Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
6 курс / Кардиология / Фармакотерапия_фибрилляции_предсердий_и_желудочковых_нарушений_ритма.pptx
Скачиваний:
2
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
51.51 Mб
Скачать

Преимущества новых пероральных антикоагулянтов

Упрощенная схема приема

Потенциал

 

Нет ограничений по приему пищи

взаимодействия с

 

Прогнозируемое антикоагулянтное

пищей и

 

действие, нет необходимости в текущем

контроле свертываемости

лекарствами ниже

 

Можно назначать в фиксированной дозе

 

Меньше

Меньше влияние

Лучше

на повседневную

соблюдается

затрат труда

жизнь пациента

режим терапии

 

Снижены

Качество жизни Повышенная

административные

выше

эффективность и

затраты

 

 

безопасность

1. Raghaven N et al. Drugs Metab Dispos 2009;37:74–81; 2. Shantsila E & Lip GY. Curr Opin Investig Drugs 2008;9:1020–1033; 3. Mueck W et al. Clin Pharmacokinet 2008;47:203–216; 4. Mueck W et al. Thromb Haemost 2008;100:453–461; 5. Mueck W et al. Int J Clin Pharmacol Ther 2007;45:335–344

Рекомендации ESC 2012 (II)

Терапия антитромбоцитарными препаратами ( комбинация аспирина и клопидогреля или, что менее эффективно, аспирин )

должна быть рассмотрена только в случае, если пациент отказывается от приема любого из возможных ОАК: антагонистов витамина К, новых оральных антикоагулянтов, а также при невозможности приема ОАК*, которая не связана с геморрагическими осложнениями

* ОАК - оральные антикоагулянты

Риск кровотечений на фоне приема аспирина у пожилых такой же как и на фоне приема варфарина в дозах, обеспечивающих «целевое» МНО

( 2,0 – 3, 0 )

Шкала оценки риска развития кровотечений HAS - BLED

Имеет особое значение у больных с ФП,нуждающихся в АТ и подлежащих хирургическому лечению или сосудистой пластике

Буква Фактор рискаБаллы HГипертония 1

АНарушение функции печени или почек 1 или 2

(по 1 баллу)

SИнсульт 1 BКровотечение в анамнезе 1 L Лабильный уровень МНО 1 EСтаршая возрастная группа ( > 65 лет ) 1

DПрием лекарств или употребление алкоголя 1 или 2

(по 1 баллу)

3 балла и более - высокий риск кровотечений

Максимальное число баллов - 9 (ESC/EHRA,2010)

Общие рекомендации для профилактики тромбоэмболий

при неклапанной ФП - кровотечения / кровоизлияния

(ESC 2012)

Шкала HAS - BLED используется для определения риска кровотечений.

При оценке ≥ 3 баллов ( высокий риск ) требуется осторожность и регулярный контроль за приемом антикоагулянтов или антиагрегантов ( II а, А ). Наличие высокого риска кровотечений не является поводом для прекращения антикоагулянтной терапии

( II а, В)

Риск больших кровотечений при применении антиагрегантов

( комбинация аспирина и клопидогреля, особенно, в пожилом возрасте, или монотерапия аспирином ) следует рассматривать как сопоставимый при использовании оральных антикоагулянтов ( II а, В)

AJ Camm at al. 2012 focused update of the ESC Guidelines for the management of atrial fibrillation Eur. Heart J. doi:10.1093/eurheartj/ehs253

НОВЫЕ ПЕРОРАЛЬНЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ

«КСАБАНЫ»:

Ривароксабан

Апиксабан

Каскад коагуляции

ТФ/VIIa

X IX

IXa

VIIIa

Xa

Va

II

Тромбин IIa

Фибриноген Фибрин

«ГАТРАНЫ»

• Дабигатран

Действие антикоагулянтов

Таблетированные

X

АВК подавляют синтез действующих факторов свертываемости в печени

Ривароксабан Апиксабан Эдоксабан

Дабигатран Ximelagatran

Фибриноген

TF/VIIa

VIIIa IXa

Va

Xa

II

IIa

Парентеральные

IX

AT Фондапаринукс

AT НМГ

AT НФГ

Фибрин

Adapted from 1. Weitz JI et al. J Thromb Haemost 2005;3:1843–1853; 2. Weitz JI et al. Chest 2008;133:234–256

Новые пероральные антикоагулянты:

ожидаемые фармакологические свойства

Обладают прогнозируемыми фармакологическими свойствами

Мало взаимодействуют с пищей и сопутствующими препаратами

Прицельно действуют на один фактор свертываемости

Имеют широкое терапевтическое окно

Нет необходимости регулярно контролировать свертываемость

Можно применять в фиксированных дозировках

Улучшенный профиль пользы/риска

1.Bauer KA. Rev Neurol Dis 2010;7:1–8

2.Weitz JI. Thromb Haemost 2010;103:62–70

3.Turpie AGG. Eur Heart J 2008;29:155–165

Ривароксабан: первый таблетированный, прямой ингибитор фактора Ха

Прямой, селективный,

конкурентный ингибитор фактора Xa

Ингибирует как свободный, так и связанный активный фактор Xa и в протромбиназном комплексе

Подавляет генерацию тромбина

Нет прямого влияния на тромбин - индуцированную агрегацию тромбоцитов

Roehrig S et al. J Med Chem 2005;48:5900–5908; Perzborn E et al. J Thromb Haemost 2005;3:514–521; Perzborn E et al. Nat Rev Drug Discov 2011;10:61–75

ROCKET AF

Rivaroxaban Once Daily Oral Direct Factor Xa Inhibition Compared with Vitamin K Antagonism for Prevention of Stroke and Embolism Trial in Atrial Fibrillation

Сравнение перорального прямого ингибитора фактора Ха ривароксабана (один раз в день) с антагонистом витамина К при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения