Фармакокінетичні параметри глікопептидних антибіотиків

Препарат	Зв’язок з білком (%)	Т ½ (год.)	Нирковий кліренс	Виведення з сечею
Ванкоміцин	55	4-6	0,048 л/кг/год	75% за 24 год.
Тейкопланін	90-95	70-100		80% за 16 діб

Глікопептидні антибіотики можуть бути застосовані перорально (ванкоміцин) для лікування хворих з псевдомембранозним колітом, який викликаний C. difficile або стафілококовим ентероколітом. Тейкопланін може бути введений інтраперитонеально у пацієнтів з хронічним діалізом. Глікопептидні антибіотики застосовують для лікування інфекцій тяжкого перебігу спричинених чутливими до них грампозитивними бактеріями, включаючи також штами резистентні до метициліну та цефалоспоринів. Як правило це інфекції дихальних шляхів, сечових шляхів, шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, сепсис / септицемія, ендокардит, перитоніт.

Фізико-хімічні та фармакокінетичні особливості обумовлюють дозовий режим препаратів (таблиця 31).

Таблиця 31

Дозовий режим для дорослих при застосуванні глікопептидних антибіотиків

Препарат	Спосіб введення	Тривалість інфузії	Разова доза	Кількість введень на добу	Особливості застосування
Ванкоміцин	в/в	60 хв.	0,5 г	4	Корекція дози при порушенні функції нирок
	per os		0.1-0.5 г	3-4
Тейкопланін	в/м, в/в	в/в – 3-5 або 30 хв.	6 мг/кг ≈ 400 мг	1-2	Корекція дози при порушенні функції нирок
	Інтраперито-неально		20 мг/л діалізної рідини

При застосуванні глікопептидних антибіотиків необхідно враховувати можливість появи алергічних реакцій, особливо при застосуванні ванкоміцина (синдром “червоної людини”, який пов’язаний з вивільненням гістаміну та супроводжується почервонінням та свербежем в ділянці шиї та верхній частині грудної клітки, болем в грудній клітці, гіпотензією, ангіоневротичним набряком). Можливий також розвиток гематотоксичних реакцій (еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія). З боку шлунково-кишкового тракту можливі нудота, блювання, діарея, підвищення активності ферментів (трансамінази та/або лужної фосфатази), транзиторне підвищення сироваткового креатиніну. У деяких випадках виникають запаморочення, головний біль, астенія, набряки, підвищення вмісту сечової кислоти у сироватці крові, васкуліт. У місці введення препаратів спостерігались біль, флебіти.

Препарати мають ото- на нефротоксичність, які підсилюються при застосуванні їх з нейро- та/або нефротоксичними препаратами (фуросемід, амфотерицин В, аміноглікозиди, бацитрацин, поліміксин В, колістин, цисплатин). Одночасне застосування ванкоміцину та анестезуючих засобів може супроводжуватись гіперемією шкіри, розвитком гістаміноподібної та анафілактоїдних реакцій.

Тетрацикліни

Тетрацикліни належать до препаратів широкого спектра дії, на мікроорганізми вони справляють бактеріостатичний ефект. Механізм дії цієї групи препаратів пов’язаний зі зв’язуванням з 70S та меншою мірою з 30S субодиницями рибосом бактерій, специфічно пригнічують ферменти, які беруть участь в процесі зв’язування амінацил-т-РНК з акцепторами рибосом.

Препарати добре всмоктуються при застосуванні їх через рота (таблиця 32). Високий відсоток зв’язування тетрациклінів з білками плазми крові робить застосування гемодіалізу неефективним з метою видалення препаратів з організму. Виводяться тетрацикліни переважно з сечею, меншою мірою, з жовчу.

Таблиця 32