Блокаторы натриевых каналов, ускоряющие реполяризацию

■ ЛИДОКАИН

■ МЕКСИЛЕТИН (Mexiletin)

Активное вещество — мексилетина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат класса. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Умень­шает продолжительность потенциала действия и эффективного рефракторного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их ав­томатизм. При применении в средних терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления АВ проводимости.

Показания. Желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков (в том числе, в остром периоде инфаркта миокарда).

Режим дозирования. В неотложных ситуациях препарат вво­дят внутривенно капельно или струйно. Начальная доза состав­ляет 0,17 мг/кг/мин (при массе тела пациента 75 кг это соответ­ствует введению 3/4 ампулы в течение 15 минут). Затем в тече­ние 3-х часов проводят вливание в дозе 0,03 мг/кг/мин, что соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого до 12 часов или более вводят препарат в дозе 0,008 мг/кг/мин, т.е. 37,5 мг/час. За 1 час до окончания в/в инфузии назначают 200 мг. При переходе на пероральное лечение первую дозу мексилетина 200 мг назначают за 1 час до окончания вливания. Сред­няя суточная поддерживающая доза при пероральном назначе­нии составляет 600 мг (720 мг для капсул-депо); максимальная доза — 1 200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекар­ственной формы: для капсул средней продолжительности дей­ствия — 3—4 раза в сутки; для капсул-депо — 2 раза в сутки.

Побочное действие. Нарушение вкуса, тошнота, рвота, диа­рея, сонливость, нарушение артикуляции речи, нистагм, дип­лопия, нарушение аккомодации, атаксия, тремор, парестезии, спутанность сознания. В редких случаях — брадикардия, арте­риальная гипотония, аритмогенное действие (мерцание пред­сердий, желудочковая экстрасистолия), тромбоцитопения.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотония, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, повышенная чувстви­тельность к препарату.

Состав и формы выпуска. Капсулы 0,05,0.2 и 0,25 г. Капсу­лы-депо 0,36 г. Раствор для инъекций (1 мл препарата содер­жит 0,025 г активного вещества) в ампулах.

■ ДИФЕНИН (Dipheninum)

Блокаторы β-адренорецепторов

• АНАПРИЛИН (Anaprilinum);

• ОКСПРЕНОЛОЛ (Oxprenolol);

• ПИНДОЛОЛ (Вискен);

• НАДОЛОЛ (Коргард);

• ТИМОЛОЛ (Timolol).

■ МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)

■ АТЕНОЛОЛ (Atenolol)

Фармакологическое действие. Препарат обладает кардиоселективной активностью относительно β-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не бло­кирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стаби­лизирующего действия на цитоплазматические мембраны. Препарат уже в небольших дозах способен блокировать β-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метабо­литов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентра­ций ионов Са2⁺ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокра­щений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце. Оказывает гипотензивный эффект относительно систолического и диастолического давления, снижается минутный объем крово­обращения и ударный объем крови. Антиангинальный эффект препарата проявляется за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и воздействия симпатической системы на миокард (снижается потребность сердечной мышцы в кислороде). При регулярном приеме атенолола отмечается также снижение эф­фективности проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу, у пациентов перенесших инфаркт миокарда препарат уве­личивает качество и продолжительность жизни за счет сниже­ния частоты приступов стенокардии и устранения аритмий.

Показания к применению. Применяется у взрослых при ишемической болезни сердца; стенокардии напряжения, стенокардии покоя, нестабильной стенокардии (кроме стенокардии Принцметала); артериальной гипертензии, гипертоническом кризе.

Способ применения и дозы. Таблетки рекомендуется при­нимать перед приемом пищи, таблетку глотают, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Дозу препарата под­бирают для каждого пациента индивидуально, начальная тера­певтическая доза при стенокардии составляет 50 мг однократ­но, при отсутствии или недостаточности эффекта дозу увели­чивают, максимальная суточная доза 200 мг (при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста максималь­ная доза меньше). Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг в сутки однократно, однако так же может быть увеличена.

Побочное действие. Большинство побочных действий слабо выражены и обычно проходят через 2—3 недели регулярного приема препарата.

Противопоказания. Препарат противопоказан при наличии у пациента индивидуальной гиперчувствительности к компо­нентам препарата; синусовой брадикардии; кардиогенного шока; атриовентрикулярной блокады II и III степени; артериальной гипотензии; острой и хронической сердечной недостаточности; синоаурикулярная блокада; бронхиальная астма; нарушении кислотно-щелочного баланса в организме в сторону ацидоза.

Форма выпуска. Таблетки по 25, 50 или 100 мг действу­ющего вещества, по 10 или 20 шт. в контурной упаковке, по 1, 2, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке.