1. Нарисуйте схему иннервации бронхов и отметьте на ней локализацию действия бронхолитических средств. См. Харкевич 2006 стр. 264

Бронхолитики - лекарственные средства разных фармакологических подгрупп, объединяемые в одну группу по общей способности устранять бронхоспазм, действуя на тонус бронхиальных мышц и различные звенья его регуляции. Тонус бронхиальных мышц формируется балансом констрикторных влияний (через аденозиновые и м-холинорецепторы бронхов) и дилатирующих — главным образом через цАМФ, количество которого в бронхиальных мышцах определяется соотношением его синтеза (стимулируемого возбуждением b2-адренорецепторов) и распада под влиянием фосфодиэстеразы. Соответственно Б. с. представлены в основном препаратами трех следующих групп: 1) b2-адреномиметики, 2) м-холинолитики, 3) производные ксантина — миотропные спазмолитики, блокирующие бронхоконстрикторные эффекты аденозина и ингибирующие фосфодиэстеразу.

2. В чем отличие кодеина фосфата от преноксидиазина?

Кодеин – алкалоид опия фенантренового ряда. Относится к противокашлевым средствам центрального действия. По химической структуре – метилморфин. В 10 раз менее активен как болеутоляющее средство, но высокоэффективен как противокашлевое средство. Назначают внутрь для ослабления непродуктивного кашля. Может вызват констипацию, лекарственную зависимость. В больших дозах угнетает дыхательный центр.

Преноксидиазин (либексин) – противокашлевое средство периферического действия. Снижает чувствительность рецепторов дыхательных путей, действуя на периферическое звено кашлевого рефлекса. Не оказывает существенного влияния на ЦНС.

3. Перечислите лекарственные препараты, которые применяют для купирования приступов бронхиальной астмы. Укажите путь их введения.

Преимущественно используют ингаляционно β2-адреномиметики короткого(до 6 часов) действия – сальбутамол, фенотерол. При остром приступе иногда применяют подкожно адреналин или эфедрин (при подкожном введении адреналин действует 30-60 мин, мало влияя на АД). Бронхорасширяющее действие оказывают М-холиноблокаторы, из которых ингаляционно применяют ипратропий и тиотропий. Применяют аминофиллин (эуфиллин), действующее начало которого – теофиллин – оказывает миотропное спазмолитическое действие – внутримышечно или внутривенно.

4. Перечислите лекарственные препараты, которые применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Укажите путь их введения.

Β2-адреномиметики длительного действия – кленбутерол, сальметерол, формотерол (действуют около 12 часов, ингаляционно), а также аминоиллин в таблетках и М-холиноблокаторы. Только профилактически применяют в виде ингаляций стабилизаторы мембран тучных клеток – недокромил и кромоглициевую кислоту (кромолин-натрий, интал), которые препятствуют дегранулированию тучных клеток. Для систематической профилактики приступов бронхиальной астмы внутрь назначают блокаторы лейкотриеновых рецепторов – зафирлукаст и монтелукаст.

Т.к. БА – воспалительное заболевание, патогенетическое действие оказывают глюкокортикоиды. Ингаляционно- беклометазон, будезонид, флутиказон.

5. Почему сальметерол практически не вызывает привыкания и синдрома рикошета при использовании в качестве бронхолитика? (вопрос открыт!!!)

бетаг-Адреномиметики длительного действия (например, формотерол, салметерол, препарат с замедленным высвобожением сальбутамола - сальтос) применяют ингаляционно (салметерол, формотерол) или внутрь (сальтос). Длительность их действия около 12 ч. Препараты вызывают расширение бронхов, усиление мукоцилиарного клиренса, а также ингибируют высвобождение веществ, обусловливающих бронхоспазм (например, гистамина). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком бета₂-рецептора.

Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток гистамина, лейкотриенов и ПГD₂. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.

Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.