Применение лекарственных средств при брадиаритмиях

Брадиаритмии (синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, медленный замещающий атриовентрикулярный ритм, нарушения атриовентрикулярной проводимости II и III степе­ни) требуют терапии, если они, сопровождаясь нестабильной гемодинамикой, возникли как осложнение органического по­ражения сердца (инфаркт миокарда) или развились при прове­дении реанимационных мероприятий, а также при появлении частых приступов Морганьи-Эдемса-Стокса. Для восстановления адекватной гемодинамики бывает достаточно увеличить ЧСС в/в введением 0,1%-ного раствора атропина сульфата в дозе 0,3— 1,0 мл с повторением начальной дозы при ее эффективности через 4—5 ч.

М-холиноблокаторы

■ АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)

α-, β-адреномиметики

■ АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Adrenalini hidrochloridum)

Стимуляторы дофаминовых рецепторов

■ ДОФАМИН (Dofaminum)

Спазмолитики миотропного действия

■ ЭУФИЛЛИН (Euphyuinum)

Антиатеросклеротические (гиполипидемические) средства

Холестеринснижающие препараты применяются с целью снижения скорости развития существующих атеросклеротических бляшек и профилактики возникновения новых. Доказано положительное влияние на продолжительность жизни, также эти препараты уменьшают частоту и тяжесть сердечно-сосуди­стых событий. Целевой уровень холестерина у больных с ИБС должен быть ниже, чем у лиц без ИБС, и равняется 4,5 ммоль/ л. Целевой уровень ЛПНП у больных ИБС — 2,5 ммоль/л.

Для лечения гиперхолестеринемии широко применяются статины. Они уменьшают концентрации липопротеинов низкой плотности (основы развития атеросклероза) в большей степени, чем другие препараты, снижающие уровень холестерина. Кро­ме того, они нормализуют концентрацию триглицеридов у боль­ных с гипертриглицеридемией.

Статины хорошо переносятся, и их применение характери­зуется достоверными показателями безопасности. Клинические исследования у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и без нее, с высоким и с нормальным уровнем холестерина не­изменно демонстрировали, что статины уменьшают относитель­ный риск тяжелых осложнений ИБС приблизительно на 30%, при этом абсолютный положительный эффект сильнее выражен в группе больных с повышенным исходным риском. Такой ре­зультат объясняют положительным действием на липопротеины плазмы, на функцию эндотелия (внутренней стенки) сосу­дов, на строение и стабильность бляшек (происходит их редук­ция), а также подавлением тромбоза и воспаления.

Считают, что статины обладают рядом «нелипидных», плейотропных свойств , что объясняет их эффективность при профи­лактике осложнений ишемической болезни сердца у людей, с незначительно повышенным или нормальным уровнем холес­терина.

Клинические показания к назначению статинов при стабиль­ной ИБС:

• постинфарктный кардиосклероз;

• инсульт в анамнезе;

• сахарный диабет;

• атеросклероз периферических артерий;

• пожилой возраст.

■ СИМВАСТАТИН (Simvastatin)

Синонимы: Вазилип, Зокор, СимваГексал, Симвор.

Фармакологическое действие. Снижает содержание холес­терина в крови.

Показания к применению. ИБС, атеросклероз сосудов го­ловного мозга, гиперхолестеринемия.

Способ применения и дозы. До начала и во время всего курса терапии препаратом пациент должен находиться на диете с по­ниженным содержанием холестерина. При гиперхолестерине­мии рекомендуемая начальная доза — 0,01 г в сутки, принима­емая за 1 прием, вечером. При легкой или умеренной гиперхо­лестеринемии начальная доза может составлять 0,005 г в сутки. При необходимости повышать дозу следует через четырехне­дельные интервалы. Максимальная суточная доза — 0,04 г. У пациентов с ИБС рекомендуемая начальная доза — 0,02 г в сутки. При необходимости ее постепенно увеличивают с интер­валами в 4 недели до 0,08 г.

Побочное явление. Головная боль, головокружение; диспеп­сические явления, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, запор; судороги в мышцах; миалгия; кожная сыпь, зуд.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­рату, заболевания печени в активной форме, стойкое повыше­ния уровня трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01, 0,02, 0,04 и 0,08 г дей­ствующего вещества — 14 шт. в блистерной упаковке.

■ АТОРВАСТАТИН (Atorvastatin)

Синонимы: Аторис, Липитор, Липримар, Торвакард, Тулип,

Фармакологическое действие. Гиполипидемический препа­рат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшествен­ником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму кро­ви и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП обра­зуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в пе­чени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на повер­хности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболиз­ма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.

Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и ТГ — на 14—33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Показания к применению. В сочетании с диетой для сни­жения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипоп­ротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешан­ной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону).

Способ применения и дозы. Внутрь, в любое время дня, с пищей или независимо от времени приема пищи. Начальная доза — в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают с учетом исходных уров­ней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эф­фекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уров­ни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической не­рвной системы: бессонница, недомогание, головокружение, амнезия, головная боль, астенический синдром, парестезии, пе­риферическая невропатия, гипестезия. Со стороны пищевари­тельной системы: рвота, анорексия, боль в животе, диспепсия, тошнота, снижение аппетита, метеоризм, запор, диарея, гепа­тит, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия. Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилактические реакции, буллезная сыпь. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия, повышение уровня сывороточной КФК. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Противопоказания. Активные заболевания печени или по­вышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза; женщины репродуктивного возраста, не пользующимся адек­ватными методами контрацепции; беременность и лактация.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10; 20; 40 мг. Таблетки овальные, двояковыпуклые, белые или почти белого цвета. В блистере 10 таблеток. Флаконы темного стекла (30; 90 таблеток) упакованы в картонную коробку.

■ KPECTОP (Crestor)

Синоним: Розувастатин.

Фармакологическое действие. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предше­ственник холестерина (Хс). Увеличивает число печеночных ре­цепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и ка­таболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к ингибирова-нию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Показания к применению. Гиперхолестеринемия (тип Па, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип ПЬ) в качестве дополне­ния к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Способ применения и дозы. Препарат можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетки про­глатывают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. У лиц пожилого возраста не требуется коррек­ция дозы.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: час­то — запор, тошнота, боли в животе. При применении Крестора наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Со сторо­ны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миопатия. Редкие случаи рабдомиолиза, которые эпизодически ассоциировались с ухудшением функции почек, отмечались у пациентов, получавших Крестор в дозе 80 мг. Во всех случаях при прекращении терапии наступало улучшение. Дозозависи­мое повышение уровня КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших Крестор. В большинстве случа­ев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравне­нию с ВГН) терапия должны быть временно приостановлена. Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов, получавших Крестор, может выявляться протеинурия, в основном, канальцевая. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до выраженной протеинурии) наблюда­ются у < 1% пациентов при применении препарата в дозе 10— 20 мг/сут и приблизительно 3% пациентов, при применении в дозе 40 мг/сут. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Прочие: часто — асте­нический синдром. Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме Крестора, обычно выражены незначительно и проходят: самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота их возникновения носит дозозависимый характер.

Противопоказания. Заболевания печени в активной фазе 1 (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность и лактация; детский и подростковый возраст до 18 лет (так как эффективность и безопасность не установлена); повышенная чувствительность к компонентам пре­парата. Препарат не назначают женщинам репродуктивного воз­раста, не пользующимся адекватными методами контрацепции.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне по 10, 20 и 40 мг (№ 7 и 14).