 мг

ФОРМА ВЫПУСКА. Порошок для

250 мг

приготовления раствора для приема

вспомогательные вещества: гип-

внутрь (лимонный, лимонный с медом,

ролоза — 1,3/1,3/1,7/2 мг; крем-

малиновый, черносмородиновый). По 5

ния диоксид

коллоидный

—

г порошка в термосвариваемом паке-

3,2/3,2/4/8

мг; лактоза

—

140

Анвифен®

Глава 2

109,1/84,1/42,5/86,5 мг; магния

Улучшает

функциональное

состоя-

стеарат — 1,4/1,4/1,8/3,5 мг

ние мозга за счет нормализации его

твердая желатиновая

капсула:

метаболизма и влияния на мозговой

для дозировки 25 мг — вода, же-

кровоток (увеличивает объемную и

латин,

титана диоксид (Е171);

линейную скорость, уменьшает со-

для дозировки 50 мг — вода, же-

противление сосудов, улучшает мик-

латин,

краситель

азорубин

роциркуляцию, оказывает антиагре-

(Е122),

краситель бриллианто-

гантное действие). Удлиняет латент-

вый голубой

(Е133), краситель

ный период и укорачивает продолжи-

хинолиновый желтый (Е104), ти-

тельность и выраженность нистагма.

тана диоксид (Е171); для дози-

Не влияет на холино- и адренорецеп-

ровки 125 мг — вода, желатин,

торы. Уменьшает вазовегетативные

краситель азорубин (Е122), кра-

симптомы (в т.ч. головная боль, ощу-

ситель

бриллиантовый

голубой

щение тяжести в голове, нарушение

(Е133), титана диоксид (Е171);

сна, раздражительность, эмоциональ-

для дозировки 250 мг — вода, же-

ная лабильность). При курсовом при-

латин,

краситель азорубин

(Е

еме повышает физическую и умст-

122), краситель бриллиантовый

венную работоспособность

(внима-

голубой (Е 133), титана диоксид

ние, память, скорость и точность сен-

(Е171)

сорно-моторных реакций).

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Уменьшает

проявления

астении

ФОРМЫ. Капсулы, 25 мг: твердые же-

(улучшает

самочувствие, повышает

латиновые, размер №3, белого цвета.

интерес и инициативу — мотивация

Капсулы, 50 мг: твердые желатино-

деятельности) без седации или воз-

вые, размер №3, корпус белого цвета,

буждения.

крышка голубого цвета.

Способствует снижению чувства тре-

Капсулы, 125 мг: твердые желатино-

вые, размер №2, корпус белого цвета,

воги, напряженности и беспокойства,

крышка синего цвета.

нормализует сон.

Капсулы, 250 мг: твердые желатино-

У людей пожилого возраста не вызы-

вые, размер №0, корпус белого цвета,

вает угнетение ЦНС, мышечно-рас-

крышка темно-синего цвета.

слабляющее последействие чаще все-

Содержимое капсул: смесь порошка

го отсутствует.

и/или гранул белого или белого с

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция

желтоватым оттенком цвета.

высокая, хорошо проникает во все тка-

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

ни организма и через ГЭБ (в ткани

СТВИЕ. Ноотропное, анксиолитиче

мозга проникает около 0,1% введенной

ское, антиагрегантное, антиоксидан

дозы препарата, причем у лиц молодо-

тное, противосудорожное.

го и пожилого возраста в значительно

ФАРМАКОДИНАМИКА. Ноотроп-

большей степени). Равномерно рас-

ное средство, облегчает ГАМК-опо-

пределяется в печени и почках. Мета-

средованную передачу нервных импу-

болизируется в печени — 80–95%, ме-

льсов в ЦНС (прямое воздействие на

таболиты фармакологически неактив-

ГАМКергические рецепторы). Транк-

ны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает

вилизирующее действие сочетается с

выводитьсяпочками,приэтомконцен-

активирующим эффектом. Также об-

трация в ткани мозга не снижается и

ладает антиагрегантным,

антиокси-

обнаруживается еще в течение 6 ч.

дантным и некоторым противосудо-

Около 5% выводится почками в неиз-

рожным действием.

мененном виде, частично — с желчью.

Анвифен®

141

ПОКАЗАНИЯ

нии первых симптомов морской бо-

•

астенические и тревожно-невроти-

лезни.

ческие состояния;

Противоукачивающее действие пре-

•

заикание, тики и энурез у детей;

парата Анвифен® усиливается при

•

бессонница и ночная тревога у по-

увеличении дозы препарата. При на-

жилых;

ступлении выраженных проявлений

•

болезнь Меньера, головокружения,

морской болезни (рвота и т.д.) назна-

связанные с дисфункциями вести-

чение препарата Анвифен®

малоэф-

булярного анализатора различного

фективно даже в дозах 750–1000 мг.

генеза;

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Сонли-

профилактика укачивания при ки-

•

вость, тошнота. Усиление раздражи-

нетозах;

тельности, возбуждение, тревога, го-

в составе комплексной терапии ал-

•

ловокружение,

головная

боль (при

когольного абстинентного синдро-

первых приемах), аллергические ре-

ма для купирования психопатоло-

акции.

гических и

соматовегетативных

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Удлиняет и

расстройств.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

усиливает

действие

снотворных

средств, наркотических

анальгети-

•

гиперчувствительность;

ков, нейролептиков, противопаркин-

•

беременность;

сонических

и

противоэпилептиче-

•

период грудного вскармливания;

ских средств.

•

возраст до 3 лет.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: вы-

С осторожностью: эрозивно-язвен-

ные поражения ЖКТ; печеночная не-

раженная сонливость, тошнота, рвота,

достаточность.

жировая дистрофия

печени

(прием

более 7 г), эозинофилия, снижение

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

АД, нарушение функции почек.

ЗЫ. Внутрь, после еды, 2–3-недель-

Лечение: промывание желудка, назна-

ными курсами.

чение активированного угля и прове-

Взрослые и дети с 14 лет — по

дение симптоматической терапии.

250–500 мг 3 раза в день (максималь-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При длите-

ная суточная доза — 2500 мг). Дети

3–8 лет — по 50–100 мг 3 раза в день;

льном применении необходимо пери-

8

— 14 лет — по 250 мг 3 раза в день.

одически контролировать показатели

Однократная

максимальная

доза у

функций печени и периферической

взрослых и детей с 14 лет составляет

крови.

750 мг, у лиц старше 60 лет — 500 мг,

Влияние на

способность

управлять

для детей до 8 лет — 150 мг, от 8 до 14

транспортными средствами и рабо

лет — 250 мг.

тать

с механизмами. Необходимо

Алкогольный

абстинентный

синд

воздерживаться

от

потенциально

ром: 250–500 мг 3 раза в день и на

опасных видов деятельности, требу-

ночь 750 мг, с постепенным пониже-

ющих

повышенной

концентрации

нием суточной дозы до обычной для

внимания.

взрослых.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 25 мг,

Лечение головокружения при дисфун

50 мг, 125 мг, 250 мг. В контурной

кциях вестибулярного аппарата и бо

ячейковой упаковке 10 шт. 1, 2, 3 или 5

лезни Меньера: 250 мг 3 раза в день на

контурных ячейковых упаковок в пач-

протяжении 14 дней.

ке картонной.

Профилактика укачивания: 250–500

мг однократно, за 1 ч до предполагае-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

мого начала качки или при появле-

По рецепту.

142

Антигриппин2АНВИ®

Глава 2

АНТИГРИППИН2АНВИ®

дифенгидрамина гидро-

. . . . 20 мг

(ANTIGRIPPIN2ANVI)

хлорид . . . . . . . . . . . . . . . .

вспомогательные вещества: каль-

ООО «АнвиЛаб» (Россия)

ция

стеарат

— 3,8 мг;

крахмал

картофельный — 6,2 мг

капсулы твердые желатиновые:

вода очищенная; желатин; на-

трия лаурилсульфат; метилпара-

гидроксибензоат;

пропилпара-

гидроксибензоат;

титана

диок-

сид

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

СТВИЕ. Обезболивающее, жаропони

жающее, противовоспалительное, ан

тигистаминное, ангиопротективное.

ПОКАЗАНИЯ. Грипп, ОРВИ и дру-

гие лихорадочные состояния.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Повы-

шенная чувствительность к компо-

нентам препарата, эрозивно-язвен-

ные поражения ЖКТ (в фазе обо-

стрения), желудочно-кишечное кро-

вотечение, повышенная склонность к

кровотечениям, бронхиальная астма,

«аспириновая»

астма, гемофилия,

СОСТАВ

геморрагический диатез,

гипопрот-

Комплект капсул . . . . . 1 комплект

ромбинемия, портальная

гипертен-

Капсула А

зия, авитаминоз К, почечная недоста-

аскорбиновая кислота . . . . 300 мг

точность, беременность (I и III три-

ацетилсалициловая ки-

местры), кормление грудью, дефицит

слота . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . 250 мг

глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

рутозид (рутин) . . . . . . .

. . . . 20 мг

детский возраст (риск развития синд-

вспомогательные вещества: каль-

рома Рейе).

ция стеарат — 1 мг; крахмал кар-

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

тофельный — 9 мг

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ2

капсулы твердые желатиновые:

ДЬЮ. Противопоказано (во II триме-

вода очищенная; желатин; на-

стре беременности — только по стро-

трия

лаурилсульфат; метилпа-

гим показаниям, если ожидаемый эф-

рагидроксибензоат;

пропилпа-

фект терапии превышает потенциаль-

рагидроксибензоат;

азорубин;

ный риск для плода). На время лече-

хинолиновый желтый;

синий

ния

следует

прекратить

грудное

патентованный V; титана диок-

вскармливание.

сид

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

Капсула Б

ЗЫ. Внутрь, после еды, запивая во-

метамизол натрия

дой, 2–3 раза в день в течение 3–5

(анальгин) . . . . . . . . . . . .

. . . 250 мг

дней, до исчезновения симптомов за-

кальция глюконата мо-

болевания.

ногидрат (кальция глю-

Взрослым и детям старше 15 лет на-

конат). . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . 100 мг

значают по 2 капс. на прием: 1 зеленая

Аспектон®

143

капсула (из блистера А) и 1 белая

дуется длительное применение (более

капсула (из блистера Б).

7 сут).

При отсутствии улучшения самочув-

ФОРМА ВЫПУСКА. Комплект кап

ствия прием препарата следует пре-

сул. По 10 капс. А и Б в контурной

кратить и обратиться к врачу.

ячейковой упаковке; в пачке картон-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто

ной 2 упаковки (одна — с капсулами А

роны нервной системы и органов

зеленого цвета, другая — с капсулами

чувств: головная боль, головокруже-

Б белого цвета).

ние, нарушение зрения, шум в ушах,

АСПЕКТОН®

глухота (при длительном приеме).

Со стороны сердечно сосудистой сис

Krewel Meuselbach GmbH

темы и крови (кроветворение, гемо

(Германия)

стаз): тромбо- и лейкопения, аграну-

лоцитоз, снижение агрегации тром-

боцитов,

гипокоагуляция, кровото-

чивость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота,

рвота, гастралгия, анорексия, диарея,

эрозивно-язвенные поражения, же-

лудочно-кишечные

кровотечения,

нарушение функции печени (повы-

шение активности печеночных транс-

аминаз, гипербилирубинемия).

Со

стороны мочеполовой системы:

олигурия, анурия, протеинурия, ин-

терстициальный нефрит, папилляр-

ный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь,

отек Квинке, уртикарная сыпь на

конъюнктиве и слизистых оболочках

носоглотки,

синдром

Стивен-

са-Джонсона, токсический эпидерма-

льный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: бронхоспазм, у детей — синд-

СОСТАВ

ром Рейе.

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

Спрей для назального

тошнота,

рвота,

гастралгия, голово-

применения . . . . . . . . . . . . . . 100 мл

кружение, звон в ушах, при значитель-

морская соль . . . . . . . . . .

. . . . . . . 1 г

мятное масло. . . . . . . . . . . . 0,0125 г

ной

передозировке

—

бессвязное

эвкалиптовое масло . . . . . 0,0125 г

мышление, сонливость, коллапс, судо-

тимьяновое масло . . . . . . . . 0,025 г

роги, затрудненное дыхание, анурия,

ментол . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . 0,025 г

кровотечения, прогрессирующий па-

камфора. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,0375 г

ралич дыхания.

декспантенол. . . . . . . . . .

. . . . . . . 1 г

Лечение:

постоянный

контроль

гипромеллоза . . . . . . . . .

. . . . . . . 2 г

КЩС, введение натрия бикарбоната,

натрия эдетат . . . . . . . . .

. . . . 0,15 г

натрия цитрата или натрия лактата.

натрия гидроксид, рас-

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ. С

твор 1% . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 1,86 г

осторожностью применять при подаг-

вода очищенная . . . . . . . до объема

ре, заболеваниях печени. Не рекомен-

100 мл

144

Аспектон®

Глава 2

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ное восприятие запахов и субъектив-

ФОРМЫ. Спрей назальный: жидкость,

ный охлаждающий эффект.

от слегка мутной до выраженно мут-

Гипромеллоза — модифицированный

ной, с характерным запахом эфирных

полимер целлюлозы — удерживает

масел. В процессе хранения допускает-

влагу и образует тонкую пленку на

ся выпадение осадка в виде хлопьев,

слизистой носа.

что не влияет на качество препарата.

Эдетат натрия в качестве комплек-

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНИЗМ. Спрей

сообразователя обеспечивает микро-

биологическую стабильность

этого

назальныйАспектон® — ухаживающий

назального спрея, не содержащего

спрей для носа, обладающий увлажня-

консервантов.

ющим и очищающим слизистую носа

Вместе с гидроксидом натрия эдетат

действием. Обеспечивает улучшение

натрия служит для установления сла-

процессов регенерации при насморке

бокислого уровня рН (рН=5), кото-

и/или заложенности носа.

рый близок по значению к уровню рН

Основное действие назального спрея,

здоровой

слизистой

оболочки

носа

соответствующее его назначению, до-

(рН=5,5–6,5).

стигается не за счет средств, имеющих

РЕКОМЕНДУЕТСЯ. В качестве сред-

фармакологический или иммуноло-

ства, обеспечивающего уход, очищение,

гический эффект, и не за счет метабо-

увлажнение и улучшение процессов ре-

лизма, а чисто физическим способом.

генерации

слизистой

оболочки

носа

Гипертонический раствор

морской

при насморке и/или заложенности

соли способствует выходу избыточ-

носа. При противопоказаниях для при-

ной жидкости из межклеточного про-

ема сосудосуживающих препаратов в

странства, что приводит к уменьше-

качестве заместительной терапии.

нию отека слизистой оболочки и, сле-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

довательно, облегчению носового ды-

• индивидуальная повышенная чув-

хания. Эффект похож на действие со-

судосуживающих средств, но реализу-

ствительность к компонентам спрея

назального;

ется за счет принципиально другого

• заболевания

дыхательных путей,

механизма. Прочие же компоненты,

такие как декспантенол или эфирные

которые сопровождаются выражен-

ной

повышенной

чувствительно-

масла,

только

поддерживают этот

стью

дыхательных

путей (в т.ч.

основной эффект.

бронхиальная астма);

СВОЙСТВА КОМПОНЕНТОВ. Рас

• состояние после оперативных вме-

твор морской соли (соответствует 1,1%

шательств или травм в области

раствору поваренной соли) очищает и

носа;

увлажняет слизистую оболочку носа и

• детский возраст младше 8 лет.

служит для сопутствующей терапии

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

при насморке и заложенности носа.

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ2

Декспантенол, содержащийся в кон-

ДЬЮ. Безопасность и эффективность

центрации 1%, ухаживает и стимули-

применения во время беременности и

рует регенерацию слизистой оболоч-

лактации не исследовались. Возмож-

ки носа.

но применение при беременности и в

Эфирные масла, содержащиеся в низ

период лактации по назначению леча-

кой концентрации (0,038% — камфо-

щего врача, если ожидаемый эффект

ра; 0,025% —

тимьяновое

масло;

превышает риск развития возможных

0,013%

— эвкалиптовое

масло;

побочных эффектов.

0,025% — левоментол; всего —

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

0,101%)

обеспечивают положитель-

ЗЫ. Интраназально.

Аугментин®

145

Перед первым использованием уста-

ФОРМА ВЫПУСКА. Спрей для на

новить распыляющую головку:

зального применения. Во

фла-

- удалить упаковку с распыляющей

кон-спрее от 30 мл. По 1 фл. в комп-

головки;

лекте с насадкой-распылителем в ко-

- с флакона снять навинчивающуюся

робке картонной.

крышку и установить на флакон рас-

пыляющую головку;

АУГМЕНТИН®

- удалить с распыляющей головки за-

(AUGMENTIN®)

щитный колпачок.

Амоксициллин* + Клавула(

Перед первым использованием про-

качать насадку несколько раз, пока из

новая кислота*. . . . . . . . . . .

. . . . 129

дозирующего устройства не появится

GlaxoSmithKline

равномерная дымка, образованная

разбрызгиванием.

(Великобритания)

Из гигиенических соображений реко-

мендуется после каждого использо-

вания вытирать распыляющую го-

ловку и надевать на нее защитный

колпачок.

Перед применением взбалтывать.

Спрей назальный Аспектон® может

быть использован в течение 28 дней

после вскрытия упаковки.

Дозирование. Для взрослых и детей от

8 лет: при необходимости несколько

раз в день распылить в каждую нозд-

рю по 1–2 дозы спрея назального Ас-

пектон.

Спрей назальный Аспектон® для ухо-

да и улучшения процессов регенера-

ции при простудных заболеваниях

может применяться в течение 7–14

дней. Если улучшения не наступает,

следует обратиться к врачу.

При более серьезных симптомах, тре-

бующих применения в течение неко-

СОСТАВ

торого времени местных сосудосужи-

Порошок для приготовления

вающих препаратов, рекомендуется

суспензии для приема

после окончания терапии сосудосу-

внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . 5 мл

живающими препаратами, еще в те-

активные вещества:

чение нескольких дней продолжить

амоксициллина тригид-

использование спрея назального Ас-

рат (в пересчете на

пектон® до тех пор, пока не исчезнут

амоксициллин). . . . . . . . . . . 125 мг

симптомы. При одновременной тера-

200 мг

пии сосудосуживающим препаратом,

400 мг

изделие спрей назальный Аспектон®

клавуланат калия (в пе-

должен применяться первым.

ресчете на клавулано-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож-

вую кислоту)1 . . . . . . . . . . . 31,25 мг

ны реакции повышенной чувствите-

28,5 мг

льности и усиление бронхоспазма.

57 мг

146

Аугментин®

Глава 2

вспомогательные вещества: ка-

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

медь

ксантановая

—

ФОРМЫ. Порошок: белого или почти

12,5/12,5/12,5

мг;

аспартам

—

белого цвета, с характерным запахом.

12,5/12,5/12,5 мг; янтарная кис-

При разведении образуется суспензия

лота — 0,84/0,84/0,84 мг; крем-

белого или почти белого цвета. При

ния

диоксид

коллоидный

—

стоянии медленно образуется осадок

25/25/25

мг;

гипромеллоза

—

белого или почти белого цвета.

Таблетки, 250 мг+125 мг: покрытые

150/79,65/79,65 мг; ароматиза-

тор апельсиновый 1 — 15/15/15

пленочной оболочкой от белого до

почти белого цвета, овальной формы,

мг; ароматизатор апельсиновый

с вдавленной надписью «AUGMEN-

2 — 11,25/11,25/11,25 мг; арома-

TIN» на одной стороне. На изломе: от

тизатор

малиновый

—

желтовато-белого до

почти

белого

22,5/22,5/22,5

мг;

ароматизатор

цвета.

«Светлая

патока»

—

Таблетки, 500 мг+125 мг: покрытые

23,75/23,75/23,75

мг;

кремния

пленочной оболочкой от белого до

диоксид — 125/до 552/до 900 мг

почти белого цвета, овальной формы,

1 При производстве препарата клавуланат калия заклады*

вается с 5% избытком.

с выдавленной надписью «АС» и рис-

Таблетки, покрытые пле2

кой на одной стороне.

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

Таблетки, 875 мг+125 мг: покрытые

активные вещества:

пленочной оболочкой от белого до

почти белого цвета, овальной формы,

амоксициллина тригид-

с буквами «А» и «С» на обеих сторо-

рат (в пересчете на

нах и линией разлома на одной сторо-

амоксициллин). . . . . . . . . . . 250 мг

500 мг

не. На изломе: от желтовато-белого

875 мг

до почти белого цвета.

клавуланат калия (в пе-

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

ресчете на клавулано-

СТВИЕ. Антибактериальное широко

вую кислоту). . . . . . . . . .

. . . 125 мг

го спектра, бактерицидное.

125 мг

ФАРМАКОДИНАМИКА. Амокси-

125 мг

циллин — полусинтетический анти-

вспомогательные вещества: маг-

биотик широкого спектра действия,

ния стеарат — 6,5/7,27/14,5 мг;

обладающий

активностью

против

карбоксиметилкрахмал натрия —

многих грамположительных и грамот-

13/21/29

мг;

кремния

диоксид

рицательных микроорганизмов. В то

коллоидный — 6,5/10,5/10

мг;

же время, амоксициллин подвержен

МКЦ — 650/до 1050/396,5 мг

разрушению бета-лактамазами, и поэ-

оболочка пленочная: титана ди-

тому спектр активности амоксицил-

оксид — 9,63/11,6/13,76 мг; гип-

лина не распространяется на микро-

ромеллоза

(5

cps)

—

организмы, которые

продуцируют

7,39/8,91/10,56 мг; гипромелло-

этот фермент.

за (15 cps) — 2,46/2,97/3,52 мг;

Клавулановая кислота — ингибитор

макрогол 4000 — 1,46/1,76/2,08

бета-лактамаз, структурно родствен-

мг;

макрогол

6000

—

ный пенициллинам, обладает способ-

1,46/1,76/2,08 мг; диметикон 500

ностью инактивировать широкий

(силиконовое

масло)

—

спектр бета-лактамаз, обнаруженных

у микроорганизмов, устойчивых к пе-

0,013/0,013/0,013 мг; вода очи-

нициллинам и цефалоспоринам. Кла-

щенная

1

— -/-/-

вулановая кислота обладает доста-

1 Вода очищенная удаляется в процессе нанесения пле*

ночной оболочки.

точной эффективностью в отноше-

Аугментин®

147

нии плазмидных бета-лактамаз, кото-

комбинации амоксициллина с клавула

рые чаще всего обусловливают рези-

новой кислотой

стентность бактерий, и менее эффек-

Грамотрицательные аэробы: Escheric

тивна в отношении хромосомных бе-

hia coli1, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella

та-лактамаз 1-го типа, которые не ин-

oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Proteus

гибируются клавулановой кислотой.

spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vul

Присутствие клавулановой кислоты

garis, Salmonella spp., Shigella spp.

в препарате Аугментин®

защищает

Грамположительные аэробы: Coryne

амоксициллин от разрушения фер-

bacterium

spp., Enterococcus

faecium,

ментами — бета-лактамазами, что по-

Streptococcus pneumoniae1,2, стрепто-

зволяет расширить антибактериаль-

кокки группы Viridans.

ный спектр амоксициллина.

Бактерии,

обладающие

природной

Ниже приведена активность комби-

устойчивостью к комбинации амокси

нации амоксициллина с клавулано-

циллина с клавулановой кислотой

вой кислотой in vitro.

Грамотрицательные аэробы: Acineto

Бактерии, обычно чувствительные к

bacter spp., Citrobacter freundii, Entero

комбинации амоксициллина с клавула

bacter spp., Hafnia alvei, Legionella pne

новой кислотой

umophila, Morganella morganii, Provi

Грамположительные аэробы: Bacillus

dencia spp., Pseudomonas spp., Serratia

anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria

spp., Stenotrophomonas

maltophilia,

monocytogenes,

Nocardia

asteroides,

Yersinia enterocolitica.

Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus

Прочие: Chlamydia spp., в т.ч. Chlamy

pyogenes1,2,

Streptococcus

agalactiae1,2

dia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Co

(другие бета-гемолитические стреп-

xiella burnetii, Mycoplasma spp.

тококки)1,2, Staphylococcus aureus

1 Для данных бактерий клиническая эффективность ком*

(чувствительный к метициллину)1,

бинации амоксициллина с клавулановой кислотой была

Staphylococcus saprophyticus (чувстви-

2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета*лак*

продемонстрирована в клинических исследованиях.

тельный к метициллину), коагулазо-

тамазу. Чувствительность при монотерапии амоксицил*

негативные стафилококки (чувстви-

лином позволяет предполагать аналогичную чувствите*

тельные к метициллину).

льность к комбинации амоксициллина с клавулановой

Грамположительные

анаэробы:

кислотой.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание

Clostridium

spp., Peptococcus niger,

Peptostreptococcus spp., в т.ч. Peptost

Оба действующих вещества препара-

reptococcus

magnus, Peptostreptococ

та Аугментин® — амоксициллин и кла-

cus micros.

вулановая кислота — быстро и полно-

Грамотрицательные аэробы: Bordetel

стью всасываются из ЖКТ после пе-

la pertussis, Haemophilus influenzae1,

рорального приема. Абсорбция дейст-

Helicobacter pylori, Moraxella cafarrha

вующих веществ препарата Аугмен-

lis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella

тин® оптимальна в случае приема пре-

multocida, Vibrio cholerae.

парата в начале приема пищи.

Грамотрицательные анаэробы: Bacte

Ниже показаны данные фармакоки-

roides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis,

нетических параметров амоксицил-

Capnocytophaga spp., Eikenella corro

лина и клавулановой кислоты, полу-

dens, Fusobacterium spp., в т.ч. Fusobac

ченные в разных исследованиях, ког-

terium nucleatum, Porphyromonas spp.,

да здоровые добровольцы в возрасте

Prevotella spp.

2–12 лет натощак принимали в три

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospi

приема 40 мг+10 мг/кг/сут препара-

ra icterohaemorrhagiae, Treponema pal

та Аугментин®, порошок для приго-

lidum.

товления

суспензии для

приема

Бактерии,

для

которых

вероятна

внутрь, 125 мг+31,25 мг в 5 мл

приобретенная

резистентность к

(156,25 мг).

148

Аугментин®

Глава 2

Таблица 1

Таблица 3

Основные фармакокинетические

Основные фармакокинетические

параметры

параметры

Препарат

Доза,

Cmax,

Tmax, ч

AUC,

T1/2, ч

Действующее

Cmax, мг/л

Tmax, ч

AUC,

мг/кг мг/л

мг·ч/л

вещество

мг·ч/л

Амоксициллин

Амоксициллин

6,94±1,24

1,13

17,29±2,28

Аугментин®,

40

7,3±1,7

2,1

18,6±2,6

1±0,33

(0,75–1,75)

125 мг

(1,2–3)

Клавулановая

1,1±0,42 1 (0,5–1,25)

2,34±0,94

+31,25 мг

кислота

в 5 мл

Клавулановая кислота

Ниже показаны данные фармакоки-

Аугментин®,

10

2,7±1,6

1,6

5,5±3,1

1,6

нетических

параметров амоксицил-

125 мг

(1–2)

(1–2)

лина и клавулановой кислоты, полу-

ченные в разных исследованиях, ког-

+31,25 мг

в 5 мл

да здоровые добровольцы

натощак

принимали:

Ниже показаны данные фармакоки-

- 1 табл. препарата Аугментин®, 250

нетических

параметров

амоксицил-

мг+125 мг (375 мг);

лина и клавулановой кислоты, полу-

- 2 табл. препарата Аугментин®, 250

ченные в разных исследованиях, ког-

мг+125 мг (375 мг);

да здоровые добровольцы в возрасте

- 1 табл. препарата Аугментин®, 500

2–12 лет натощак принимали препа-

мг+125 мг (625 мг);

рат Аугментин®, порошок для приго-

- 500 мг амоксициллина;

товления суспензии для

приема

- 125 мг клавулановой кислоты.

внутрь, 200 мг+28,5 мг в 5 мл (228,5

Таблица 4

мг) в дозе 45 мг+6,4 мг/кг/сут, разде-

Основные фармакокинетические

ленной на два приема.

Таблица 2

параметры

Основные фармакокинетические

Препарат

Доза,

Cmax,

Tmax, ч

AUC,

T1/2, ч

параметры

мг

мг/мл

мг·ч/л

ДействуA

Амоксициллин в составе препарата Аугментин®

Cmax, мг/л

Tmax, ч

AUC,

T1/2, ч

®

ющее

мг·ч/л

Аугментин ,

250

3,7

1,1

10,9

1

вещество

250 мг+125 мг

Амокси* 11,99±3,28 1 (1–2)

35,2±5

1,22±0,28

Аугментин®,

500

5,8

1,5

20,9

1,3

циллин

250 мг+125

Клавула*

5,49±2,71

1 (1–2)

13,26±5,88

0,99±0,14

мг, 2 табл.

Аугментин®,

500

6,5

1,5

23,2

1,3

новая

кислота

500 мг+125 мг

Ниже показаны данные фармакоки-

Амоксицил*

500

6,5

1,3

19,5

1,1

лин, 500 мг

нетических

параметров

амоксицил-

Клавулановая кислота в составе препарата Ауг*

лина и клавулановой кислоты, полу-

ментин

®

ченные в разных исследованиях, ког-

Аугментин®,

125

2,2

1,2

6,2

1,2

да здоровые добровольцы принимали

одну дозу препарата Аугментин®, по-

250 мг+125 мг

рошок для приготовления суспензии

Аугментин®,

250

4,1

1,3

11,8

1

для приема внутрь, 400 мг+57 мг в 5

250 мг+125 мг,

мл (457 мг).

2 табл.