7. Понятие о лекарственных рецепторах, агонистах и антагонистах (примеры).

Эффект большинства лекарств на организм есть результат взаимодействия их с определенными макромолекулярными комплексами, которые принято обозначать понятием рецептор. В большинстве случаев рецепторы для лекарств образуют различные белки, при этом особый интерес представляют те из них, которые в норме являются рецепторами для эндогенных соединений. Вещество, которое специфически соединяется с рецептором, называется лигандом. Препарат, который соединяется с физиологическим рецептором и вызывает сходные эффекты с эндогенным лигандом, называется агонистом. Препарат, который, связываясь с рецептором, предупреждает действие лиганда или вызывает противоположный эффект, нежели эндогенный лиганд, называется антагонистом. Современная теоретическая фармакология уделяет большое внимание исследованию качественной и количественной характеристики взаимодействия лекарственных препаратов с рецепторами. На основе этих знаний в настоящее время создаются препараты с направленным механизмом действия, влияющие лишь на определенные рецепторы.

Агонист — это эндогенное вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора, запуская цепь внутриклеточных биохимических процессов в организме. Агонистический эффект обеспечивается по-разному. Лекарство может действовать подобно другому лекарству, оно может затормаживать процесс дезактивации другого препарата, производить задержку лекарства в организме. 

Антагонист – вещество, действие которого противоположно агонисту (Вещества, которые взаимно подавляют присущие каждому из них действия).

8. Характеристика основных путей введения лекарственных веществ, преимущества и недостатки, особенности действия лекарств (примеры).

1. К энтеральным относят пероральный, сублингвальный, буккальный, ректальный, в 12-перстную кишку через зонд.

2. Парентеральные пути введения: под кожу, в мышцу, внутривенно, ингаляционно, субарахноидально, интракардиально, накожно, на слизистые оболочки.

Наиболее простым и удобным для больного способом при­менения лекарства является энтеральный. Больной может при­менять его без помощи врача или других медицинских работни­ков. Однако данный путь редко используется при неотложной терапии: принятое внутрь лекарство действует не сразу, а через 15—40 мин, так как всасывание в кишечнике происходит по­степенно.

Если введение лекарственных препаратов через рот невоз­можно из-за бессознательного состояния больного, нарушения акта глотания, рвоты и т. д., можно использовать ректальный (через прямую кишку) путь их введения в клизмах и свечах. Некоторые лекарственные препараты при применении кладут под язык или за щеку, хорошее кровоснабжение слизистой оболочки рта обеспечивает довольно быстрое и пол­ное их всасывание. К таким препаратам относят нитрогли­церин, половые гормоны и другие средства, плохо всасыва­ющиеся или деактивирующиеся в желудочно-кишечном тракте.

Среди парентеральных путей введения лекарств можно выделить следующие:

• накожный, которым обычно применяют лекарственные вещества для получения местного, рефлекторного или резорбтивного действия (мази, пасты, линименты и т. д.);

• внутрикожный — способ, которым пользуются при по­становке диагностических реакций;

• подкожный, при котором всасывание лекарственных веществ из подкожной клетчатки происходит быстро и через несколько минут наступает действие;

• внутримышечный путь введения, который обеспечива­ет точность дозировки и быстроту поступления лекарствен­ных веществ в кровь, что важно при оказании неотложной помощи. Для инъекций используются только стерильные ра­створы;

• внутривенный, при котором лекарственные вещества поступают непосредственно в ток крови и действие их прояв­ляется почти мгновенно. Лекарственные вещества в вену сле­дует вводить медленно, наблюдая все время за состоянием больного, так как при данном способе введения одномомент­но создается высокая концентрация препарата в крови, что может привести к чрезмерно сильному эффекту;

• внутриартериальный;

• внутрисердечный;

• субарахноидальный (через паутинные оболочки голов­ного и спинного мозга);

• введение лекарств через серозные и слизистые оболочки (в полости брюшины, плевры, мочевого пузыря);

ингаляции, при которых лекарственные вещества при­меняются в виде паров или газов, попадающих в организм путем вдыхания. При таком способе лекарственные вещест­ва очень быстро поступают в кровь в малоизмененном виде и быстро выделяются из организма