- •Міністерство охорони здоров’я україни
- •Ім. О.О. Богомольця
- •Класифікація антибактеріальних препаратів
- •А.1 Сульфаніламіди
- •Фармакокінетичні параметри окремих сульфаніламідів
- •Дозовий режим застосування сульфаніламідів у дорослих.
- •Можлива взаємодія сульфаніламідних препаратів з іншими лікарськими засобами та їжею
- •Нітрофурани
- •Дозовий режим для дорослих при застосуванні нітрофуранів
- •Фторхінолони
- •Накопичення фторхінолонів в тканинах та рідинах людини (Падейская е.Н., Яковлєв в.П., 1995)
- •Фармакокінетичні параметри фторхінолонів
- •Дозовий режим застосування фторхінолонів у дорослих
- •Взаємодія фторхінолонів (фх) з препаратами інших фармакологічних груп
- •Похідні імідазолів
- •Вміст похідних імідазола в органах (у % від рівня у сироватці крові) за Гусель в.А., Маркова н.В., 1989
- •Клінічна фармакологія пеніцилінів
- •Антимікробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
- •Антимікробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
- •Фармакокінетика пеніцилінів
- •Дозовий режим для застосування пеніцилінів у дорослих
- •Ускладнення терапії при застосуванні пеніцилінів
- •Взаємодія пеніцилінів з іншими лікарськими засобами
- •Параметри фармакокінетики цефалоспоринів
- •Дозовий режим для дорослих
- •Ускладнення терапії при застосуванні цефалоспоринів
- •Взаємодія цефалоспоринів з іншими лікарськими засобами
- •Фармакокінетичні параметри аміноглікозидів
- •Дозовий режим при застосуванні аміноглікозидів у дорослих
- •Взаємодія аміноглікозидів з іншими лікарськими засобами
- •Ускладнення терапії при застосуванні аміноглікозидів
- •Фармакокінетичні параметри макролідів
- •Дозовий режим у дорослих при застосуванні макролідів
- •Взаємодія макролідів з іншими лікарськими засобами
- •Ускладнення терапії при застосуванні макролідів
- •Дозовий режим для дорослих при застосуванні карбапенемів
- •Ускладнення терапії при застосуванні карбапенемів
- •Взаємодія карбапенемів з іншими лікарськими засобами
- •Фармакокінетичні параметри глікопептидних антибіотиків
- •Дозовий режим для дорослих при застосуванні глікопептидних антибіотиків
- •Фармакокоінетичні параметри тетрациклінів
- •Дозовий режим застосування тетрациклінів дорослим
- •Противірусні препарати
- •Фармакокінетика противірусних препаратів
- •Дозовий режим для дорослих та показання для застосування противірусних препаратів
- •Протигрибкові засоби
- •Параметри фармакокінетики протигрибкових засобів
- •Дозовий режим для дорослих
- •2. Навчальні цілі
- •3. Базові знання, вміння, навички, необхідні для вивчення теми
- •4. Перелік основних термінів, параметрів, характеристик, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття
- •5. Теоретичні питання до заняття.
- •6. Практичні завдання, як виконуються на занятті
- •7. Заключний етап
- •8. Алгоритм оцінювання знань студентів
- •Еталони відповідей на завдання по темі:
- •Антибактеріальних лікарських засобів”
Взаємодія аміноглікозидів з іншими лікарськими засобами
Препарати |
Несумісні комбінації |
Гентаміцин |
Не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами; не призначати одночасно з ото – та нефротоксичними препаратами. Препарати, що блокують нервово-м’язову передачу, підвищують токсичність гентаміцину. |
Тобраміцин |
Не призначати одночасно з іншими ото – та нефротоксичними препаратами. Токсичність особливо підвищують петльові діуретики (фуросемід, етакринова кислота). Гальмування нервово-м’язової передачі підсилюється при одночасному застосуванні з міорелаксантами, загальними анестетиками, поліміксином, масивній трансфузії. Тобраміцин може підсилювати пригнічення дихального центра наркотичними анальгетиками. |
Амікацин |
Несумісний в розчині з пеніцилінами, цефалоспоринами, алефотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С, калія хлоридом. Ото – та нефротоксичні препарати підвищують токсичність амікацину. Ефір та блокатори нейром’язової передачі при одночасному застосуванні з амікацином викликають пригнічення дихання. |
Нетилміцин |
Не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами. Ото – та нефротоксичні препарати підсилюють токсичність нетилміцину. Не застосовувати одночасно з курареподібними засобами. |
Таблиця 22
Ускладнення терапії при застосуванні аміноглікозидів
Препарат |
Побічна дія |
Гентаміцин Тобраміцин Амікацин Нетилміцин Стрептоміцин |
Ототоксична дія (шум у вухах, зниження гостроти слуха в ділянці високих тонів, глухість), вестибулопатії (запаморочення, ністагм, синдром Міньєра), оборотна нефротоксична дія (ураження клубочків та канальцієвий некроз з протеїнурією, лейкоцитоурією, мікрогемотурією, транзиторне підвищення концентрації сечовини та креатиніну в сироватці крові). Можливі периферичні нейропатії, парестезії, м’язові фібриляції та судоми, алергічні реакції (свербіж, еозинофілія, лихоманка, артралгії, ангіоневротичний набряк, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, анемія), суперінфекція, нудота, блювання, алопеція, гіперсалівація, пневмофіброз, артеріальна гіпо- або гіпертензія, біль в місці введення. Може розвинутись нервово-м’язова блокада та параліч дихального центру. Можливі підвищення вмісту у крові глюкози, ЛФ, АсАТ, АлАТ, білірубіну, калію. |
Макроліди
Макроліди належать до антибіотиків з бактеріостатичним ефектом, але у високих концентраціях за певних умов (відносно низька мікробна щільність, фаза росту мікроорганізму) вони можуть справляти бактерицидний ефект стосовно β – гемолітичного стрептокока групи А та пневмокока (таблиця 10).
Механізм дії макролідів полягає в зв’язуванні з каталітичним пептидилтрансферазним центром рибосомальної 50S – субодиниці, що призводить до гальмування синтезу білка.
Класифікують макроліди в залежності від числа атомів вуглеводу в лактонному кільці:
І 14 – членні макроліди: еритроміцин, олеандоміцин, рокситроміцин, кларитроміцин;
ІІ 15 – членні макроліди: азитроміцин;
ІІІ 16 – членні макроліди: спіраміцин (роваміцин), джозаміцин, мідекаміцин.
Макроліди накопичуються у мигдаликах, середньому вусі, придаткових пазухах носу, легенях, бронхолегеневому секреті, плевральній та перитонеальній рідині, лімфатичних вузлах, статевих органах. Препарати добре проникають всередину клітин, що має велике значення для лікування інфекцій, які викликані внутрішньоклітинними патогенами (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., та інші). За рахунок здатності потрапляти всередину фагоцитарних клітин, препарати транспортуються у вогнище запалення.
При застосуванні макролідів через рота необхідно враховувати вплив їжі на їх біодоступність. Так, їжа сповільнює всмоктування еритроміцина та азитроміцина, тому їх приймають за 1 годину до їжі, або через 2 – 3 години після, рокситроміцин застосовують до їжі. Кларитроміцин приймають під час їжі, а на біодоступність роваміцину їжа не впливає.
Особливістю фармакокінетики макролідів (таблиця 23) є наявність двох пиків концентрації у крові, що пов’язано з перевинним депонуванням в жовчному міхурі та з наступним виходом в кишечник і всмоктуванням з нього. Найбільш зв’язується з білком плазми (переважно з 21 – глікопротеїнами) рокситроміцин (92 – 96%), а найменше – роваміцин (10 – 18%).
Таблиця 23