Препараты группы полиенов

Включает амфотерицин В, нистатин, натамицин. Леворин потерял свое клиническое значение.

Фармакодинамика. Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостерола клеточной мембраны гриба.

НИСТАТИН

Препарат узкого спектра, действующий только на дрожжеподобные грибы рода Candida.

Фармакокинетика. Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте, с поверхности кожи и при интравагинальном применении. Эффект проявляется только при непосредственном контакте с грибами. Не эффективен для профилактики кандидоза.

Нежелательные реакции. Хорошо переносится. При приеме внутрь в высоких дозах - диспепсические расстройства.

Показания. Кандидоз слизистых оболочек полости рта, пищевода, кишечника, влагалища. Кандидоз кожи. В стоматологии применяется в виде суспензии 100000 ЕД/мл, мази 100000 ЕД/г; при кандидозе полости рта и глотки рассасывать по 1 таблетке (500000 ЕД) каждые 6-8 ч после еды.

Натамицин

По сравнению с нистатином имеет более широкий спектр активности: грибы рода CandidaиFusarium. Применяется местно и внутрь.

Показания. Кандидозы полости носа, рта, кишечника и кожи, кандидозный вульвовагинит, баланопостит, инфекции глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит). В стоматологической практике используется 2,5% суспензия по 0,5-1,0 мл каждые 4-6 ч.

Амфотерицин в

Обладает широким спектром действия: Candida spp., криптококки, большинство мицелиальных и диморфных грибов. Дерматомицеты устойчивы. Единственный полиеновый антибиотик для внутривенного введения.

Фармакокинетика. Практически не всасывается в ЖКТ. Проникает во многие органы и ткани, плохо проходит через ГЭБ. T_1/2составляет 24-48 ч, но при систематическом применении может возрастать до 15 дней, вследствие кумуляции в тканях. Выделяется почками.

Показания. Тяжелые формы системных микозов. Может применяться местно при резистентности к другим антимикотикам. В стоматологической практике используются 3% крем или мазь. Субстанция амфотерицина В для внутривенного введения не совместима с растворами электролитов.

Противопоказания. Нарушения функции печени, почек; сахарный диабет; анемия; агранулоцитоз.

Нежелательные реакции. Часто: нефротоксические реакции; лихорадка, озноб, миалгия при введение препарата; аллергические реакции. Реже гипотония, нейро- и гематотоксические реакции; флебиты.

Липосомальный амфотерицин в

Является лекарственной формой на основе липидных носителей. Встроенный в мембраны липосом амфотерицин В интактен по отношению к нормальным тканям и высвобождается только при контакте с грибковой клеткой. Главным преимуществом является его хорошая переносимость. Спектр активности идентичен обычному амфотерицину В. Возможно применение в более высоких дозах.

ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ АЗОЛОВ

Группа азолов представлена препаратами для местного (клотримазол, миконазол, эконазол, кетоконазол и др.) и системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол). Препараты для местного применения не имеют принципиальных отличий друг от друга.

Фармакодинамика. Механизм действия связан с блокадой превращения ланостерола в эргостерол.

КЛОТРИМАЗОЛ

Широкий спектр противогрибковой активности. Основное значение имеет активность против грибов рода Candida. В стоматологии используется местно в виде 1% раствора или крема.

Нежелательные реакции. Эритема, жжение, зуд, периоральный дерматит, фолликулит.

Показания. Дерматомикозы, кандидоз кожи, полости рта, глотки, кандидозный вульвовагинит.

МИКОНАЗОЛ

Спектр активности сравним с клотримазолом. В стоматологии применяется в виде 2% геля (предпочтителен при кандидозной лейкоплакии и хроническом слизисто-кожном кандидозе), 2% жидкости для наружного применения или спиртового раствора.

КЕТОКОНАЗОЛ

Активен в отношении Candida spp., дерматофитов, диморфных грибов.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность – 75%. Плохо проходит через ГЭБ. Выделяется преимущественно через ЖКТ. Т_1/2 – 6-10 ч.

Показания. Дерматомикозы, онихомикоз, поверхностный кандидоз. Не используется при инвазивных микозах. В стоматологии может применяться местно в виде 2% крема.

Нежелательные реакции. Диспепсические расстройства, нарушения со стороны печени, эндокринной системы, нейротоксичность при приеме внутрь.

Лекарственные взаимодействия. Ингибитор микросомальных ферментов печени. Повышает концентрацию в крови циклоспорина, глюкокортикоидов, непрямых антикоагулянтов.

Особенности применения у различных категорий пациентов. Проникает через плацентарный барьер при приеме внутрь. Не применять при нарушении функции печени.