Уреидопенициллины Азлоциллин (Azlocillinum).Синонымы: Азлоциллина натриевая соль, Секуропен

Выпускается в порошке для инъекций во флаконах по 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г и 4,0 г

Превосходит карбенициллин по степени антисинегнойной активности, но действует только на некоторые штаммы P.aeruginosa, устойчивые к карбенициллину. Активен против некоторых клебсиелл, серраций.

Период полувыведения около 1 часа.

Показания: синегнойная инфекция.

Способ применения: Внутривенно капельно медленно в течение за 30 минут. Расчет суточной дозы - 200-350 мг/кг (в среднем 20 г/сут), вводится в 4-6 введений.

Побочные явления: возможно развитие гипернатриемии и гипокалиемии (в 1,0 г содержится 2,2 ммоль натрия), но они отмечаются реже, чем при назначении карбенициллина.

Пиперациллин (Piperacilinum). Синонимы: Пипрацил, Пициллин

Выпускается в порошке для инъекций во флаконах по 1,0 г, 2,0 г, 3,0 г и 4,0 г

По спектру активности сходен с азлоциллином, но более активен против P . aeruginosa, E. coli, клебсиелл, энтеробактеров, серраций.

Период полувыведения 1 часа.

Показания: синегнойная инфекция.

Способ применения: внутривенно капельно в течение 30 мин. Расчет суточной дозы - 200-300 мг/кг . Вводится в 4-6 введений. При тяжелых опасных для жизни инфекциях доза не менее 16 г/сут.

Пиперациллин/тазобактам Синонимы:Тазоцин

Представляет собой комбинацию антисинегнойного уреидопенициллина пиперациллина с тазобактамом в соотношении 8:1. Является наиболее мощным из ингибиторозащищенных пенициллинов.

Выпускается во флаконах по 2,25 г и 4,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Cпектр активности: Грам + кокки - стафилококки (включая PRSA), стрептококки, энтерококки; Грам - палочки - семейство Enterobacteriaceae (E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.); P.aeruginosa (но не превосходит пиперациллин); неферментирующие бактерии - S.maltophilia; анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая B.fragilis.

Применяется только внутривенно. По распределению в организме существенно не отличается от других пенициллинов. Имеет двойной путь экскреции - через почки и через билиарную систему.

Показания: нозокомиальная пневмония, интраабдоминальные и тазовые инфекции, тяжелые инфекции кожи и мягких тканей (включая диабетическую стопу), сепсис, нейтропеническая лихорадка.

Способ применения: по 2,25-4,5 г каждые 6-8 ч внутривенно капельно (за 30 мин).

Побочные явления: нейротоксичность (тремор, судороги), электролитные нарушения (гипернатриемия, гипокалиемия - особенно у пациентов с сердечной недостаточностью),

нарушение агрегации тромбоцитов.

Применяя антибиотики пенициллинового ряда, необходимо помнить, что между различными пенициллинами и цефалоспоринами возникают перекрестные аллергические реакции.

Нецелесо­образно применять указанные препараты с бактерицидными анти­биотиками (левомицетином, тетрациклинами, эритромицином) и сульфаниламидами, так как это приводит к снижению антибакте­риального эффекта. Нежелательно применять карбенициллин и ти­карцеллин с антикоагулянтами непрямого действия, поскольку это ведет к увеличению риска развития геморрагического синдрома.

Азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин не следует сочетать с гепатотоксическими веществами, а калиевую соль бензилпенициллина с приемом калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, солей калия в связи с опасностью возникновения гиперкалиемии.

При применении любых антибиотиков пенициллинового ряда могут развиться следующие осложнения:

• аллергические реакции вплоть до шока;

• геморрагический синдром (особенно при назна­чении карбенициллнна и тикарциллина);

• нейтропения;

• псевдомембранозный колит, проявляющийся болями в животе, поно­сом, лихорадкой, кровянистым калом;

• интерстициальный неф­рит, характеризующийся лихорадкой, протеинурией, гематурией;

• кожные сыпи;

• кандидомикоз полости рта.

Антибиотики цефалоспоринового ряда широко применяются при инфекционных эндокардитах. К настоящему времени получе­ны цефалоспорины четырех поколений, отличающиеся спектром ан­тимикробной активности.

Парентеральные цефалоспорины I поколения представлены следующими препаратами: