3. Полусинтетические опиаты - дериваты морфина (героин, деонин, апоморфин). Хим.Характеристика, получение, применение, дозы, виды.

1. ГЕРОИН (син.: диацетилморфин, ДАМ, диаморфин, Harry, skag, junk, dope, smack, shit, horse, white stuff, lady Jane) – синтетический препарат морфина, мало отличающийся от него по своим свойствам, наиболее опасный наркотик. Производится в подпольных лаб-риях из любого морфин-содержащего сырья реакцией ацетилирования.

Чистый героин - белый порошок с горьким вкусом, кристаллизуется в виде призм, tºпл 172°С. Основание героина совершенно нерастворимо в воде, трудно растворимо в эфире и хол. спирте, хорошо растворимо в горячем спирте и хлороформе.

Нелегальный героин м. различаться по цвету и агрегатному состоянию, а также по количеству и составу примесных веществ. Хроматографические примесные профили позволяют по некоторым характеристическим компонентам получить представление о способах производства продукта и даже о месте его изготовления.

Цвет порошка от белого до тёмно-коричневого определяется кол-вом примесей, полученных в процессе производства, или, чаще, присутствием пищевых красителей, какао или карамелизованного сахара. Агрегатное состояние зависит от происхождения (вида) героина: тонкий порошок, гранулы, порошок с небольшими сыпучими агрегатами. Состав зависит от качества и вида сырья (морфин, морфин-сырец, экстракционный опий, экстракт маковой соломы) для ацетилирования, содержания морфина, соблюдения условий реакции, хранения и транспортировки, фальсифицирующими добавками.

Героин м. содержатьдо 30-40 компонентов, которые можно разделить на:

1. ДАМ (20-90%) и в-ва из сырья (экстракты маковой соломы и опия, морфин различной степени очистки) - Ал, не подвергающиеся ацетилированию (папаверин (0-4%), наркотин (0-10%), морфин (0,04-0,35%), кодеин (0,01-0,08%) и следы тебаина) и новые ацетилированные Ал: ацетилкодеин (2-5%, формула представлена). Примесный профиль ацетилироваиного морфина-сырца содержит более 100 пиков на хроматограмме. Среди них идентифицированы: ацетилтебаол, 4-ацетокси-3,6-диметокси-5-[2-(N-метилацетамидо)]-этилфенантрен, М-ацетилнорлауданозин, N-ацетил-норнаркотин, N-ацетил-ангидронарцеин. Также обнаружены продукты разложения термически неустойчивого тебаина. Из компонентов, не являющихся Ал, в «героине-сырце» или «грязном героине» (cuid heroin) часто присутствуют меконин. 2. продукты неполного ацетилирования - 3-МАМ. 3. продукты гидролиза (при плохих условиях производства, хранения и транспортировки или следствие добавления избытка HCl) - 6-МАМ (1-15%); 4. добавки - амфетамин, метадон, эфедрин, кокаин, кофеин, хинин, сахара и т.п.

Виды героина.

I. Героин юго-западной Азии. Тип 1. Очень тонкий порошок от бежевого (часто) до темно-коричневого цвета с небольшими включениями мягких агрегатов, рассыпающихся при легком нажатии, с характерным запахом опия. Хим.состав героина этого типа весьма разнообразны. Все Ал присутствуют в форме оснований, (состав, в %): ДАМ (60), ацетилкодеин (5), 6-МАМ (3), наркотин (10), папаверин(4). Тип 2: Тонкий сухой порошок от белого до кремового цвета с менее сильным, чем для типа 1, запахом. Это высокочистый продукт, неотличимый в ряде случаев от чистого героина. Все Ал присутствуют в форме гидрохлоридов, состав: ДАМ (80-60), ацетилкодеин (3), 6-МАМ (2).

II. Средне-восточный героин. Содержит все Ал - в форме гидрохлоридов Тип 1: Тонкий порошок практически без агрегатов бежевого цвета. Часто содержит добавки, н-р, прокаин. Состав: ДАМ (50-70 и более), ацетилкодеин (3), 6-МАМ (2). Тип 2: Тонкий порошок различных оттенков белого цвета. Высокочистый героин. Состав: ДАМ (70-90), ацетилкодеин (2-3), 6-МАМ (2), наркотин и папаверин – следы. Героин этого типа, «разбавленный» эквивалентным кол-вом кофеина, имеет в своем составе ДАМ (30-40%) и следовые кол-ва остальных компонентов.

III. Героин юго-восточной Азии. Тип 1. Героин для курения (Chinese n.3). В основном состоит из твердых, не рассыпающихся при нажатии гранул диаметром 1-5 мм, и небольшого кол-ва порошка. Цвет гранул обычно серый, но встречается также героин с темно-коричневыми и, реже, с розовыми или красными (Penang Pink) гранулами. Ал присутствуют в форме оснований или гидрохлоридов. Состав: ДАМ (20), кофеин (40), в Penang Pink вместо кофеина добавлен барбитал. Ацетилкодеин, наркотин, папаверин – следы, 6-МАМ (до 5). Тиа 2. Героин для инъекций. Тонкий белый порошок без агрегатов со слабым запахом. Целиком состоит из ДАМ. Содержание 6-МAM <3%, ацетилкодеина - 3-5%, Ал присутствуют в форме гидрохлоридов.

IV. Черная героиновая смола (mеxican brown, black tar - черная смола, mud - грязь). Героин, который производится непосредственно из опия. Это вязкая, пластичная, похожая на вар или дёготь масса тёмно-коричневого или чёрного цвета. Также встречаются образцы твёрдые, похожие на уголь. Наиболее часто используется для инъекций.

VI. Спидболл - это смесь кокаин-основания (крэка) и героина, предназначенная для курения.

2. ДИОНИН (этилморфина гидрохлорид). Является синтетическим препаратом. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде, этаноле, не растворим в диэтиловом эфире и хлороформе. Кристаллизуется с 2 молекулами воды в виде блестящих призм, хорошо растворимых в спирте, эфире и хлороформе. Применение. По действию на организм дионин близок к кодеину и применяется как средство для успокоения кашля, а также используется в офтальмологии в виде капель и мазей.

3. АПОМОРФИН. Является продуктом окисления морфина. Получают при нагревании морфина с конц. HCl. Относится к двухатомным фенолам. Основание апоморфина растворимо в этаноле, в хлороформе, слабо - в воде и диэтиловом эфире; гидрохлорид растворим в воде и этаноле, трудно - в диэтиловом эфире и хлороформе. Под влиянием света и воздуха, щелочей р-ры апоморфина окрашиваются от пурпурно-красного до зеленовато-черного цвета и теряют фармакол. активность. Применяется в виде гидрохлорида (белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха) в качестве рвотного (для быстрого удаления из желудка ядовитых в-в и недоброкачественной пищи, вызывает рвоту через несколько мин после введения п/к) и отхаркивающего средства, а также при лечении от алкоголизма (вызывает отвращение к алкоголю).