4.2.2.Бигуаниды

Угнетают образование глюкозы, усиливают утилизацию её тканями. Стимулируют распад и снижают содержание жиров, понижают аппетит, уменьшают всасывание глюкозы из ЖКТ, вызывают значительное снижение массы тела у больных сахарным диабетом, страдающих ожирением.

Показания к применению: Для лечения сахарного диабета II типа у взрослых, особенно у больных страдающих ожирением. Может сочетаться с препаратами сульфонилмочевины.

• Метформин (Metforminum)

Синоним: Сиофор (Siofor), глюкофаж.

Эффект наступает через 4-5 часов, длится – 12-14 часов.

Способ применения и дозы: По 1-2 таблетке 1 раз в сутки (утром или сразу после еды).

НЭ: Металлический привкус во рту, легкие ЖК расстройства (тошнота, рвота, диарея, метеоризм), аллергические реакции. При длительном лечении возможно нарушение всасывания витамина В₁₂.

Противопоказания: Диабетическая кома, беременность, тяжелые операции и травмы, детский возраст.

ФВ: Таблетки по 0,5 г и 0,85 г, в упаковке по 100 штук. (Б)

• Глибутид (Glibutidum)

Эффективен только у больных сахарным диабетом. На здоровый организм влияния не оказывает.

Способ применения и дозы: Внутрь во время еды (дозы индивидуальны). Обычно по 2 таблетки 1 раз в сутки.

ФВ: таблетки по 0,05 г (Б).

5. Гормоны надпочечников и их синтетические аналоги

Надпочечники — железы внутренней секреции, прилегающие к верхним полюсам почек (отсюда их название). В надпочечниках различают мозговой (внутренний) слой и корковый (наружный) слой. Мозговое вещество надпочечников продуцирует и выделяет в кровь адреналин, кора надпочечников — гормоны, названные кортикостероидами (имеют стероидную структуру).

5.1. Глюкокортикостероиды (гкс)

Эффекты ГКС:

• Влияют на:

• углеводный обмен (стимулируют синтез гликогена в печени и повышают содержание глюкозы в крови).

• белковый обмен (нарушают синтез белков и ускоряют их распад - катаболическое действие).

• жировой обмен (происходят изменения в распределении жира в организме (уменьшение отложения жира в области рук и ног и увеличение — на лице «луноподобное лицо», шее, спине «горб буйвола» и животе)).

• минеральный обмен (обмен натрия, калия), но значительно слабее, чем минералокортикоиды (уменьшают кальцинацию костной ткани, в связи с чем при длительном их применении возможен остеопороз (разрежение костной ткани)).

• Оказывают:

• Противовоспалительное действие.

• Противоаллергическое действие.

• Противошоковое действие.

• Иммунодепрессивное действие.

• Антитоксическое действие.

Основные показания к применению глюкокортикоидов:

• Ревматизм

• Ревматоидный артрит

• Полиартрит

• Острый лейкоз

• Бронхиальная астма

• Кожные аллергические заболевания (нейродермиты, дермиты, экзема)

• Системная красная волчанка

• Профилактика и лечение шока

• Трансплантация органов (для подавления реакции отторжения)

Нежелательные эффекты:

• ятрогенный кушингоид (перераспределение жировой ткани в области лица, шеи, живота);

• повышение АД;

• отеки;

• гипергликемия (повышение содержания сахара в крови);

• остеопороз (разрежение костной ткани);

• обострение язвенной болезни желудка и ДПК и даже изъязвление слизистой оболочки желудка;

• изменение психики (эйфория, психозы);

• угнетение гипофиза;

• осложнения со стороны глаз (катаракта, глаукома);

• гирсутизм (повышенное оволосение);

• нарушение свертываемости крови (повышение);

• нарушение менструального цикла;

• появление судорог;

• обострение инфекционных заболеваний;

• гипокалиемия;

• тератогенное действие;

• «синдром отмены».

Противопоказания:

• сахарный диабет;

• психические заболевания;

• язвенная болезнь желудка и ДПК;

• выраженный остеопороз;

• тяжелая артериальная гипертензия;

• тяжелая сердечная недостаточность;

• беременность.

Меры, принимаемые для снижения частоты и интенсивности НЭ:

• адекватный выбор ГКС;

• учет циркадных ритмов (физиологических пиков концентрации гормонов в организме);

• использование минимальных поддерживающих доз ГКС;

• прием ГКС через день;

• прерывистые схемы лечения (Пульс-терапия – быстрое (30-60 мин) внутривенное введение больших доз ГКС (около 1 г)).

• назначение ГКС при бронхиальной астме ингаляционно;

• использование ГКС при кожных болезнях местно;

• диета богатая витаминами, белками, калием, кальцием, с ограничением поваренной соли;

• применение иммуностимуляторов.

Классификация:

1. Короткого действия (5-12 ч):

• кортизон

• гидрокортизон

2. Средней продолжительности (12-30 ч): для перорального и

• преднизолон инъекционного применения

• метилпреднизолон

3. Длительного действия (36-72 ч):

• триамцинолон

• дексаметазон

4. Для местного применения:

• фторокорт (триамцинолон)

• мометазон ( элоком)

• преднизолон для наружного применения

• гидрокортизон

• синафлан

• лоринден А, С

• бекламетазон для ингаляционного применения

• флутиказон

Кортизона ацетат (Cortisoni acetas)

Влияет на углеврдный и белковый обмены, в меньшей степени на водно-солевой.

Способ применения и дозы: Внутрь по 1-2 таблетке 3-4 раза в сутки. В мышцу в виде суспензии 1-2 мл 1-2 раза в сутки.

В связи с появлением более эффективных, лучше переносимых синтетических глюкокортикоидных препаратов кортизон имеет в настоящее время ограниченное применение.

ФВ: Таблетки по 0,025 и 0,05 г, в упаковке по 80 штук. Флаконы 2,5% суспензия по 10 мл. (Б)

• Гидрокартизон (Hydrocortisonum)

Несколько активнее кортизона (эффект достигается 2/3 дозы кортизона).

Способ применения и дозы: В полость сустава 0,2-0,3-1 мл 1 раз в неделю. В мышцу по 1-2 мл 1-2 раза в сутки. Внутрь (режим дозирования зависит от показаний). За веко 1-3 раза в сутки. На пораженную поверхность 1-3 раза в сутки.

ФВ: Ампулы (флаконы) 2,5% суспензия по 2мл и 5 мл. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г, в упаковке по 10 штук. Глазная мазь 0,5% по 3 г. Мазь (крем) 1% по 5 г, 10 г. (Б)

• Преднизолон (Prednisolonum)

Синтетический заменитель гидрокортизона. Примерно в 3-5 раз эффективнее гидрокартизона по противовоспалительному действию и в меньшей степени влияет на минеральный обмен (реже вызывает отеки).

Способ применения и дозы: Внутрь по 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки. Наносить мазь на пораженную поверхность 1-3 раза в сутки.

ФВ:: Таблетки по 0,001; 0,005, в упаковке по 10 или 30 штук; мазь 0,5% по 10г и 20г. (Б)

• Метилпреднизолон (Methylprednisolonum)

Аналог преднизолона. Мало влияет на водно-солевой обмен, легче переносится, оказывает более продолжительный фармакологический эффект.

Способ применения и дозы: Внутрь по 1-2 таблетке 3 раза в сутки. В вену (капельно) предварительно растворив в изотоническом растворе натрия хлорида.

ФВ: Таблетки по 0,004г, в упаковке по 10 штук. Ампулы (флаконы) по 0,02 и 0,04 г сухого вещества. (Б)

• Дексаметазон (Dexamethasonum)

Фторсодержащее производное преднизолона. В 7 раз активнее преднизолона и в 35 раз активнее кортизона.

( 0,5 мг дексаметазона соответствует примерно 3,5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона).

Способ применения и дозы: Внутрь по 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки (во время или после еды)

(дозы подбираются индивидуально). По 1-2 капли в полость конъюнктивы 4-5 раз в день.

В ухо по 3-4 капли 2-3 раза в день.

ФВ: Таблетки по 0,0005;0,0015 и 0,004г, в упаковке по 30 штук. Флаконы 0,1% суспензия по 5 мл. (Б)

• Триамцинолон (Triamcinolonum)

Синоним: Кеналог (Kenalog)

Фторсодержащее производное преднизолона. В некоторых случаях лучше переносится, чем другие аналоги ГКС.

Способ применения и дозы: Внутрь по ¼-1 таблетке 1-4 раза в сутки (дозы подбираются индивидуально). В мышцу (глубоко) по 1,5-2 мл 1 раз в 2-4 недели. На пораженную поверхность 1-3 раза в сутки в форме мази. ФВ: Таблетки по 0,004 г, в упаковке по 10 штук. Ампулы 1% суспензии по 1 мл, в упаковке по 5 штук. Мазь (крем) 0,025% и 0,1% по 15 г, 30 г. (Б)

Для лечения кожных заболеваний (экзема, нейродермиты, кожный зуд, псориаз) применяют ГКС, которые плохо всасываются через кожу и не оказывают выраженного резорбтивного действия. Их выпускают в форме мази, пасты, крема. Они обладают противовоспалительным, противоаллергическим и противозудным действием.

Способ применения и дозы: мягкую ЛФ наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1-3 раза в сутки.

НЭ: при длительном применении возможны вторичные поражения кожи и атрофические изменения в ней.

Противопоказания: инфекционные заболевания кожи, наличие язвенных поражений на месте аппликации, беременность.

• Синафлан (Synaflanum)

ФВ: Мазь 0,025% в упаковке по 15г. (Б)

• Элоком (Elocom)

Синоним: Мометазон (Mometasone)

ФВ: Мазь (крем, лосьон) 0,1% по в упаковке по 15г, 20г, 30г.

• Фторокорт (Phtorocort)

Синоним: Триамцинолона ацетонид

ФВ: Мазь 0,1% в упаковке по 15г. (Б)

• Лоринден А (Lorinden A)

Мазь, содержащая флуметазон и салициловую кислоту.

ФВ: Мазь в упаковке по 15г. (Б)

• Лоринден С (Lorinden С)

Мазь, содержащая флуметазон и йодхлороксихинолин. Обладает не только противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным действием, но и бактерицидным и противогрибковым.

Показания к применению: Гнойные кожные болезни (бактериальная опрелость, воспаление кожи и эпидермиса), аллергические кожные заболевания и их гнойные осложнения.

ФВ: Мазь в упаковке по 15г. (Б)

К препаратам ГКС, которые плохо всасываются через покровные ткани, относится:

• Беклометазон Beclometasonum

Синоним: Альдецин (Aldecinum).

Применяет для предупреждения приступов бронхиальной астмы.

Способ применения и дозы: Ингаляционно 1-2 дозы 3-4 раза в сутки.

НЭ: кандидоз полости рта, пищевода, дыхательных путей; сухость во рту, разрушение эмали зубов; дисфония (осиплый, невнятный голос), обусловленная миопатией голосовых мышц.

ФВ: Аэрозоль для ингаляций по 10 мл. (Б)