Фармакокинетика.

Абсорбция. Фторид в естественных условиях поступает в организм с пищей и питьевой водой и абсорбируется в ЖКТ. Абсорбция лекарственного фторида не зависит от приема пищи и составляет 93–97%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа.

Распределение в организме. Бόльшая часть всосавшегося в ЖКТ фторида депонируется в костях и зубах, откуда по мере надобности он может вновь поступить в кровь. Накопление фторида в зубах происходит преимущественно в участках, имеющих контакт с циркулирующими жидкостями (в поверхности эмали или в дентине, прилежащем к пульпе). Максимальное количество фторида определяется в поверхностном слое эмали моляров, минимальное – в области эмалево-дентиновой границы резцов. Фторид интенсивно накапливается в тканях зуба во время формирования коронки и в первые годы после прорезывания, когда происходит минерализация зуба. Концентрация фторида во временных зубах ниже, чем в постоянных. С возрастом его содержание в постоянных зубах снижается, что объясняется постепенной потерей эмали в результате стирания.

Элиминация. Из организма фторид выводится в основном с мочой. В возрасте до 15 лет с мочой выводится 50% поступившего в организм за сутки фторида, в 16–19 лет – 55%, в возрасте 20 лет и старше – 60%.

Слюнные железы секретируют фторид в очень небольшом количестве и его содержание в слюне, так же как и в зубном налете низкое. При местном или системном применении препаратов фтора его содержание в слюне повышается. Так, сразу после полоскания 0,05% раствором фторида натрия уровень фторида в слюне возрастает в среднем до 3 ммоль/л и сохраняется повышенным в течение часа.

При достаточном содержании кальция в ротовой жидкости образуется фторид кальция, медленнее элиминируемый, чем фторид натрия. Поэтому содержание кальция в ротовой жидкости влияет не только на состояние гидроксиапатита эмали, но и на кинетику фтора.

Побочные действия и токсичность.

Аллергические реакции – в основном в полости рта, при использовании местных форм.

Диспепсические симптомы (тошнота, рвота).

Боли в ногах и суставах

Повышенная утомляемость, общая слабость, головная боль.

Флюороз (“пятнистая эмаль”). Риск развития флюороза наиболее высок у детей до 2–2,5 лет. Считается, что при ежедневном поступлении фтора в дозе не превышающей 0,1 мг/кг массы тела риск развития флюороза минимальный. В то же время, по мнению экспертов ВОЗ, при использовании фторидсодержащих средств невозможно достичь профилактического эффекта и избежать появления слабых форм флюороза. Так, при оптимальном содержании фтора в воде 1 мг/л в 15–20% развивается флюороз, но он слабо выражен и не является косметической или клинической проблемой.

Остеосклероз, эктопическая кальцификация (особенно при сочетании с витаминами DилиA).

Гипотиреоз – при приеме фторида внутрь.

Острая интоксикация – слезотечение, гиперсаливация, анорексия, тошнота, рвота, кровянистая диарея, боли в животе, ногах и суставах; сужение зрачков, нарушение зрения; слабость, миастения, тремор, судороги, гипертермия, тахикардия, гипотензия, дыхательная недостаточность, остановка дыхания. Лечение – инфузия жидкости, растворов кальция глюконата, лактата, внутрь молоко и препараты кальция, индукция рвоты, проведение желудочного лаважа 1% раствором хлорида кальция, солевые слабительные, симптоматическая терапия.

При анализе баланса фтора в организме необходимо учитывать все источники поступления фторида, включая питьевую воду и пищевые продукты.