Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

5 курс / Онкология / Doctor_Onkol_2014

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
10.5 Mб
Скачать

60 Андрокур®

дозе 25 мг и более (см. «Противопока, зания» и «Особые указания»).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Андрокур®, 10

мг

Но фоне приема препарата Андро, кур® возможно изменение потребно, сти в пероральных гипогликемиче, ских средствах или инсулине.

Исследования, касающиеся лекарст, венного взаимодействия, не проводи, лись, но т.к. препарат Андрокур® ме, таболизируется изоферментом CYP3A4, ожидается, что кетокона, зол, итраконазол, клотримазол, рито, навир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингиби, ровать метаболизм ципротерона. И

соответственно, индукторы изофер, мента CYP3A4, такие как рифампи, цин, фенитоин, и препараты, содер,

жащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципро, терона в плазме крови.

При хроническом алкоголизме фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повы, шенного полового влечения у муж, чин. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевти, ческого эффекта препарата Андро, кур® при умеренном употреблении алкоголя.

Андрокур®, 50, 100 мг Андрокур® Депо

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, мож, но ожидать, что кетоконазол, итрако, назол, клотримазол, ритонавир и дру, гие сильные ингибиторы CYP3A4 бу, дут подавлять метаболизм ципроте, рона ацетата, который метаболизиру, ется изоферментом CYP3A4. С дру, гой стороны индукторы CYP3A4, та, кие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципро, терона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических

Глава 2

дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирова, ние изоферментов системы цитохро,

ма Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6. Тем не менее, в ис, следованиях in vivo взаимодействие с субстратами CYP2C8 (например пи, оглитазон, росиглитазон) не изуча, лось и не фиксировалось.

При совместном применении высо,

ких доз ципротерона с ингибитора,

ми ГМГ,КоА,редуктазы (статина,

ми), которые также метаболизиру, ются преимущественно изофермен, том CYP3A4, может повыситься риск развития миопатии и рабдоми, олиза, которые связаны с приемом статинов.

Пациенты с сахарным диабетом нуж, даются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку может изме, ниться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Андрокур®, 10 мг

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препара,

та было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препа, рата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным вещест, вом. Риск острой интоксикации пос, ле однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.

Андрокур®, 50 и 100 мг Андрокур® Депо

Исследования острой токсичности после однократного применения пре, парата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также ма, ловероятен риск острой интоксика, ции после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превы, шающей рекомендуемую терапевти, ческую дозу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Андрокур®, 10 мг

Перед началом лечения следует про, вести общее медицинское и гинеко, логическое обследование (включая обследование молочных желез и ци, тологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.

Влияние на печень. В ходе лечения не,

обходим периодический контроль функции печени.

Перед началом лечения, периодиче, ски во время лечения и при появле, нии любых симптомов или призна, ков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепа, тотоксичности терапию препаратом Андрокур® рекомендуется отме, нить.

На фоне применения препарата Анд, рокур® отмечалось развитие доброка,

чественных и злокачественных опу, холей печени, которые могут приво, дить к угрожающим жизни внутри,

брюшным кровотечениям. При уве, личении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюш, ного кровотечения необходимо учи, тывать возможность наличия у паци, ентки опухоли печени.

Сахарный диабет. У пациенток с са,

харным диабетом может понадобить, ся коррекция дозы пероральных ги, погликемических средств или инсу, лина. Пациентки с сахарным диабе, том во время лечения препаратом Ан, дрокур® должны находиться под на, блюдением врача.

Комбинированное лечение. Если при

комбинированной терапии в ходе 3,недельного периода приема табле,

ток наблюдаются мажущие кровяни, стые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с це,

Андрокур® 61

лью исключения заболевания орга, нического характера.

Ввиду необходимости дополнитель, ного приема препарата Диане®,35 следует также учесть все противопо, казания и всю информацию, содержа,

щуюся в инструкции по применению Диане®,35.

Препарат Андрокур® содержит 63 мг лактозы в 1 табл. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью

лактозы, дефицитом лактазы, синд,

ромом глюкозо,галактозной мальаб,

сорбции не должны применять дан, ный препарат.

Отсутствие кровотечения отмены.

Если во время перерыва или после

прекращения применения препарата менструальноподобное кровотече,

ние не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возоб,

новлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беремен,

ность.

Менингиомы. Сообщалось о разви, тии менингиом (единичные и мно,

жественные) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациентов, принима, ющих Андрокур® в дозе 10 мг, лече, ние препаратом следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и меха

низмами. Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.

Андрокур®, 50 и 100 мг, Андрокур® Депо

Имеются сообщения о прямом дозо, зависимом токсическом влиянии препарата Андрокур® на печень (раз, витие желтухи, гепатита и печеноч, ной недостаточности). Кроме того, при применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельных исходом было отмечено у мужчин на поздней

62

Андрокур®

Глава 2

стадии рака предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обыч, но развивается через несколько меся, цев после начала терапии. Перед на, чалом лечения, периодически во время лечения и при появлении лю, бых симптомов или признаков гепа, тотоксичности необходимо прово, дить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксич, ности терапию препаратом Андро, кур® рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обу, словлена иными причинами, напри, мер метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В очень редких случаях после приема

препарата Андрокур® отмечались доброкачественные и еще реже злока,

чественные опухоли печени, которые могут приводить к угрожающим жиз,

ни внутрибрюшным кровотечениям. При жалобах на острую боль в верх,

ней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения диф, ференциальный диагноз следует про, водить с учетом возможной опухоли печени.

Сообщалось о развитии менингиом (единичные и множественные) в свя, зи с длительным (в течение несколь, ких лет) приемом препарата Андро, кур® в дозе 25 мг и более. В случае вы, явления менингиомы у пациента, по, лучающего лечение препаратом Анд, рокур®, прием данного препарата дол, жен быть прекращен.

Сообщалось о возникновении тром, боэмболических осложнений у паци,

ентов, принимающих препарат Анд, рокур®, хотя наличие причинно,след,

ственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболиче, скими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт

миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных за, болеваний риск возникновения тром, боэмболических осложнений повы, шен.

Во время лечения препаратом Андро, кур® сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препара, том Андрокур® следует регулярно проводить исследование перифери, ческой крови.

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в перораль, ных гипогликемических средствах или инсулине. Пациенты с сахарным диабетом во время лечения препара, том Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.

Применение препарата Андрокур® в высоких дозах иногда может сопро,

вождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифферен,

циального диагноза следует прини, мать во внимание известное стиму,

лирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыха, ние, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным ал, калозом. Специальное лечение при этом симптомокомплексе не требу, ется.

Во время лечения препаратом Андро, кур® необходимо регулярно прове, рять функцию коркового слоя надпо, чечников, т.к., исходя из доклиниче, ских данных, предполагается воз, можное подавление функции надпо, чечников в связи с кортикоидоподоб, ным эффектом препарата Андрокур® в высоких дозах.

При лечении препаратом Андрокур® больных с повышенным половым влечением при сексуальных рас, стройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия пре, парата.

Препарат Андрокур®, 50 мг содержит 110,5 мг лактозы в 1 таблетке, Андро, кур®, 100 мг — 193 мг. Пациенты с редкими наследственными заболева,

ниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточно, стью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны приме, нять данный препарат с осторожно, стью.

Препарат Андрокур® Депо, как и все дру-гие масляные растворы, следует вводить строго в/м и очень медлен, но. В некоторых случаях микроэмбо, лия легочной артерии масляным рас, твором мо-жет вызывать появление таких признаков и симптомов, как кашель, одышка и боль в груди. Воз, можно возникновение и других при, знаков и симптомов — в т.ч. вазовага,

льные реакции (например недо, мо-гание, повышенное потоотделе,

ние, голо-вокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут

возникать во время или сра-зу же по, сле инъекции и являются обра,

ти-мыми. В таких случаях обычно

использу-ют поддерживающую те, рапию (например ингаляция кисло,

родом)

Влияниена вождение автотранспор

та и управление механизмами. В пе,

риод лечения препаратом Андрокур® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и заняти, ях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внима, ния, т.к. прием препарата может при, водить к развитию усталости, сниже, нию жизненного тонуса и ослабле, нию способности к концентрации внимания.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 10

мг. По 15 табл. в блистере алюминие, вом/ПВХ. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блисте, ре алюминиевом/ПВХ. По 2 или 5 блистеров помещают в картонную пачку.

Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в блис, тере из ПВХ и алюминиевой фольги.

Бактистатин® 63

6 блистеров помещают в картонную пачку.

Раствор для инъекций масляный, 100

мг/мл. В ампуле темного стекла по 3 мл. В коробке 3 амп. в комплекте с ам, пульным ножом.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

БАКТИСТАТИН®

STADA CIS (Россия)

СОСТАВ

Капсулы. . . . . . . . . . . . . 1 капс.

активныеи вспомогательныеве

щества:

стерилизованная высу, шенная бесклеточная культуральная жид,

кость Bacillus subtilis

штамм 3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200 мг природный алюмосили,

кат цеолит. . . . . . . . . . . . . . . . 195 мг гидролизат соевой муки . . . . . . . . . . . . . . 100 мг

стеарат кальция или аэ,

росил . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мг

ХАРАКТЕРИСТИКА. Биологиче,

ски активная добавка к пище — допол, нительный источник цеолита и актив,

64 Бактистатин®

ных компонентов пробиотической микрофлоры. Не является лекарст, вом.

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНИЗМ. Бла,

годаря своему составу, Бактистатин® обладает дезинтоксикационными свойствами, иммуномодулирующим действием, способствует биоочистке, нормализации микрофлоры и восста, новлению эндоэкологии кишечника.

СВОЙСТВА КОМПОНЕНТОВ.

Бактистатин® — уникальный запатен, тованный комплекс усиливающих действие друг друга природных ком, понентов: пробиотика, пребиотика и сорбента.

Пробиотический компонент — стери, лизованная высушенная культураль,

ная жидкость природной бактерии

Bacillus subtilis — содержит комплекс биологически активных метаболитов (в т.ч. лизоцим, бактериоцины, ката, лазы).

Пробиотический компонент в соста, ве комплекса Бактистатин®:

, обеспечивает восстановление нор,

мальной микрофлоры кишечника; , угнетает патогенные и условно,па,

тогенные микроорганизмы, не влияя при этом на полезную микрофлору кишечника;

, обладает иммуномодулирующим действием за счет стимуляции синте, за интерферона и активации защит, ных клеток — макрофагов;

, способствует полноценному пище, варению.

Природный сорбент — цеолит — в со, ставе средства Бактистатин®:

,сорбирует и выводит шлаки, токси, ны и аллергены, не вступая при этом во взаимодействие с витаминами, аминокислотами, белками и другими полезными веществами, оставляя их в ЖКТ;

,уменьшает различные виды инток, сикации, в т.ч. при печеночной и по, чечной недостаточности, бактериаль, ных пищевых отравлениях;

Глава 2

,способствует нормализации всех видов обмена веществ: жирового, белкового и углеводного;

,является источником широкого спектра необходимых микроэлемен, тов;

,улучшает процессы пищеварения;

,нормализует перистальтику кишеч, ника, уменьшает вздутие и спазмы;

,повышает иммунитет;

,улучшает функцию печеночных клеток;

,стимулирует регенеративные про, цессы.

Цеолит обеспечивает дозированное высвобождение, адресную доставку на всем протяжении кишечника и пролонгированное действие компо, нентов средства Бактистатин® благо, даря постепенному высвобождению фиксированных на цеолите активных компонентов комплекса.

Пребиотический компонент — гидро, лизат соевой муки — в составе комп, лекса Бактистатин®:

, обеспечивает максимально благо, приятные условия для роста норма,

льной микрофлоры кишечника и вос, становления микробного пейзажа ор, ганизма;

, является естественным источником полноценного белка и аминокислот.

РЕКОМЕНДУЕТСЯ. В качестве средства, улучшающего функциона, льное состояние ЖКТ при следую, щих состояниях и заболеваниях:

,дисбактериозы (дисбиозы) кишеч, ника, возникающие в результате ан, тибиотикотерапии, при хронических заболеваниях ЖКТ, после перенесен, ных кишечных инфекций, после лу, чевой и химиотерапии;

,гастрит, гастродуоденит;

,хронический панкреатит;

,синдром раздраженного кишечника;

,диспепсия (тошнота, изжога, жид, кий стул);

,гиперхолестеринемия;

,аллергические и дерматологические заболевания (аллергический дерма, тит);

,кишечные инфекции;

,воздействие неблагоприятных фак, торов (для повышения неспецифиче, ской резистентности организма).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

индивидуальная непереносимость компонентов;

беременность;

кормление грудью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/

ЗЫ. Внутрь.

Взрослым: по 1–2 капс. 2–3 раза в день во время еды; детям с 6 лет: по 1 капс. 2 раза в день.

Продолжительность приема

1. Экспресс курс поддержки микро

флоры. Длительность приема 5–7 дней.

Рекомендуется:

,для повышения неспецифической

резистентности организма в периоды снижения иммунитета (в т.ч. весен, не,осенний периоды, во время и по,

сле простудных заболеваний, при воздействии неблагоприятных фак, торов окружающей среды);

,для повышения толерантности к фи, зическим и психоэмоциональным на,

грузкам;

,профилактически при смене харак,

тера питания, приеме непривычной пищи в поездках.

2. Курс биоочистки кишечника и рес таврации микробиоценоза. Длитель,

ность приема 10–14 дней. Рекомендуется:

,во время и после антибиотикотера,

пии;

,при отравлениях;

,при аллергических и дерматологиче, ских заболеваниях;

,при наличии признаков легкой дис, пепсии (тошнота, изжога, жидкий

стул);

,во время диеты.

Бинокрит® 65

3. Полный курс восстановления эндоэ кологии кишечника и микробиоценоза.

Длительность приема 20–25 дней. Рекомендуется:

,при дисбактериозах (дисбиозах) различного происхождения, в т.ч. на фоне хронических заболеваний (гаст, рит, гастродуоденит, панкреатит, синдром раздраженного кишечника); ,во время и после длительных курсов антибиотикотерапии; ,во время и после перенесенных ки,

шечных инфекций;

,при гиперхолестеринемии; ,во время и после лучевой и химиоте, рапии.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 0,5 г.

В блистере 10 шт. 2, 6, 10 блистеров в пачке картонной.

КОММЕНТАРИЙ. Входит в состав продуктового портфеля ОАО «Ниж, фарм» (Россия).

Бемипарин натрия*

65(Bemiparin sodium*)

Синонимы

Цибор® 2500: р,р для п/к

введ. (Berlin Chemie

AG/Menarini Group) . . . . . . . . . . . . . . . . 396

Цибор® 3500: р,р для п/к

введ. (Berlin Chemie

AG/Menarini Group) . . . . . . . . . . . . . . . . 401

Бикалутамид*

65(Bicalutamide)

Синонимы

Калумид®: табл. п.п.о.

(Gedeon Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 185

БИНОКРИТ® (BINOKRIT)

Эпоэтин альфа* . . . . . . . . . . . . . . 414

Сандоз ЗАО (Россия)

СОСТАВ Состав см. таблицу

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Прозрачный бесцветный раствор.

66

Бинокрит®

 

 

 

 

 

 

 

 

Глава 2

 

 

 

 

 

 

 

 

Раствор для внутривенного и подкожного введения (дозировки)

 

Название вещества

16,8 мкг/мл

 

 

84 мкг/мл

 

 

336 мкг/мл

 

 

 

Количество, МЕ/шприц (1 доза)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1000

2000

3000

4000

5000

6000

8000

10000

20000

30000

40000

Активное вещество

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Эпоэтин альфа1, МЕ

1000

2000

3000

4000

5000

6000

8000

10000

20000

30000

40000

(мкг)

 

(8,4)

(16,8)

(25,2)

(33,6)

(42)

(50,4)

(67,2)

(84)

(168)

(252)

(336)

Вспомогательные вещества

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

натрия дигидрофос+

0,7

1,4

0,42

0,56

0,7

0,84

1,12

1,4

0,7

1,05

1,4

фата дигидрат, мг

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

натрия гидрофосфата

1,42

2,84

0,852

1,136

1,42

1,704

2,272

2,84

1,42

2,13

2,84

дигидрат, мг

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

натрия хлорид, мг

2,19

4,38

1,314

1,752

2,19

2,628

3,504

4,38

2,19

3,29

4,38

глицин, мг

 

2,5

5

1,5

2

2,5

3

4

5

2,5

3,75

5

полисорбат 80, мг

0,15

0,3

0,09

0,12

0,15

0,18

0,24

0,3

0,15

0,23

0,3

хлористоводородная

0,035

0,07

0,021

0,028

0,035

0,042

0,056

0,07

0,035

0,053

0,07

кислота2, мг

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

натрия гидроксид2, мг

0,035

0,07

0,021

0,028

0,035

0,042

0,056

0,07

0,035

0,053

0,07

вода для инъекций, мл

до 0,5

до 1

до 0,3

до 0,4

до 0,5

до 0,6

до 0,8

до 1

до 0,5

до 0,75

до 1

1 1 мг эпоэтина альфа соответствует 120000 ME.

2Добавляется в случае необходимости регулирования рН раствора (максимальное количество, соответствующее 0,1 М раствору вещества).

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Эритро,

 

теин, который стимулирует эритропо,

 

поэтин представляет собой

гликопро,

 

эз, активирует митоз и созревание

 

 

 

 

 

эритроцитов из клеток,предшествен,

 

 

 

 

 

ников эритроцитарного ряда. Моле,

 

 

 

 

 

кулярная масса эритропоэтина — око,

 

 

 

 

 

ло 32000–40000 Да. Белковая фрак,

 

 

 

 

 

ция составляет около 58% молекуляр,

 

 

 

 

 

ной массы и включает 165 аминокис,

 

 

 

 

 

лот. Четыре углеводородных цепи

 

 

 

 

 

связаны с белком тремя N,гликозид,

 

 

 

 

 

ными связями и одной О,гликозид,

 

 

 

 

 

ной связью. Эпоэтин альфа, получае,

 

 

 

 

 

мый с использованием генно,инже,

 

 

 

 

 

нерной технологии, представляет со,

 

 

 

 

 

бой очищенный гликопротеин, по

 

 

 

 

 

аминокислотному и углеводному со,

 

 

 

 

 

ставу он идентичен эритропоэтину че,

 

 

 

 

 

ловека, выделяемому из мочи у боль,

 

 

 

 

 

ных при анемии.

 

 

 

 

 

Бинокрит® имеет максимально высо,

 

 

 

 

 

кую степень очистки в соответствии

 

 

 

 

 

с современными технологическими

 

 

 

 

 

возможностями. В частности, при

 

 

 

 

 

количественном анализе активного вещества препарата Бинокрит® не определяются даже следовые коли, чества клеточных линий, на которых осуществляется производство пре, парата.

Биологическая активность эпоэтина альфа подтверждена в эксперименте in vivo (исследования проводили на здоровых крысах и крысах с анемией, а также на мышах с полицитемией). После введения эпоэтина альфа чис, ло эритроцитов, ретикулоцитов, кон, центрация гемоглобина и скорость поглощения 59Fe возрастают. В иссле, дованиях in vitro при инкубации с

эпоэтином альфа было выявлено уси, ление инкорпорации 3Н,тимидина в

эритроидных ядросодержащих клет, ках селезенки (в культуре клеток се,

лезенки мыши). Исследования на ку, льтуре клеток костного мозга челове,

ка показали, что эпоэтин альфа спе, цифически стимулирует эритропоэз и не оказывает влияние на лейкопоэз. Цитотоксическое воздействие эрит, ропоэтина на клетки костного мозга человека не выявлено.

Эритропоэтин является фактором роста, который в основном стимули,

рует образование эритроцитов. Ре, цепторы к эритропоэтину могут при, сутствовать на поверхности различ, ных опухолевых клеток.

Введение эпоэтина альфа сопровож, дается повышением гемоглобина, ге, матокрита, сывороточного железа, способствует улучшению кровоснаб, жения тканей и работы сердца. Наи, более значимый эффект эпоэтина альфа отмечен при анемиях, обуслов, ленных хронической почечной недо, статочностью (ХПН), а также развив, шихся у больных с рядом злокачест, венных новообразований и систем, ных заболеваний.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. В/в введе

ние

T1/2 эпоэтина альфа после многократ, ного в/в введения составляет около 4

Бинокрит® 67

чу здоровых добровольцев и около 5

ч— у больных с хронической почеч,

ной недостаточностью. У детей T1/2 эпоэтина альфа составляет около 6 ч.

П/к введение

При п/к введении концентрация эпо, этина альфа в плазме крови опреде, ляется существенно ниже, чем при в/в введении, Tmax эпоэтина альфа в плазме крови составляет около 12–18 ч после введения. Cmax эпоэтина альфа при п/к введении составляет лишь 1/20 часть концентрации при в/в вве, дении. Препарат не обладает способ, ностью к кумуляции — концентрация эпоэтина альфа в плазме крови через 24 ч после первой инъекции опреде,

ляется такой же, как через 24 ч после последней инъекции. При п/к введе,

нии T1/2 эпоэтина альфа определить сложно, он составляет около 24 ч. Биодоступность эпоэтина альфа при п/к введении значительно ниже, чем при его в/в введении, и составляет около 20%.

ПОКАЗАНИЯ

анемия у взрослых и детей, обу, словленная хронической почечной недостаточностью, в т.ч.:

,анемия вследствие хронической почечной недостаточности у детей и взрослых на гемодиализе, а также у взрослых на перитонеальном диа, лизе;

,тяжелая анемия почечного генеза, сопровождающаяся клиническими симптомами у взрослых с почечной недостаточностью, которым еще не проводили гемодиализ;

лечение анемии и уменьшение по, требности в проведении перелива, ния крови у взрослых, получающих лечение химиотерапевтическими

препаратами по поводу с олидных новообразований, злокачественной лимфомы или множественной мие, ломы, а также у лиц с высоким рис, ком осложнений гемотрансфузий,

обусловленным общим тяжелым состоянием (в связи с сердечно,со,

68

 

Бинокрит®

 

 

 

 

 

 

 

Глава 2

судистыми

заболеваниями,

если

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

анемия отмечалась и до начала хи,

 

повышенная

чувствительность к

миотерапии);

 

 

 

 

действующему веществу и вспомо,

с целью повышения эффективно,

 

гательным веществам, входящим в

сти

переливания

аутологичной

 

состав препарата;

 

 

крови

в

рамках

предепозитной

 

парциальная

 

красноклеточная

программы сбора крови перед хи,

 

аплазия (ПККА), возникшая после

рургическими операциями у боль,

 

лечения эритропоэтином;

ных с уровнем гематокрита, рав,

 

неконтролируемая

артериальная

ным 33–39%, для облегчения сбора

 

гипертензия;

 

 

 

аутологичной крови и уменьшения

 

пациенты, которые по каким,либо

риска, связанного с использовани,

 

причинам не могут получать эф,

ем аллогенных гемотрансфузий,

 

фективное лечение для профилак,

если ожидаемая потребность в пе,

 

тики тромбозов;

 

 

реливаемой крови превышает ко,

 

инфаркт миокарда или инсульт,

личество, которое можно получить

 

происшедшие в течение 1 мес до

методом аутологичного сбора без

 

планируемого лечения; нестабиль,

применения эпоэтина альфа. Лече,

 

ная стенокардия; пациенты с высо,

ние показано пациентам при

уме,

 

ким риском тромбоза глубоких вен

ренно выраженной анемии (при

 

и тромбоэмболической болезнью в

концентрации гемоглобина 10–13

 

анамнезе (в рамках повышения эф,

г/дл или 6,2–8,1 ммоль/л), без де,

 

фективности переливания аутоло,

фицита железа, если предполагает,

 

гичной крови);

 

 

ся значительная кровопотеря, а

 

тяжелое поражение

коронарных,

также при обширных

хирургиче,

 

периферических артерий, сонных

ских вмешательствах, когда может

 

 

артерий, а также сосудов головного

потребоваться большой объем пе,

 

 

мозга, в т.ч. у пациентов, недавно

реливаемой крови (5 и более объе,

 

 

перенесших

инфаркт миокарда

мов у мужчин и 4 или более — у

 

 

или инсульт (в рамках предепозит,

женщин);

 

 

 

 

 

ной программы сбора крови перед

с целью уменьшения степени риска

 

 

обширной хирургической опера,

при аллогенном переливании крови

 

цией и не участвующих в програм,

у взрослых, не имеющих дефицита

 

ме переливания аутологичной кро,

железа, перед элективной ортопе,

 

ви).

 

 

 

дической операцией, при наличии

 

С осторожностью:

злокачественные

высокого риска осложнений

при

 

проведении гемотрансфузий. При,

 

новообразования,

эпилептический

 

синдром (в т.ч. в анамнезе), хрониче,

менение препарата

ограничено —

 

только у больных с умеренно выра,

 

ская почечная и печеночная недоста,

 

точность, тромбоцитоз, тромбоз (в

женной анемией (например при

 

концентрации гемоглобина

1013

 

анамнезе), острая кровопотеря, серпо,

г/дл),

в том случае, если они не

 

видно,клеточная анемия, гемолитиче,

включены в программу сбора ауто,

 

ская анемия, железо,, В12, или фолие,

 

водефицитные состояния.

логичной крови перед операцией с

 

ожидаемой кровопотерей от 900 до

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/

1800 мл;

 

 

 

 

 

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/

анемия

у

ВИЧ,инфицированных

 

ДЬЮ. Надлежащие контролируемые

пациентов,

получающих терапию

 

исследования применения эпоэтина

зидовудином, при уровне эндоген,

 

альфа женщинами во время беремен,

ного

эритропоэтина

менее

500

 

ности не проводились. По результа,

МЕ/мл.

 

 

 

 

 

там исследований на животных выяв,

 

 

 

 

 

лена репродуктивная токсичность. Вследствие этого пациенткам с ХПН следует применять Бинокрит® во время беременности, только если предполагаемая польза для матери значительно превышает риск для плода.

Применение эпоэтина альфа не реко, мендовано в период беременности или лактации у больных, участвую, щих в программе сбора аутологичной крови перед хирургической опера, цией.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/

ЗЫ. В/в, п/к.

Лечение препаратом Бинокрит® дол,

жно проводиться под контролем вра,

ча,специалиста, имеющего соответ,

ствующую квалификацию и опыт ле, чения больных, которым показана те, рапия препаратами — стимуляторами эритропоэза.

Дозы

Лечение симптоматической анемии у взрослых и детей с ХПН: Бинокрит® у

больных ХПН вводят в/в. В связи с тем, что клинические проявления анемии и остаточные явления могут различаться в зависимости от возрас, та, пола и общей тяжести заболева, ния, проводят индивидуальную оцен, ку состояния каждого больного.

Целевой уровень концентрации гемо, глобина составляет 10–12 г/дл (6,2–7,5 ммоль/л) у взрослых и

9,5–11 г/дл (5,9–6,8 ммоль/л) у де,

тей.

Не рекомендуется длительное повы, шение концентрации гемоглобина более 12 г/дл (7,5 ммоль/л). Если концентрация гемоглобина повыша, ется более чем на 2 г/дл (1,25 ммоль/л) в месяц или на протяжении длительного времени превышает 12 г/дл (7,5 ммоль/л), необходимо уме, ньшить дозу препарата Бинокрит® на 25%. Если концентрация гемоглоби, на превышает 13 г/дл (8,1 ммоль/л), необходимо прекратить лечение до снижения гемоглобина до 12 г/дл (7,5

Бинокрит® 69

ммоль/л) и затем возобновить тера, пию препаратом Бинокрит®, умень, шив начальную дозу на 25%.

Вследствие межиндивидуальной ва, риабельности, концентрация гемо, глобина может оказаться выше или ниже оптимального (целевого) зна, чения.

Лечение следует назначать таким об, разом, чтобы минимально эффектив, ная доза препарата Бинокрит® обес, печивала необходимый контроль ге, моглобина и клинических проявле, ний заболевания.

До начала лечения и в период лече, ния следует контролировать концен, трацию железа в плазме крови, при необходимости назначают дополни, тельно препараты железа.

Взрослые пациенты, получающие ге модиализ

Лечение проводится в два этапа.

Этап коррекции. В/в вводят Бинок,

рит® в дозе 50 МЕ/кг 3 раза в неделю. При необходимости дозу корректи,

руют постепенно, в течение 4 нед.

Увеличение или уменьшение дозы — не более 25 МЕ/кг 3 раза в неделю.

Этап поддерживающей терапии.

Коррекция дозы с целью поддержа, ния необходимого уровня гемоглоби,

на 10–12 г/дл (6,2–7,5 ммоль/л).

Рекомендуемая суммарная еженеде, льная доза препарата Бинокрит® — от 75 до 300 МЕ/кг, вводят в/в по 25–100 МЕ/кг 3 раза в неделю.

У больных с тяжелой анемией (гемо,

глобин <6 г/дл или <3,75 ммоль/л), возможно, необходимо применение более высоких поддерживающих доз, чем у пациентов с более высокой кон,

центрацией гемоглобина (<8 г/дл или <5 ммоль/л).

Применение у детей, получающих ге модиализ

Лечение проводится в два этапа.

Этап коррекции. В/в вводят Бинок,

рит® в дозе 50 МЕ/кг 3 раза в неделю. При необходимости дозу корректи, руют постепенно, в течение 4 нед.