Наркотические анальгетики.

Морфин. Основной алкалоид опия. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, одновременно сопровождающееся рядом побочных явлений. Вызывает сонливость с предварительной стадией эйфории, понижает возбудимость дыхательною и кашлевого центров, стимулирует рвотный центр. Воздействие на парасимпатическую нервную систему сопровождается урежением пульса, снижением артериального давления, повышением тонуса гладкой мускулатуры и сфинктеров. Действие морфина при подкожном введении 10—20 мг препарата развивается через 10—15 мин и продолжается до 3—5 ч. В современной анестезиологии применяется главным образом для премедикации и снятия болей в послеоперационном периоде. Антагонистом морфина является налорфин.

Промедол (тримеперидин). Относится к синтетическим анальгетикам. По силе анальгезирующего действия несколько уступает морфину, но по терапевтической широте существенно превосходит. Меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр, реже вызывает рвоту, мягче действует на гемодинамику. При подкожном введении 10—20 мг анальгезия наступает через 10—20 мин и продолжается 3—5 ч. Промедол, как и морфин, можно при необходимости вводить внутривенно. В анестезиологии широко применяется для премедикации и в послеоперационном периоде. Используется также во время наркоза для усиления анальгезии.

Омнопон (пантопон). Смесь гидрохлоридов алкалоидов опия, где на долю морфина приходится 48—50%. Препарат во многом аналогичен морфину, однако менее активен, причем в отношении как анальгезирующих веществ, так и побочных явлений. В анестезиологии менее популярен, чем промедол и морфин.

Фентанил (сентанил, фентанилцитрат). 1-(2-фенилэтил)-4-(М-пропионилфениламино)-пиперидин. Производное пиперидина. Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде. Легкорастворим в спирте. Является сильнейшим анальгетиком: по анальгетической активности превосходит морфин в 100 раз. Самым ценным качеством фентанила является краткость его действия (15—20 мин), что делает анестезию управляемой. Препарат пригоден для многократного введения в процессе наркоза и операции.

Фентанил обладает большой широтой терапевтического действия. При внутривенном введении в дозе 0,1—0,5 мг может вызвать резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ, ригидность мышц грудной клетки, брадикардию. В анестезиологической практике получил широкое распространение как основной компонент нейролептанальгезии, а также в сочетании с нейролептиком дроперидолом (сочетание, известное под названием таламонал)—для премедикации. Антагонистами фентанила являются налоксон и налорфин. К фентанилу может развиться пристрастие. Выпускается в ампулах по 2 и 10 мл, содержащих 0,05 мг в 1 мл.

Пентазоцин (талвин, фортрал, лексир). Относится к ряду бензоморфана. Белое кристаллическое вещество, растворимое в кислых растворах. По механизму действия принадлежит к центральным синаптическим блокаторам. По данным литературы, препарат не вызывает привыкания. Средняя продолжительность анальгезии 3—4ч. Является слабым антагонистом опиатов и синтетических морфиноподобных анальгетиков. Отличается хорошей как общей, так и местной переносимостью. Даже у тяжелых и ослабленных больных не вызывает присущих морфину выраженных отрицательных эффектов в виде тошноты, рвоты, пареза кишечника, задержки мочи.

Пентазоцин с успехом используется в качестве антагониста фентанила в конце операции. В отличие от налоксона (антидот морфиноподобных препаратов) пентазоцин не только снимает угнетающее влияние фентанила на дыхание, но и сохраняет анальгезию. При этом отмечаются активация сердечной деятельности (тахикардия) и повышение артериального давления. Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг и ампулы по 30 мг в 1 мл.

Дипидолор (пиритрамид). Третичный амин дифенил-пропил-аминового ряда. Анальгетическая активность примерно такая же, как у морфина, однако латентный период действия короче. Продолжительность анальгезии 4—6 ч. Препарат обладает высоким терапевтическим индексом (46); тератогенные свойства отсутствуют, инъекции безболезненны и не вызывают местной реакции. Дипидолор выгодно отличается от морфина тем, что мало угнетает дыхание, не вызывает тошноту и рвоту. Практически не влияет на основные показатели гемодинамики. С успехом применяется в после операционном периоде для борьбы с болями, а также как анальгетический компонент атаралгезии.