Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

5 курс / Онкология / Doctor_Onkol_2014

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
10.5 Mб
Скачать

140 Дексалгин®

Дексалгин® противопоказан для не, враксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечно, го) введения из,за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью: аллергические со, стояния в анамнезе; нарушение сис, темы кроветворения; системная крас, ная волчанка или смешанные заболе, вания соединительной ткани; одно, временная терапия другими лекарст, венными препаратами (см. «Взаимо, действие»); предрасположенность к гиповолемии; ишемическая болезнь сердца; пожилой возраст (старше 65 лет).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/

ДЬЮ. Применение препарата Дексал, гин® при беременности и в период лак, тации противопоказано.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/

ЗЫ. В/в, в/м.

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимо,

сти возможно повторное введение препарата с интервалом 6 ч. Суточная доза составляет 150 мг.

У пациентов пожилого возраста и па, циентов с нарушением функции пе, чени и/или почек терапию препара, том Дексалгин® следует начинать с более низких доз; суточная доза со, ставляет 50 мг.

Дексалгин® предназначен для крат, косрочного (не более 2 дней) приме, нения в период острого болевого син, дрома. В дальнейшем возможен пере, вод пациента на пероральные ана, льгетики.

Техника проведения в/м инъекции. Со,

держимое 1 амп. (2 мл) медленно вво, дят глубоко в/м.

Техника проведения в/в инъекции.

При необходимости содержимое 1 амп. (2 мл) препарата Дексалгин® можно ввести путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 с.

Глава 2

Техника проведения в/в инфузии.

Содержимое 1 амп. (2 мл) разводят в 30–100 мл физиологического рас, твора, раствора глюкозы или рас, твора Рингера (лактат). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воз, действия дневного света. Разбав, ленный раствор (должен быть про, зрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью

10–30 мин.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,

ные побочные эффекты при примене, нии декскетопрофена трометамола, как и при применении других препа, ратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возник, новения: часто (1–10% пациентов); нечасто (0,1–1% пациентов); редко (0,01–0,1% пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая от, дельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфати

ческой систем: редко — анемия; очень редко — нейтропения, тромбоцитопе,

ния.

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — шум в ушах.

Со стороны ССС: нечасто — артериа, льная гипотензия, чувство жара, ги, перемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, тахикардия, артери, альная гипертензия, перифериче, ский отек, поверхностный тромбоф, лебит.

Со стороны дыхательной системы:

редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,

рвота; нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, ге,

матемезис, сухость во рту; редко —

эрозивно,язвенные поражения ор,

ганов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия; очень

 

 

 

Дексалгин®

 

141

редко — поражение поджелудочной

 

 

 

 

раствором допамина, прометазина,

 

железы.

 

 

пентазоцина, петидина или гидрокси,

Со стороны печени и желчного пузы

 

зина (образуется осадок).

 

 

ря: редко — повышение активности

 

Дексалгин® можно смешивать в од,

печеночных ферментов, желтуха;

 

ном шприце с раствором гепарина,

очень редко — поражение печени.

 

 

лидокаина, морфина и теофиллина.

Со стороны мочевыделительной сис

 

Дексалгин®, разбавленный раствор

темы: редко — полиурия, почечная

 

для инфузий, нельзя смешивать с

колика; очень редко — нефрит или

 

прометазином или пентазоцином.

 

нефротический синдром.

 

 

Дексалгин®, разбавленный раствор

Со стороны репродуктивной систе

 

для инфузий, совместим со следую,

мы: редко — нарушение менструаль,

 

щими растворами для инъекций: до,

ного цикла (у женщин), нарушение

 

фамина, гепарина, гидроксизина, ли,

функции предстательной железы (у

 

докаина, морфина, петидина и тео,

мужчин).

 

 

филлина.

 

 

Со стороны опорно двигательного ап

 

При хранении разбавленных раство,

парата: редко — мышечный спазм,

 

ров для инфузий препарата Дексал,

затруднение движений в суставах.

 

 

гин® в пластиковых контейнерах или

Со стороны кожных покровов: нечас,

 

при использовании инфузионных

си,

то — дерматит, сыпь, потливость; ред,

 

стем, изготовленных из этилвинила,

ко — крапивница, угревая сыпь; очень

 

цетата, целлюлозы пропионата,

редко — тяжелые кожные реакции

 

ПЭНП или ПВХ, абсорбции действу,

(синдром Стивенса,Джонсона, синд,

 

ющего вещества перечисленными

ма,

ром Лайелла), ангионевротический

 

териалами не происходит.

 

 

отек, аллергический дерматит, фото,

 

Нижеследующие взаимодействия

ха,

сенсибилизация.

 

 

рактерны для всех НПВС.

 

 

Со стороны обмена веществ: редко —

 

Нежелательные комбинации

 

 

гипергликемия, гипогликемия,

ги,

 

С другими НПВС, включая салицила

пертриглицеридемия.

 

 

ты в высоких дозах (более 3 г/сут):

Со стороны лабораторных показате

 

 

одновременное назначение несколь,

лей: редко — кетонурия, протеинурия.

 

ких НПВС вследствие синергическо,

Местная и общая реакции: часто —

 

го эффекта повышает риск возникно,

боль в месте инъекции; нечасто —

 

вения желудочно,кишечных

крово,

воспалительная реакция, гематома,

 

течений и язв.

 

 

геморрагии в месте инъекции, чувст,

 

С пероральными антикоагулянтами,

во жара, озноб, утомление; редко —

 

гепарином, в дозах, превышающих

боль в спине, обморок, лихорадка;

 

профилактические, и тиклопидином:

очень редко — анафилактический

 

повышение риска возникновения

шок, отек лица.

 

 

кровотечений в связи с ингибирова,

Прочие нарушения: асептический ме,

 

нием агрегации тромбоцитов и пора,

нингит, возникающий преимущест,

 

жением слизистой оболочки ЖКТ.

венно у пациентов с системной крас,

 

С препаратами лития: НПВС повы,

ной волчанкой или смешанными за,

 

шают уровень лития в крови, вплоть

болеваниями соединительной ткани,

 

до токсического, в связи с чем данный

гематологические нарушения (пур,

 

показатель необходимо контролиро,

пура, апластическая и гемолитиче,

 

вать при назначении, изменении дозы

ская анемии); редко — агранулоцитоз

 

и после отмены НПВС.

 

 

и гипоплазия костного мозга.

 

 

С метотрексатом в высоких дозах (15

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Дексалгин®

 

мг/нед и более): повышение гематоло,

нельзя смешивать в одном шприце с

 

гической токсичности метотрексата в

 

142 Дексалгин®

связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.

С гидантоинами и сульфаниламидны

ми препаратами: риск увеличения токсического действия этих препара, тов.

Комбинации, требующие осторожно сти С диуретиками, ингибиторами АПФ:

терапия НПВС связана с риском раз, вития острой почечной недостаточ, ности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтра, ции, обусловленное сниженным син, тезом ПГ). НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном на, значении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс

пациента адекватен, и провести конт, роль функции почек перед назначе,

нием НПВС.

С метотрексатом в низких дозах (ме

нее 15 мг/нед): повышение гематоло, гической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного

клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо проводить еженедель,

ный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тща, тельное медицинское наблюдение.

Спентоксифиллином: повышение ри,

ска развития кровотечений. Необхо, дим интенсивный клинический мо, ниторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертывае, мости крови).

Сзидовудином: риск повышения ток, сического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ре, тикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначе, ния НПВС. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретику, лоцитов через 1–2 нед после начала терапии НПВС.

Ссульфаниламидными препаратами:

НПВС могут усиливать гипоглике,

Глава 2

мическое действие сульфонилмоче, вины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.

С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо

принимать во внимание С β адреноблокаторами: НПВС мо,

гут уменьшать гипотензивный эф,

фект β,адреноблокаторов, что обу,

словлено ингибированием синтеза ПГ.

Сциклоспорином и такролимусом:

НПВС могут увеличивать нефроток, сичность, что опосредовано действи, ем ренальных ПГ. Во время проведе,

ния одновременной терапии необхо, димо контролировать функцию по, чек.

Стромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.

Спробенецидом: концентрации

НПВС в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингиби,

рующим эффектом на почечную ту, булярную секрецию и/или конъюга,

цию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВС.

Ссердечными гликозидами: НПВС могут приводить к повышению кон, центрации гликозидов в плазме.

Смифепристоном: в связи с теорети, ческим риском изменения эффектив, ности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ НПВС не следует назначать ранее чем через 8–12 сут после отмены мифепристо, на.

Сципрофлоксацином: данные, полу,

ченные в экспериментальных иссле, дованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВС на фоне тера, пии ципрофлоксацином в высоких дозах.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У пациен,

тов с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно,кишечными заболева,

ниями в анамнезе необходим постоян,

ный контроль. В случае возникнове,

ния желудочно,кишечного кровотече,

ния или язвы терапию препаратом Дексалгин® следует отменить.

Так как все НПВС могут ингибиро, вать агрегацию тромбоцитов и уве, личивать время кровотечения вслед, ствие замедления синтеза ПГ, в конт, ролируемых клинических исследо, ваниях было изучено одновременное

назначение декскетопрофена троме, тамола и препаратов низкомолеку, лярного гепарина в профилактиче,

ских дозах в послеоперационном пе,

риоде. Никакого воздействия на па, раметры коагуляции не наблюда, лось. Тем не менее, при одновремен,

ном назначении препарата Дексал, гин® с другими препаратами, влияю, щими на свертываемость крови, не, обходим тщательный медицинский контроль.

Как и другие НПВС, Дексалгин® мо, жет приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза ПГ, Дексалгин® может оказывать по, бочное действие на мочевыделитель, ную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интер, стициального нефрита, папиллярно, го некроза, нефротического синдро, ма и острой почечной недостаточно, сти.

Как и в случае применения других НПВС, на фоне терапии препаратом Дексалгин® может наблюдаться не, большое преходящее повышение некоторых печеночных показате, лей, а также значительное повыше, ние уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль печеноч, ной и почечной функций необходим

Дексалгин® 25 143

у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответ, ствующих показателей Дексалгин® следует отменить.

Как и другие НПВС, декскетопрофе, на трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболева, ний. В случае обнаружения призна, ков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне те, рапии препаратом Дексалгин® паци, енту необходимо сразу обратиться к врачу.

В каждой ампуле препарата Дексал, гин® содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению меха

низмами. В связи с возможным голо, вокружением и сонливостью в пери, од приема препарата Дексалгин® спо, собность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться.

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для

внутривенного внутримышечного и введения, 25 мг/мл. По 2 мл препара,

та в ампулах темного стекла (тип I) с белой точкой в верхней части ампу, лы. По 5 амп. в упаковке контурной пластиковой (поддон) в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

ДЕКСАЛГИН® 25 (DEXALGIN 25)

Декскетопрофен* . . . . . . . . . . . . 148

Berlin Chemie AG/Menarini Group

(Германия)

СОСТАВ Таблетки,покрытые пле/

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

декскетопрофена тро,

метамол . . . . . . . . . . . . . . . . . . 36,9 мг

(соответствует 25 мг декскетоп, рофена)

вспомогательные вещества:

МКЦ — 141,2 мг; крахмал куку,

144 Дексалгин® 25

рузный — 49,6 мг; карбоксиме,

тилкрахмал натрия (типА) — 27,1 мг; глицерил пальмитостеа,

рат — 5,2 мг

оболочка пленочная: гипромелло,

за — 1,34 мг; титана диоксид

(Е171) — 0,36 мг; макрогол

6000 — 0,6 мг; пропиленгли,

коль — 0,42 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной обо, лочкой белого цвета, с риской на обе, их сторонах таблетки.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Декске,

топрофена трометамол — действую, щее вещество препарата Дексалгин® 25 — НПВС, оказывающее анальгези, рующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Меха,

низм действия связан с ингибирова, нием синтеза ПГ на уровне ЦОГ,1 и ЦОГ,2.

Анальгезирующий эффект наступает через 30 мин после перорального приема, продолжительность терапев, тического действия достигает 4–6 ч.

При комбинированной терапии с ана, льгетиками опиоидного ряда декске,

Глава 2

топрофена трометамол значительно (до 30–45 %) снижает потребность в опиоидах.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва

ние. Cmax после перорального приема декскетопрофена трометамола до, стигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание препа, рата. AUC после однократного и по, вторного приемов сходны, что ука, зывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плаз, мы крови (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около

0,35 ч.

Выведение. Главным путем выведе, ния декскетопрофена является конъ, югация его с глюкуроновой кислотой

с последующим выведением почка, ми. T1/2 декскетопрофена трометамо,

ла составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение T1/2, в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

ПОКАЗАНИЯ

купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеопе, рационные, посттравматические боли, боль при метастазах в кости, почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);

симптоматическое лечение ост,

рых и хронических воспалитель,

ных, воспалительно,дегенератив,

ных и метаболических заболева,

ний опорно,двигательного аппа,

рата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, остеоартроз, ос, теохондроз).

Препарат предназначен для симпто, матической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент приме, нения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС, или любому из вспомога, тельных веществ, входящих в со, став препарата;

язвенная болезнь желудка и двена, дцатиперстной кишки в фазе обост, рения;

желудочно,кишечные кровотече,

ния в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), ан, тикоагулянтная терапия;

воспалительные заболевания ки, шечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

тяжелые нарушения функции пече,

ни (10–15 баллов по шкале

Чайлд,Пью);

умеренные или тяжелые наруше, ния функции почек (Cl креатинина

<50 мл/мин);

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидиви, рующего полипоза носа и околоно, совых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

тяжелая сердечная недостаточ, ность;

период после проведения аортоко, ронарного шунтирования;

геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;

возраст до 18 лет (данных по эф, фективности и безопасности препа, рата нет).

С осторожностью: аллергические ре, акции в анамнезе; нарушение системы свертывания крови; системная крас, ная волчанка или смешанные заболе, вания соединительной ткани; одно, временная терапия другими лекарст, венными препаратами (см. «Взаимо, действие»); состояние выраженной гиповолемии; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболе, вания; сахарный диабет, гиперлипиде, мия; заболевания периферических ар,

Дексалгин® 25 145

терий; анамнестические данные о раз, витии язвенного поражения ЖКТ; длительное применение НПВС; алко, голизм, злостное курение; пожилой возраст (старше 65 лет).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/

ДЬЮ. Применение препарата Дексал, гин® 25 при беременности и в период лактации противопоказано.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/

ЗЫ. Внутрь, во время еды.

В зависимости от интенсивности бо, левого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг (1/2 табл.) каждые 4–6 ч или 25 мг (1 табл.) каждые 8 ч. Максимальная су, точная доза — 75 мг.

У пациентов пожилого возраста и па,

циентов с нарушением функции пе, чени и/или почек терапию препара,

том Дексалгин® 25 следует начинать с более низких доз. Максимальная су, точная доза составляет 50 мг.

Дексалгин® 25 не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать

3–5 дней.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,

ные побочные эффекты при примене, нии препарата Дексалгин® 25, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по убыванию частоты возникновения: часто (1–10% пациентов); нечасто

(0,1–1% пациентов); редко (0,01–0,1%

пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая отдельные сооб, щения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропе, ния, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: нечас,

то — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — па, рестезии.

Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах; очень редко — нечеткое зрение.

146 Дексалгин® 25

Со стороны ССС: нечасто — чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, повышение АД; очень редко — тахикардия, сни, жение АД.

Со стороны дыхательной системы:

редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,

рвота, абдоминальная боль, диспеп, сия, диарея; нечасто — запор, сухость

во рту, метеоризм; редко — эрозив, но,язвенные поражения ЖКТ, кро,

вотечение из язвы или ее перфора, ция, анорексия; очень редко — пора, жение поджелудочной железы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активно, сти печеночных ферментов (в т.ч. АСТ и АЛТ), желтуха; очень редко — поражение печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия; очень ред, ко — нефрит или нефротический син, дром.

Со стороны репродуктивной систе

мы: редко — нарушение менструаль, ного цикла (у женщин), преходящие нарушения функции предстательной железы при длительном применении

(у мужчин).

Со стороны опорно двигательного ап

парата: редко — боль в спине, мы, шечный спазм, затруднение движе, ний в суставах.

Со стороны кожи и подкожных тка

ней: нечасто — дерматит, сыпь; ред, ко — крапивница, угревая сыпь, по, тливость; очень редко — тяжелые

кожные реакции (синдром Стивен, са,Джонсона, синдром Лайелла), ан,

гионевротический отек, аллергиче, ский дерматит, фотосенсибилиза, ция.

Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, ги, пертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных данных:

редко — кетонурия, протеинурия.

Со стороны общего статуса: нечас,

то — лихорадка, утомляемость; очень

Глава 2

редко — анафилактический шок, отек лица.

Прочие нарушения: нечасто — асеп,

тический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с сис, темной красной волчанкой или сме, шанными заболеваниями соедини, тельной ткани, гематологические на, рушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии); редко — аг, ранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Нижеследу,

ющие взаимодействия характерны для всех НПВС.

Нежелательные комбинации

С другими НПВС, включая салицила ты в высоких дозах (более 3 г/сут):

одновременное применение несколь, ких НПВС вследствие синергическо, го эффекта повышает риск возникно,

вения желудочно,кишечных крово,

течений и язв.

С пероральными антикоагулянта

ми, гепарином, в дозах, превышаю щих профилактические, и тиклопи

дином: повышение риска возникно, вения кровотечений в связи с инги, бированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

С препаратами лития: НПВС повы,

шают концентрацию лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при применении, изменении дозы и после отмены НПВС.

С метотрексатом в высоких дозах (15

мг/нед и более): повышение гематоло, гической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.

С гидантоинами и сульфонамидами:

риск усиления токсического дейст, вия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожно сти

С диуретиками, ингибиторами АПФ:

терапия НПВС связана с риском раз,

вития острой почечной недостаточ, ности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом ПГ). НПВС могут уменьшать антиги, пертензивный эффект некоторых препаратов.

Сметотрексатом в низких дозах

(менее 15 мг/нед): повышение гема, тологической токсичности метот, рексата в связи со снижением его по, чечного клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо проводить еже, недельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной тера, пии. При наличии нарушения функ, ции почек даже в легкой степени, а

также у лиц пожилого возраста необ, ходимо тщательное медицинское на, блюдение.

Сингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксе тин, сертралин), пероральными глю

кокортикоидами: повышение риска

развития ЖКТ,кровотечений.

С пентоксифиллином: повышение ри,

ска развития кровотечений. Необхо, дим интенсивный клинический мо,

ниторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертывае,

мости крови).

Сзидовудином: риск усиления токси, ческого действия на эритроциты, обу, словленного воздействием на ретику, лоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходимо провести общий анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1–2 нед после начала терапии НПВС.

Спроизводными сульфонилмочевины:

НПВС могут усиливать гипоглике, мическое действие сульфонилмоче, вины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.

Спрепаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

Дексалгин® 25 147

С β адреноблокаторами: НПВС мо,

гут уменьшать гипотензивный эф,

фект β,адреноблокаторов, что обу,

словлено ингибированием синте, за ПГ.

Сциклоспорином и такролимусом:

НПВС могут увеличивать нефроток, сичность, что опосредовано действи, ем ренальных ПГ. Во время проведе, ния одновременной терапии необхо, димо контролировать функцию по, чек.

Стромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.

Спробенецидом: концентрации НПВС в плазме крови могут повыша, ться, что может быть обусловлено ин, гибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВС.

Ссердечными гликозидами: НПВС могут приводить к повышению кон, центрации гликозидов в плазме кро,

ви.

С мифепристоном: в связи с теорети,

ческим риском изменения эффек, тивности мифепристона под влия, нием ингибиторов синтеза ПГ НПВС не следует назначать ранее чем через 8–12 сут после отмены ми, фепристона.

С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при примене, нии НПВС на фоне терапии хиноло, нами в высоких дозах.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка, гемодиализ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. За пациен,

тами с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно,кишечными за,

болеваниями в анамнезе необходимо

148 Декскетопрофен*

тщательное наблюдение. В случае возникновения желудочно,кишечно,

го кровотечения или язвы терапию препаратом Дексалгин® 25 следует отменить.

Клинически доказано, что одновре, менное применение декскетопрофе, на и препаратов низкомолекулярно, го гепарина в профилактических до, зах в послеоперационном периоде не изменяет показатели свертываемо, сти. Тем не менее, при одновремен, ном применении препарата Дексал, гин® 25 с другими препаратами, влияющими на свертываемость кро, ви, необходим тщательный меди, цинский контроль системы сверты, ваемости крови.

Как и другие НПВС, Дексалгин® 25 может приводить к повышению кон, центрации креатинина и азота в плаз, ме крови. Как и другие ингибиторы

синтеза ПГ, Дексалгин® 25 может ока, зывать побочное действие на мочевы,

делительную систему, что может при, вести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папил,

лярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недоста,

точности.

Как и в случае применения других НПВС, на фоне терапии препаратом Дексалгин® 25 может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение ак, тивности АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функции печени и почек необходим у лиц по, жилого возраста. В случае значитель, ного повышения соответствующих показателей Дексалгин® 25 следует отменить.

Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы ин, фекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексал, гин® 25 пациенту необходимо сразу обратиться к врачу.

Глава 2

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению ме

ханизмами. В связи с возможным го, ловокружением и сонливостью в пе, риод приема препарата Дексалгин® 25 способность к концентрации вни, мания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижать, ся в первый час после приема препа, рата. Поэтому в период лечения пре, паратом Дексалгин® 25 следует со, блюдать осторожность при управле, нии транспортными средствами и за, нятиях потенциально опасными ви, дами деятельности, требующими по, вышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак, ций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

крытые пленочной оболочкой, 25 мг.

По 10 табл. в контурной ячейковой

упаковке (белая непрозрачная

ПВХ,пленка/фольга алюминиевая).

По 1 блистеру в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

Декскетопрофен*

148(Dexketoprofen*)

Синонимы

Дексалгин®: р,р для в/в и

в/м введ. (Berlin Chemie

AG/Menarini Group) . . . . . . . . . . . . . . . . 138

Дексалгин® 25: табл. п.п.о.

(Berlin Chemie AG/Menarini

Group) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 143

ДЖЕВТАНА®

(JEVTANA®)

Кабазитаксел* . . . . . . . . . . . . . . . . 185

Представительство Акционерного

общества «Санофи авентис груп»

(Франция)

СОСТАВ Концентрат для приго/

товления раствора для инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.

 

 

 

 

 

Джевтана®

 

149

активное вещество:

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

кабазитаксела ацетоно,

 

 

 

 

 

 

 

вый сольват (в пересче,

 

 

 

 

 

 

 

те на кабазитаксел). . . .

. . . . 60 мг

 

 

 

 

 

 

вспомогательные вещества: по,

 

 

 

 

 

 

лисорбат 80 (рН 3,5) — 1,56 г

 

 

 

 

 

 

1 мл концентрата содержит: 40 мг

 

 

 

 

 

 

кабазитаксела ацетонового соль,

 

 

 

 

 

 

вата (в пересчете на кабазитак,

 

 

 

 

 

 

сел)

 

 

 

 

 

 

 

 

1 фл. с растворителем содержит:

 

 

 

 

 

 

этанол 96% — 573,3 мг; вода для

 

 

 

 

 

 

инъекций — до 4,5 мл

 

 

 

 

 

 

 

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

 

 

 

 

 

 

ФОРМЫ. Концентрат для приго

 

 

 

 

 

 

товления раствора для инфузий

 

 

 

 

 

 

прозрачная маслянистая

жидкость

 

 

 

 

 

 

от желтого до коричневато,желтого

 

 

 

 

 

 

цвета.

 

 

 

 

 

 

 

 

Растворитель — прозрачная бесцвет,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ная жидкость.

 

 

 

включением доцетаксела (в общей

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Кабази,

 

сложности — 755 пациентов).

 

 

таксел является противоопухолевым

 

Больные получали кабазитаксел в

средством, которое действует путем

 

дозе 25 мг/м2 в/в каждые 3 нед в тече,

разрушения клеточной сети микро,

 

ние максимум 10 циклов в сочетании

трубочек. Кабазитаксел связывается с

 

с ежедневным приемом внутрь пред,

тубулином, способствует сборке тубу,

 

низона или преднизолона в дозе 10

лина в микротрубочки и одновремен,

 

мг/сут. В группе сравнения пациенты

но ингибирует их разборку. Это при,

 

получали митоксантрон в дозе 12

водит к стабилизации микротрубочек,

 

мг/м2 в/в каждые 3 нед в сочетании с

что в итоге ингибирует митотическую

 

ежедневным приемом внутрь пред,

и интерфазную активность клетки.

 

низона или преднизолона в дозе 10

Кабазитаксел

продемонстрировал

 

мг/сут.

 

 

широкий спектр противоопухолевой

 

Общая выживаемость была

более

активности в

отношении

поздних

 

продолжительной в группе кабази,

стадий опухолей человека, ксенот,

 

таксела с 30% снижением риска смер,

рансплантированных мышам. Каба,

 

ти в сравнении с группой митоксант,

зитаксел активен в отношении чувст,

 

рона (медиана выживаемости — 15,1

вительных к доцетакселу опухолей.

 

(14,1–16,3) и 12,7 (11,6–13,7) мес со,

Кроме этого, кабазитаксел показал

 

ответственно).

 

 

активность в отношении опухолевых

 

Наблюдалось увеличение продолжи,

моделей, нечувствительных к химио,

 

тельности выживаемости до прогрес,

терапии, включая доцетаксел.

 

сирования заболевания в группе пре,

Оценка эффективности и безопасно,

 

парата Джевтана® по сравнению с

сти препарата Джевтана® в комбина,

 

группой митоксантрона 2,8 (2,4–3,0)

ции с преднизоном или преднизоло,

 

мес против 1,4 (1,4–1,7) мес соответ,

ном была проведена у пациентов с

 

ственно.

 

 

гормонорезистентным метастатиче,

 

Имелась достоверно большая частота

ским раком предстательной железы,

 

ремиссий заболевания, составляю,

ранее получавших химиотерапию с

 

щая 14,4% у пациентов, получавших