Б. Ингибиторы ренин-ангиотензивной системы (рас)

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента:

а) действующие 6-12 часов: каптоприл (облад. большим сродством

к ангиотензинпревращ. ферменту, на ЦНС не влияет, уменьш. задержку

в орг. Na и V экстрацеллюлярной жидкости→уменьш. общего перифе-

рич. сопротивл., замедл. инактивацию брадикинина, к-рый явл. сосу-

дорасш. ср-вом) ; б) действующие примерно 24 часа: эналаприл*,

лизиноприл, рамиприл, беназеприл, периндоприл.

2. Антагонисты ангиотензина II ( лозартан*, ирбесартан, вальсартан).

В.Симпатоплегические средства

1. Центрального действия – клонидин-клофелин (угнет.влияет на

ЦНС, седативн. и снотворн. эффекты, пониж. t тела, повыш. аппетит,

сниж. активность слюн. желёз и желудка, возможны запоры), метил-

допа (агонисты ₂-адрено- и I₁- имидазолиновых рецепторов), моксо-

нидин (селективный агонист I₁- имидазолиновых рецепторов).

2. -Адреноблокаторы – пропранолол*, бетаксолол*, атенолол*,

3. метопролол, ацебуталол, бисопролол, небиволол*.

4. -Адреноблокаторы (доксазозин*, празозин, ницерголин, фентол-

амин).

5. Смешанные АБлокаторы (лабеталол (уменьш. общее периферич.

сопротив., уменьш. АД), карведилол, проксодолол).

6. Блокаторы адренергических нейронов (симпатолитики - резерпин,

гуанетидин).

7. Ганглиоблокаторы - триметафан (арфонад), гексаметоний (бензо-

Гексоний), азаметоний ( пентамин).

Г. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) (Ca поддерж. тонус гл.

мышц периферич. сосудов, поэтому нарушение их проникновения внутрь

гладкомыш. кл. приводит к уменьш. сосуд. тонуса и гипотензии).

1. Селективные БКК с преимущественным влиянием на сосуды (вазо-

литические): блокаторы каналов L-типа: I поколение – нифедипин

(наруш. проникн. Ca в мыш. кл. сердца и сосудов, уменьш. работу

сердца и расшир. коронарн. сосуды→сниж. сила серд. сокращ. и

работа сердца); нифедипин ретард*;

II поколение - амлодипин*, исрадипин*, никардипин, фелодипин.

2. Селективные БКК L-типа с прямым влиянием на сердце (бради-

кардитические): I поколение – верапамил (затрудняет вход Ca

внутрь клеток), дилтиазем; II поколение – галлопамил.

Д. Вазодилататоры

1. Артериолярные – диазоксид (активатор K-каналов, влияет

преимущ. на артериоллы, угнетает работу сердца), гидралазин

(расшир. артериолы и мелкие арт.→ уменьш. АД, повыш. серд.

выброс), миноксидил.

2. Артериолярные и венозные - натрия нитропруссид (миотроп-

ное гипотенз. ср-во, влияет на артериолы, венулы и мелкие арт. и

вены, серд. выброс не повыш., рефлекторно повыш. ЧСС),

дибазол (оказ. спазмолитич. д-вие на все гладкомыш. органы,

расшир. сосуды, пониж. АД), магния сульфат(оказ. прямое мио-

тропное д-вие, угнетает передачу возбуждения в вегет. ганглиях,

успокаив., противосудор., а в больших дозах и наркотич. д-вие).

Критерии выбора антигипертензивных средств:

1.Степень и форма артериальной гипертензии (осложненная,

не осложненная), 2. Индивидуальная чувствительность и перено-

симость лекарств. 3. Сопутствующие заболевания ( диабет,

бронхиальная астма и др.).4. Взаимодействие с др. препаратами.

5. Отдаленный прогноз терапии. 6. Качество жизни. 7. Приемл.

стоимость терапии.

32.

Ср-ва, влияющие на эритропоэз и лейкопоэз.

Ср-ва влияющ. на эритропоэз: 1. стимулирующие эритропоэза)

прим. при гипохромных анемиях (сульфат железа закисного,

ферковен, железа лактат, коамид), б) прим. при гиперхромных

ан. (цианокобаламин, к-та фолиевая) 2. угнетающие (р-р натрия

фосфата, меченного фосфором). Срва влияющие на лейкопоэз:

1. стимулир. (натрия нуклеинат, пентоксил), 2. угнет. (новэм-

ихин, миелосан, меркаптопурин, допан, тиофосфамид). Сниж.

уровня гемоглобина и уменьш. числа цир­кулир. эритроцитов явл.

признаками анемии. При анемии показано прим. лек. ср-в, стиму­лир.

эритропоэз. Для этого использ. препараты Fe. С профил. целью их

назнач. бере­менным женщ., грудным и более старшим детям, лицам,

систематически сдающим кровь, больным после гастрэктомии. С леч.

целью препараты Fe назн. при Fe-дефиц. анемии, чаще всего внутрь,

иногда парен­терально. Назнач. их вместе с желудочным соком, разве­д.

HCl, аскорбиновой к-той. Препараты Fe могут вызвать потемнение

окраски зу­бов, боль в эпигастрии, тошноту, колики, запоры (связы-

вание сероводорода и образование сульфата Fe). Поэтому таблетки

надо хранить в недоступных для ребенка местах. Для ускорения выве-

дения Fe из организ­ма при отравлении используют комплексоны

деферроксамин или ЭДТА (этилендиаминтешрауксусная кислота).

К-та фолиевая- сама по себе неак­тивна. Действует как предшественник

коферментов, к-рые участв. в различных метаболич. процессах, в том

числе в биосинтезе нукл. к-т. Препарат нетоксичен для ч-ка. Редко

вызывает поб. р-ции. Показ. для его прим. служат злокач. анемии,

обусловл. дефицитом фолиевой к-ты пищевого про­исх-ния, возрос-

шей потребностью, нарушением ее всасы­вания и утилизации, при

хронич. гастритах и туберкулезе кишечника. Форма выпуска: порошок;

таблетки по 0,001 г. Цианокобаламин- препарат витами­на В_12. Для

получ.большего терапевтич. эффекта его использ. в форме инъекций.

Применяют в/м, в/в или подкожно при мегалобластных анемиях,

обусловл.дефицитом вит. В₁₂ в пищ.продуктах (вегетарианцы), нару-

шении его всасыв. из ЖКТ, недост-сти его усвоения (генетич. дефект

ферментов). Препарат также назнач. в больших дозах при гепа­титах,

псориазе, рассеянном склерозе, невралгиях, психич. расстройствах.

Форма выпуска: р-р в ампулах по 1 мл 0,01; 0,02; 0,05 и 0,003 %

р-ра. Если всасыв. Fe из пищевар. тракта нарушено, то использ.

препараты для парентер. введения: ферковен, феррум-лек. Феррум-

лек- препарат Fe для в/м и в/в введения. Представляет ком­плекс

трехосновного Fe с мальтозой для в/м введения или сахарат железа

для в/в инъек­ций. Прим. при гипохромных анемиях разл. происх-ния.

В вену вводят медленно. Не допускать попадания препарата в

под­кожную клетчатку! Нельзя прим. в/в препарат, предназнач. для

в/м инъекций. Форма выпуска: ампулы по 5 мл. При лейкопении и

агранулоцитозе использ. ср-ва, стимулир. лейкопоэз. Натрия нукле-

инат- натриевая соль нуклеин. к-ты, прим. для стимуляции образо-

вания костным мозгом лейкоцитов. Вводят внутрь и в/м. Пентоксил-

синтетич. препарат, стимулир. лейкопоэз, ускор. заживл. ран, проти-

вовоспалит. д-вие. Приним. внутрь, может вызвать диспепсич.

нарушения. При лейкопениях использ. лейкоген, батилол, этаден.

Ср-ва, угнет. лейкопоэз, прим. при лейкозах и лимфогранулематозе.

Пентоксил- отн. к производным пи­римидина, по фармакологич.

св-вам сходен с метилурацилом. Прим. как стимулятор лейкопоэза.

Назнач. внутрь по 0,2 г. Обладает раздраж. д-вием и при приеме

внутрь вызывает диспептические расстройства.

33.

Гемостатич. ср-ва местного и резорбтивного д-вия.

Это ср-ва, способствующ. остановке кровотечений. Местного

д-вия: тромбин (препарат естеств. тромбина), губка гемостатич.

(препарат из плазмы крови с добавл. кальция хлорида и аминока-

проновой к-ты). Системного д-вия: вит. К1,К3 и синтетич. заме-

нитель вит. К3- викасол, а также желатин, фибриноген. Вит. К

необх. для синтеза в печени протромбина и др. факторов свёрт.

крови. Назнач. при гипопротромбинемии. Тромбин- сухой пор. в

амп. по 0,1, что соответствует 125 ед. активности; во флаконах по

10 мл) - коагулянт прямого д-вия для местного прим. Являясь

естеств. компонентом свертывающей системы крови, вызывает

эффект in vitro и in vivo. Перед использ. порошок растворяют в

физр-ре. Обычно пор. в ампуле представляет собой смесь тромбо-

пластина, Ca и протромбина. Прим. только местно. Назнач. боль-

ным с кровотеч. из мелких сосудов и паренхиматозных органов.

Использ. местно в виде пропитанной р-ром тромбина гемостатич.

губки или просто прикладывая тампон, пропитанный р-ром

тромбина. Фибриноген- (во флаконах по 1, 0 и 2, 0 сухой порис-

той массы) – использ. для системного воздействия. Получ.

также из плазмы крови доноров. Под влиянием тромбина фибри-

ноген превращается в фибрин, образ. тромбы. Фибриноген

использ. как ср-во скорой помощи. Особенно эффективен при

его дефиците при массивных кровотеч. Назнач. обычно в вену,

иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточ. пов-сть.

Перед прим. препарат растворяют в 250 или 500 мл подогретой

воды для инъекций. В/в вводят капельно или медленно струйно.

Викасол- (в таб, по 0, 015 и в амп. по 1 мл 1% р-ра) непрямой

коагулянт, синтетич. водорастворимый аналог вит. К, к-рый

активизирует процесс образов. фибринных тромбов. Обознача-

ют как витамин К3. Фармакологич. эффект вызывает не сам

викасол, а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому

эффект развив.через 12-24 часа, при в/в введении - через 30

минут, при в/м - через 2-3 часа. Пок. к прим.: при чрезмерном

сниж. протромбинового индекса, при выраж. К-витаминной

недост-сти, обусловленной: кровотечением из паренхиматозных

органов, перелив. крови, длительном прим. антагонистов вит. К

(аспирина), длит. прим. антибиотиков широкого спектра д-вия

(левомицетина, ампициллина, тетрациклина), прим.сульфанила-

мидов, длит. диарее у детей, муковисцидозе, при передоз. анти-

коагулянтов непрямого д-вия, желтухах, гепатитах. Эффекты

могут быть ослаблены при одновр. назнач. антагонистов вика-

сола: аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты груп-

пы неодикумарина. Поб.эффекты: гемолиз эритроцитов при в/в

введении.

34.

Ср-ва понижающие свёртывание крови.

Антикоагулянты могут влиять на разные этапы свёрт. крови.

Прим. для профил. и леч. тромбозов и эмболий. Противопок.:

гематурии, язв. болезнь жел., язв. колит, берем., поч.-каменная

болезнь. 1.Антикоаг. прямого д-вия (вещ., влияющие на фак-

торы свёртыв. непосредственно в крови): гепарин. 2.Антикоаг.

непрямого д-вия (вещ., угнет. синтез факторов свёрт. крови в

печени): неодикумарин, фенилин, синкумар. Гепарин- естеств.

противосвёрт. вещ., образующееся в организме тучными кл.

Быстро пониж. свёртываемость. Он активирует антитромбин 3,

ускоряя его противосвёрт. д-вие. Наруш. переход протромбина

в тромбин. В больших дозах тормозит агрегацию тромбоцитов.

В/в, д-вие наступает быстро, прод-сть 2-6ч. Инактивир. в пече-

ни. Пониж. содерж. в крови липидов. Антагонист гепарина-

протамин сульфат- инактивир. его. Натрия гидроцитрат- связ.

ионы кальция, необх. для преарвщ. протромбина в тромбин.

Антикоаг. непрям. д-вия препятствую восстановл. К1-оксида

в активную форму, что блокир. синтез факторов 2,7,9 и 10.

Для более длит. лечения. Активны при энтеральном прим.;

значит. латентный период, постеп. нарастание эффекта. Поб.

эффекты: кровотеч., кровоизл., диспепсич. расстройства, угне-

тен. ф-ции печени, аллергич. р-ции. Антагонист- вит. К1.

35.

Ср-ва влияющие на аппетит и процессы пищевар-ния.

Аппетит контролир. центрами голода и насыщения. Также он

зависит от функц. сост. лимбич. системы и коры гол. мозга, от

медиаторных мех-мов (НА, дофамин, серотонин). При пониж.

аппетита назнач. ср-ва, стимулир. аппетит. Например, горечи:

настойка полыни- возбужд. рец-ры слиз. обол. пол. рта и рефлек-

торно повыш. возбудимость центра голода. При послед. приёме

пищи усилив-тся сложнорефлекторная фаза желуд. секреции.

Инсулин- вызыв. чувство голода всвязи с пониж содерж. в

крови глюкозы. Стимулир. аппетит также некот. психотроп-

ные ср-ва (аминазин, амитриптилин), нейротропные гипотенз.

ср-ва (клофелин), анаболич. стероиды. Ср-ва сниж. аппетит-

при леч. алиментарного ожирения. Делят на: 1. ср-ва влияющ.

накатехоламинергич. систему (стимулир. ЦНС): а)произв-ные

фенилалкиламина (фепранон,дезопимон), б)произ-ные изоин-

дола (мазиндол), 2.Ср-ва влияющ. на серотонинергич. систему

(угнет. ЦНС): произв-ные фенилалкиламина (фенфлурамин).

Фепранон и дезопимон- усил. высвобожд. из нервных оконч.

НА и дофамина и угнетают их обратный захват. Сочет. с

уменьш. приёма пищи. Вводят фепранон за 30-60 мин. до

приёма пищи, а дезопимон- во время еды. Под наблюд. врача.

Поб. эффекты: тахикардия, повыш. АД, аритмии, беспокойство,

наруш. сна, привык. и лек. зависимость. Протипок.: артер. гипер-

тензия, коронарная недост-сть, наруш. мозгового кровообращ.,

глаукома, нервн. заболев. Мазиндол- также подавляет всасыв.

триглицеридов в жел., угнетает их синтез,сниж. уровень холе-

стерина. Приним. после еды. Поб. эффекты: нервозность, рас-

стройство сна, сухость во рту, тошнота, запор,аллергия.

Фенфлурамин- седативн. д-вие, не повыш. АД, вызывает высво-

божд. серотонина, повыш. усвоение глюкозы,тормозит синтез

триглицеридов. Сонливость, депрессия, раздраж. слиз. ЖКТ.