- •Применение лекарственных средств при тахиаритмиях
- •Блокаторы натриевых каналов, замедляющие деполяризацию и реполяризацию
- •Блокаторы натриевых каналов, ускоряющие реполяризацию
- •Блокаторы β-адренорецепторов
- •Блокаторы калиевых каналов
- •Антагонисты кальция
- •Препараты калия и магния
- •Селективные ингибиторы ионных каналов синусового узла
- •Применение лекарственных средств при брадиаритмиях
- •Стимуляторы дофаминовых рецепторов
- •Спазмолитики миотропного действия
- •Антиатеросклеротические (гиполипидемические) средства
- •Диуретики
Лекция №19
Тема: «Антиаритмические средства. Антисклеротические средства.
Мочегонные средства»
Противоаритмические средства
Понятие аритмии
Аритмия (пер. с греч.: а — отрицательная частица и rhythmos ритм) — нарушение ритма. Понятие аритмии означает Различные по своему характеру и происхождению изменения физиологической деятельности сердца, связанные с сердечным ритмом. Состояние организма, при котором происходит изменение физиологической частоты, периодичности, изменение источника ритма, патологически проводится импульс, называется аритмией сердца.
При правильной работе сердца человек не замечает его сокращений. В сердце располагаются клетки, водители ритма, самостоятельно генерирующие электрические импульсы. Выработанный этими клетками импульс передается по проводящей системе миокарда к сердечной мышце. В результате сердечная мышца сокращается. В норме автоматическим генератором этих импульсов является синоатриальный узел. Анатомически он находится в правом предсердии, в месте впадения полых вен. Нормальный сердечный ритм контролируется синусовым узлом, а ритм и исходящие сокращения называют синусовыми.
Образовавшись в синусовом узле, импульс идет по предсердиям, вызывая их сокращения. Далее через ниже лежащий водитель ритма, называемый атриовентрикулярным (АВ) узлом, импульс переходит на желудочки. И идет по пучкам Гиса и волокнам Пуркинье, которые и являются проводящей системой желудочков. Происходит сокращение желудочков. Затем сердце отдыхает, восстанавливается до исходного состояния. Так циклы сокращения (систола) и расслабления (диастола) автоматически повторяются вновь и вновь, образуя физиологический ритм. В норме сердце сокращается от правого предсердия к левому предсердию, затем идет сокращение желудочков. Передача импульса и волна сокращения идут в определенном направлении, последовательности и с определенной скоростью. Сердце сокращается ритмично, с определенной физиологической частотой и силой. У взрослого здорового человека в состоянии физического и эмоционального покоя частота сердечных сокращений — 60—80 ударов в минуту. Ритм синусовый. Сокращения равномерные, постоянные. Пульс хорошего наполнения.
Урежение частоты сердечных сокращений менее 60 в минуту называется брадикардией, тогда как превышение частоты в 100 ударов носит название тахикардии. Брадикардии являются следствием нарушения автоматизма синусового узла, в частности, снижения частоты образования сердечных импульсов менее 60 в минуту.
Нарушение возникновения импульса, нарушение его передачи приводят к аритмии сердца и заболеваниям, связанным с нарушением ритма.
По причинам возникновения различают дисрегуляторные, органические, полиэтиологические и идиопатические, т.е. неясной этиологии.
При классификации по механизму и симптоматическим проявлениям аритмии сердца различают: нарушения проводимости; нарушения образования импульса; а также комбинированные аритмии.
Выделяют следующие нарушения в образовании импульса: номотопные и гетеротопные (эктопические).
Номотопные нарушения ритма делятся на синусовую брадикардию, на синусовую тахикардию и на синусовую аритмию. К группе номотропных нарушений относится и миграция источника водителя ритма.
Гетеротопные (эктопические) нарушения ритма включают в себя: экстрасистолию, пароксизмальную тахикардию, непароксизмальную тахикардию и ускоренные эктопические ритмы, фибрилляцию предсердий, трепетание предсердий, фибрилляцию и трепетание (мерцание) желудочков.
Экстрасистолия подразделяется, в свою очередь, по месту локализации очага возбуждения на суправентрикулярную и желудочковую. И по количеству бывает единичной, парной или аллоритмической.
Ускоренные эктопические ритмы по локализации бывают суправентрикулярные и желудочковые. Группу пароксизмаль-ные аритмии или тахикардии в зависимости от места образования делят: на суправентрикулярные и желудочковые; а по продолжительности различают; постоянные и возвратно-приступообразные. Возвратно-приступообразная имеет три формы клинического течения: хроническое, непрерывно рецидивирующее, неустойчивое.
Фибрилляцию (мерцание) предсердий по временному признаку различают приступообразную (пароксизмальная), стойкую (постоянную). По частоте сердечных сокращений — тахисистолическую, нормосистолическую, брадисистолическую;
Трепетание предсердий, имеют приступообразное (пароксизм) или стойкое (постоянное) течение; а по форме комплекса ЭКГ правильной и неправильной формы.
Лекарственные средства, которые оказывают нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений называются антиаритмическими препаратами. Они относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к различным фармакологическим группам (седативные, транквилизаторы, холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики., местные анестетики, некоторые противоэпилептические средства, препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция).
Вместе с тем существует ряд препаратов, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти средства, а также ряд β-адреноблокаторов, антагонистов ионов кальция, лидокаин и другие местные анестетики, противосудорожный препарат дифенин в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.
Применение лекарственных средств при тахиаритмиях
В зависимости от места возникновения тахиаритмии подразделяются на суправентрикулярные (наджелудочковые), то есть происходящие из тканей сердца, расположенных выше атриовентрикулярного узла (предсердия или сам атриовентрикулярный узел), а также на желудочковые. Некоторые наджелудочковые тахиаритмии могут встречаться у здоровых людей, например, синусовая тахиаритмия, тогда как желудочковые тахиаритмии в норме не наблюдаются. Тахиаритмии возникают либо вследствие нарушения распространения сердечного импульса (по механизму повторного входа возбуждения), либо из-за нарушения образования сердечного импульса.
В результате каких-то изменений в сердечной мышце, например, вследствие ее воспаления, может сформироваться зона нарушения проведения импульса (так называемый односторонний блок проведения), вследствие чего импульс, распространяющийся обычным путем, — сверху вниз — в эту зону попасть не сможет, в то время как окружающие эту зону ткани подобных препятствий не испытывают. Тем не менее, и этот заблокированный участок миокарда не может остаться «безучастным» по отношению к распространяющейся волне возбуждения, охватившей окружающие ткани. В конечном итоге сердечный импульс все же попадет и в этот участок, но только не обычным (сверху вниз) путем, а обратным (ретроградным, снизу вверх) — со стороны окружающих тканей. Дальнейшее ретроградное распространение импульса — выше «проблемного» участка, к синусовому узлу — произойти не сможет, так как этот импульс встретит на своем пути ткани, ставшие невосприимчивыми вследствие прохождения последующего сердечного импульса. Такая ситуация может продолжаться неопределенное время, пока случайная экстрасистола не «замкнет» этот порочный круг. Эта экстрасистола опередит нормально распространяющиеся импульсы, которые уже в свою очередь будут постоянно наталкиваться на невосприимчивость здоровых, не содержащих блока проведения тканей. Возникает так называемый патологический контур распространения той самой случайной экстрасистолы между нормальными и блокированными тканями. Циркуляция этой случайной экстрасистолы проявляется тахикардией с высокой частотой сердечных сокращений. Данное состояние остановится или с помощью еще одной экстрасистолы, или за счет медикаментозного лечения, которое поможет либо устранить блок, либо создать в «проблемном» участке двухстороннюю блокаду проведения. Любое из этих направлений лечения обеспечивает устранение возможностей для дальнейшего существования тахикардии.
В основе тахикардии, обусловленных нарушением образования сердечного импульса, лежат два основных механизма: повышенного автоматизма или триггерной активности. Повышенный автоматизм заключается в том, что ряд звеньев проводящей системы сердца обладает функцией автоматизма, то есть, как и синусовый узел, они могут «производить» сердечные импульсы. В нормальных условиях автоматизм этих звеньев проводящей системы не проявляется. При определенных состояниях или заболеваниях, например, при массивном выбросе в кровь собственного адреналина или у больных ИБС, этот скрытый автоматизм дает о себе знать в виде приступа тахикардии. Механизм триггерной активности — это способность тканей сердца при нарушении обмена веществ в них не только вырабатывать сердечные импульсы, но и «запускать» тахикардию. Важная роль в развитии этого механизма отводится ионам кальция, накапливающегося в клетках сердечной мышцы.
Лечение начинают с устранения провоцирующего фактора (исключение или значительное уменьшение потребления табака, алкоголя, кофе, крепкого чая и других стимуляторов, сокращение дозы и/или отмена симпатомиметических средств, включая сосудосуживающие капли в нос).
Средства, применяемые при тахиаритмиях:
I. Блокаторы натриевых каналов:
а) замедляющие деполяризацию и реполяризацию: хинидин, новокаинамид, этмозин, этацизин, дизопирамид, аймалин, аллапинин, боннекор;
б) ускоряющие реполяризацию: лидокаин, мексилетин, дифенин.
П. Блокаторы β-адренорецепторов: апаприлин (пропранолол), окспренолол, пиндолол, тимолол, метапролол, атенололи др.
Блокаторы калиевых каналов: амиодарон, бретилия тозилат (орнид).
Антагонисты кальция: верапамил, нифедипин, дилтиазем.
V. Препараты калия и магния: панангин.
VI. Селективные ингибиторы ионных каналов синусового узла: кораксан.