49. Классификация сердечных гликозидов по длительности действия.

1. Быстрого и кратковременного действия – строфантин.

2. Средней продолжительности действия – дигоксин.

3. Длительного действия – дигитоксин.

50. Основные структурные детерминанты фармакологической активности сг.

СГ состоят из несахаристой части (агликона или генина) и сахаров (гликона). Основой агликона является стероидная структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактоновым кольцом. Гликом может быть представлен разными сахарами: дигитоксозой, глюкозой, цимарозой, рамнозой. Число сахаров варьирует от 1 до 4. Иногда к сахаристой части присоединен остаток уксусной кислоты. Кардиотонический эффект связывают с агликоном. Роль сахаристой части состоит в повышении растворимости СГ и их фиксации в тканях. Гликон влияет также на активность и токсичность соединений. При расщеплении СГ образуются вторичные СГ (являются более стойкими).

51. Механизм положительного инотропного действия сердечных гликозидов.

Прямое влияние препаратов на миокард. Ингибируют Na-K-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению ионов калия. Повышение внутриклеточного содержания ионов натрия приводит к повышению его обмена с внеклеточными ионами кальция, поступление которых в клетку возрастает. Это способствует освобождению дополнительных количеств ионов кальция из саркоплазматического ретикулума. Са взаимодействует с тропониновым комплексом и устраняет его тормозящее влияние на сократительные белки миокарда. Происходи взаимодействие актина и миозина, что проявляется быстрым и сильным сокращение миокарда.

52. Перечислить кардиальные эффекты сердечных гликозидов.

1. Усиление систолы (кадиотоническое действие, положительное инотропное действие). Связано с прямым действием на миокард. Сокращения становятся более энергичными и быстрыми.

2. При сердечной недостаточности заметно увеличивают ударный и минутный объем сердца. Работа сердца повышается без увеличения потребления кислорода.

3. Урежение сердечного ритма (отрицательное хронотропное действие) и удлинение диастолы.

4. Оказывают прямое угнетающее влияние на проводящую систему сердца и тонизируя блуждающий нерв, снижают скорость проведения возбуждения (отрицательное дромотропное действие). Увеличивается рефрактерный период.

5. Повышают возбудимость миокарда (в малых дозах) (положительное батмотропное действие). В больших понижают возбудимость мышцы сердца.

6. Артериальное давление не зменяется или повышается (при сниженном).

7. Улучшается кровоснабжение сердца за счет улучшения общей гемодинамики.

53. Перечислить экстракардиальные эффекты сердечных гликозидов.

1. Снижение ОПСС.

2. Увиличивается диурез. Выведение из организма избыточной жидкости. Снижение нагрузки на сердце. Также происходит уменьшение или полное устранение отека тканей.

3. Препараты наперстянки и строфанта оказывают прямое действие на почки, уменьшая реабсорбцию натрия.

4. Восстановление нарушенных функций внутренних органов в результате нормализации гемодинамики.