- •Міністерство охорони здоров’я україни
- •Ім. О.О. Богомольця
- •Класифікація антибактеріальних препаратів
- •А.1 Сульфаніламіди
- •Фармакокінетичні параметри окремих сульфаніламідів
- •Дозовий режим застосування сульфаніламідів у дорослих.
- •Можлива взаємодія сульфаніламідних препаратів з іншими лікарськими засобами та їжею
- •Нітрофурани
- •Дозовий режим для дорослих при застосуванні нітрофуранів
- •Фторхінолони
- •Накопичення фторхінолонів в тканинах та рідинах людини (Падейская е.Н., Яковлєв в.П., 1995)
- •Фармакокінетичні параметри фторхінолонів
- •Дозовий режим застосування фторхінолонів у дорослих
- •Взаємодія фторхінолонів (фх) з препаратами інших фармакологічних груп
- •Похідні імідазолів
- •Вміст похідних імідазола в органах (у % від рівня у сироватці крові) за Гусель в.А., Маркова н.В., 1989
- •Клінічна фармакологія пеніцилінів
- •Антимікробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
- •Антимікробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
- •Фармакокінетика пеніцилінів
- •Дозовий режим для застосування пеніцилінів у дорослих
- •Ускладнення терапії при застосуванні пеніцилінів
- •Взаємодія пеніцилінів з іншими лікарськими засобами
- •Параметри фармакокінетики цефалоспоринів
- •Дозовий режим для дорослих
- •Ускладнення терапії при застосуванні цефалоспоринів
- •Взаємодія цефалоспоринів з іншими лікарськими засобами
- •Фармакокінетичні параметри аміноглікозидів
- •Дозовий режим при застосуванні аміноглікозидів у дорослих
- •Взаємодія аміноглікозидів з іншими лікарськими засобами
- •Ускладнення терапії при застосуванні аміноглікозидів
- •Фармакокінетичні параметри макролідів
- •Дозовий режим у дорослих при застосуванні макролідів
- •Взаємодія макролідів з іншими лікарськими засобами
- •Ускладнення терапії при застосуванні макролідів
- •Дозовий режим для дорослих при застосуванні карбапенемів
- •Ускладнення терапії при застосуванні карбапенемів
- •Взаємодія карбапенемів з іншими лікарськими засобами
- •Фармакокінетичні параметри глікопептидних антибіотиків
- •Дозовий режим для дорослих при застосуванні глікопептидних антибіотиків
- •Фармакокоінетичні параметри тетрациклінів
- •Дозовий режим застосування тетрациклінів дорослим
- •Противірусні препарати
- •Фармакокінетика противірусних препаратів
- •Дозовий режим для дорослих та показання для застосування противірусних препаратів
- •Протигрибкові засоби
- •Параметри фармакокінетики протигрибкових засобів
- •Дозовий режим для дорослих
- •2. Навчальні цілі
- •3. Базові знання, вміння, навички, необхідні для вивчення теми
- •4. Перелік основних термінів, параметрів, характеристик, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття
- •5. Теоретичні питання до заняття.
- •6. Практичні завдання, як виконуються на занятті
- •7. Заключний етап
- •8. Алгоритм оцінювання знань студентів
- •Еталони відповідей на завдання по темі:
- •Антибактеріальних лікарських засобів”
Похідні імідазолів
Препарати цієї групи легко проникають всередину анаеробних мікроорганізмів, де піддаються відбудові (під впливом нітроредуктази) з утворенням речовини яка руйнує бактеріальну ДНК. Вас. fragilis перетворює їх в метаболіти, що пригнічують окремі аеробні мікроорганізми. Тому метронідазол, тинідазол, орнідазол є ефективними засобами для лікування змішаних інфекцій.
Завдяки можливості впливу на анаеробні мікроорганізми та найпростіши, препарати застосовують в лікуванні амебіазу, урогенітального трихомоніазу, неспецифічного лямбліозу, хірургічних інфекцій що викликані чутливими штамами, для профілактики анаеробних інфекцій при хірургічних втручаннях у пацієнтів груп ризику, інфекцій мозку (абсцес мозку, менінгіт), абсцедуючої пневмонії, абсцесу легень, перитоніту, абсцесу печінки, інфекційних ускладнень після операцій на товстому кишечнику, ендометриту, інфекційних ускладнень після гістеректомії, ангіни Симаковского-Плаута-Венсана, остеоміеліту, ендокардиту, газової гангрени, септицемії, інфекцій порожнини рота, зубів, шелепи.
Після потрапляння у кров препарати розповсюджуються у різних органах та тканинах (таблиця 9).
Таблиця 9
Вміст похідних імідазола в органах (у % від рівня у сироватці крові) за Гусель в.А., Маркова н.В., 1989
Тканини |
Метронідазол |
Тинідазол |
Дванадцятипала кишка |
- |
95 |
Тонка кишка |
85 |
110 |
Апендикс |
55 |
70 |
Товста кишка |
70 |
55 |
Перитонеальна рідина |
55 |
65 |
М’язи живота |
110 |
85 |
Матка |
95 |
- |
Підшкірна тканина |
10 |
15 |
Кістки |
80 |
- |
Стінка жовчного міхура |
- |
65 |
Жовч в міхурі |
135 |
125 |
Жовч в протоку |
55 |
45 |
Молоко |
90 |
180 |
Ліквор |
120 |
90 |
Слизувата внутрішнього вуха |
180 |
- |
Врахування здатності до накопичення препаратів дозволяє підвищити ефективність лікування.
Після застосування через рота всмоктуваність метронідазола, тинідазола, орнідазола становить близько 90%. Зв’язок з білками плазми у метронідазола 10%, у тинідазола 12%, орнідазола 13%. Піддаються метаболізму в організмі, основними їх метаболітами є гідроксиліровані сполуки які також пригнічують анаеробні мікроорганізми. Період напіввиведення у метронідазола 8 – 10 годин, орнідазола – 13 годин, у тинідазола 12 – 14 годин. Виводяться з організму переважно з сечею і, меншою мірою, з калом.
Дозовий режим при застосуванні препаратів залежить від тяжкості перебігу інфекції та нозологічної форми.
Серед найбільш частих ускладнень терапії слід назвати: зниження апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, пронос, атаксія, дизартрія, запаморочення, головний біль, судоми, оніміння кінцівок, парестезії, пригнічення лейкопоезу, дисбактеріоз кишечнику, алергічні реакції, забарвлення сечі в темний колір.
При застосуванні похідних імідозолів слід враховувати їх здатність підвищувати токсичність алкоголю (крім орнідазола), орнідазол та метронідазол потенціюють дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, орнідазол збільшує тривалість міорелаксуючого ефекту векуронія броміду. Одночасне застосування метронідазола та барбитуратів або фенітоіна призводить до зменшення ефективності метронідазола.
До протипоказань к призначенню належать: І триместр вагітності (у ІІ-му та ІІІ-му триместрі метронідазол може бути призначений виключно за життєвих показань), органічні ураження ЦНС, захворювання крові, підвищена індивідуальна чутливість, період годування груддю.