1.

Схема функц. орган-ции периферич. НС. Орг-ция синаптич.

передачи. Передача возбуждения в холинерг. и адрен. син.

В холинергич. синапсах передача возбужд. осущ. посредством

АХ, к-рый синтез-ся в цитоплазме окончаний холинергич.

нейронов. Депонируется в синаптич. везикулах. Нервные

импульсы вызывают высвобождение АХ в синаптич. щель,

после чего он взаимод-т с холинор-рами. Последние делятся

на мускариночувствительные и никотиночувств. М- располо-

жены в постсинаптич. мембране кл-к эффекторных органов

у окончаний постганглионарных холинергических (парасим-

патич) волокон, в нейронах вегетативных ганглиев, в ЦНС

(кора, ретикул форм). Выделяют М1-холинор-ры (в вегета-

тивн ганглиях и в ЦНС), М2-холинор-ры (сердце), и М3-хо-

линор-ры (гладкие мышцы, большинство эндокр желез).

Н-холинор-ры нах-ся в постсинаптич. мембране ганглионар.

нейронов у окончаний всех преганглионар. вол-н (в симпат

и парасимпат ганглиях), мозг. слое надпочечников, синока-

ротидной зоне, концевых пластинках скел. мышц и ЦНС.

Вещ. могут возд-вать на след. этапы синаптич. передачи:

синтез АХ, процесс высвобожд. медиатора, взаимод-вие АХ

с холинор-рами, энзиматический гидролиз АХ, захват пре-

синаптическими окончаниями холина, образ. при гидролизе

АХ. Непосредств. влияние на холинор-ры оказывают холино-

миметич. и холиноблокирующие ср-ва. Для угнетения фермен-

та АХэстеразы могут быть использованы антихолинэстераз-

ные ср-ва. В кач-ве лек. препаратов наибольший интерес пред-

ставляют в-ва, влияющие на холинор-ры и АХэстеразу. В-ва,

влияющие на холинор-ры могут оказывать стимулирующее

(холиномиметич) и угнетающее (холиноблок) д-вие.

2.

Ср-ва, действующие в области холинергич. синапсов.

Общая хар-ка. Классификация.

В холинергич. синапсах передача возбуждения осущ. посред-

ством АХ, к-рый синтезир. в цитоплазме окончаний холинерг.

нейронов. В кач. лек. препаратов наибольший интерес

представляют вещ., влияющие на холинор-ры и АХэстеразу.

Первые могут оказ. стимулир. (холиномиметич.) или

угнетающее (холиноблокир.) влияние; их можно класси-

фицировать по направленности д-вия на опр. холинр-ры:

1.Ср-ва, влияющие на м- и н-холинор-ры:

-М- и н- холиномиметики :АХ, Карбахолин

-М- и н холиноблокаторы: Циклодол

2.Антихолинэстеразные ср-ва:

-Физостигмина салицилат , Прозерин, Галантамина гидробро-

мид, Фосфакол. 3.Ср-ва, влияющие на м-холинор-ры:

-М-холиномиметики: Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин

-М-холиноблокаторы: Атропина сульфат, Скополамина гидро-

бромид, Платифиллина гидротартрат, Метацин

4.Ср-ва, влияющие на н-холинор-ры:

-Н-холиномиметики: Цититон, Лобелина гидрохлорид

-Блокаторы н-х-ров и связанных с ними ионных каналов:

--Ганглиоблокаторы: Бензогексоний, Пентамин, Гигроний,

Пирилен, Арфонад

--Курареподобные (миорелаксанты периферич действ):

Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония

бромид, Дитилин

3.

М-холиномиметич. и антихолинэстеразные ср-ва.

М-холиномиметики оказыв. прямое стимулир. влияние на

м-холинор-ры. «Эталоном» аких вещ. является алкалоид

мускарин, обладающий избират. д-вием на м-холинор-ры.

Мускарин, содерж. в мухоморах, может быть причиной

острых отравлений. В кач-ве лек. ср-ва не используется.

В мед. практике из м-холиномиметиков наиболее широко

прим. пилокарпин и ацеклидин. Пилокарпин –синтетич.

алкалоид. Оказывает прямое м-холиномиметич. д-вие. Вы-

зывает эффекты, подобные тем, к-рые развиваются при

раздраж. вегетативных холинергич. нервов. Особенно силь-

но повышает секрецию желез. Суживает зрачок и снижает

внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Д-вие пилокарпина на м-холинор-ры мышц глаза прямое,

что отличается от д-вия на них антихолинэстеразных ср-в.

Применяется местно в виде глазных капель для леч. глау-

комы. Для резобтивного д-вия его не используют. Ацекли-

дин – м-холиномиметик прямого д-вия. По хим. природе–

сложный эфир. Прим. для местного и резорбтивного д-вия.

Назначают при глаукоме (может вызывать некот. раздра-

жение конъюнктивы), а также при атонии ЖКТ, моч.

пузыря, матки. При передозировке м-холиномиметиков в

кач. физиологич. антагонистов использ. м-холиноблокаторы

(атропин и атропиноподобные ср-ва). Инактивация АХ

осущ. в осн. ферментом АХэстеразой. Класс-ция антихолин-

эстеразных ср-в: -обратимого д-вия (физостигмина салици-

лат, прозерин, галантамина гидробромид), -«необратимого»

д-вия (фосфакол). Препятствуя гидролизу АХ, антихолинэстер.

ср-ва усиливают его мускарино- и никотиноподобные эффекты.

М-холиномиметич. д-вие: ↑ тонуса и сократ. активности гл.

мышц. В терапевтич. дозах вызывают брадикардию, сниж.

работы сердца, АД пониж. При больших дозах- тахикардия.

Секреция желез с холинергической иннервацией↑. ЦНС:

малые дозы- стимулир. влияние, больш. дозы – угнет.

Сужение зрачка, спазм аккомадации. Использ. для леч.

глаукомы, т.к. сниж. внутриглазн. давление. Стим. влияние на

моторику ЖКТ, ↑тонус и сократит. способность моч. пузыря.

При глаукоме использ. прозерин, физостигмин, фосфакол

(р-р закапывают в конъюктив. мешок)

Для резорбтивного дей-я (ри миастении, атонии кишечника):

прозерин, галантамин. Через гематоэнцеф. барьер проникают:

галантамин, физиостигмин.

4.

Н-холиномиметические средства.

Н-холинор-ры нах-ся в постсинаптич. мембране ганглионар.

нейронов у окончаний всех преганглионар. вол-н (в симпат

и парасимпат ганглиях), мозг. слое надпочечников, синока-

ротидной зоне, концевых пластинках скел. мышц и ЦНС.

Чувств-сть Н-ХР разной лок-ции к вещ. неодинакова→могут

избират-но влиять. Вещ., стимулир. Н-ХР- наз. н-холиноми-

метики, а блокирующие- н-холиноблокаторы. К н-холино-

миметикам отн.: никотин,лобелин,цитизин. Никотин: алка-

лоид листьев табака. Терапевтич. ценности не представляет.

Влияет на переферич. и центр. Н-ХР. Особенно чувств. рец.

вегет. ганглиев, на к-рые он оказывает 2-ухфазное д-вие:

1 Фаза(возб-ние) характ-ется деполяризацией мембран

ганглионарных нейронов. 2 фаза (угнетение) обусловлена

конкурентным антагонизмом с АХ. Стимулир. влияние на

рец. синокаротидной зоны→возбужд. дых. и сосудодвиг.

центров. Фаза угнетения – при накоплении в крови больших

конц. никотина. В малых дозах – возбужд. хромаффинных

клеток надпочечников→ ↑ конц. адреналина. ЦНС: в мал.

дозах- возбужд., в бол.- угнет-е. Аналогично влияетна центр

дыхания. В больших дозах →судороги. ↑ выделения анти-

диуретич. гормона. ЧСС сначала замед., затем учащ. Побоч-

ные эф-ты: тошнота, рвота, моторика кишечника ↑. В бол.

дозах- ↓ тонус киш-ка. Хорошо всас., обезвреж. печень+

почками+легкие. Продукты превращ. выдел. через 10-15ч. с

мочой + мол. железы. При остром отравлении: гиперсали-

вация, тошнота, рвота, понос. Брадикардия сменяется тахи-

кардией. Одышка, зрачки сужены, потом расширены.

Расстройства слуха, зрения, судороги. Помощь: поддержание

дыхания. Смерть из-зи паралича дых. центра. Курение спо-

собствует: ишемич. болезнь сердца, рак легких, хронич.

бронхит, энфизема легких и т.д. Лобелин-алколоид; холино-

миметич. д-вие на рец. каротидных клубочков и рефлекторно

возбуждает дых. центр. Сначала ↓ артер. давление ( действие

на блужд. н.), а затем ↑(симпат. ганглии+ адреналин). Цитизин-

алколоид (0,15% р-р=цититон) более выраж. возбуждение дых.

При > дозах лобелина и цитизина – угнетение Н-ХР. Оба

примен. для стимул. дых. Вводят в/в. Д-вие очень кратковрем.

Входят в препараты, облегчающие отвыкание от курения табака.

5.

М-холиноблокирующие средства.

Блокируют переферич. М-ХР мемран эффекторных кл. и блокир.

М-ХР в ЦНС(если проникают через барьер). Типичный предст-тель:

Атропин- выражены спазмолитич. св-ва. Блокируя М-ХР устра-

няет стимул. влияние парасимпатич. нервов на многие гладкомыш.

органы→ ↓ тонус мышц ЖКТ, бронхов, моч. пузыря. Расширение

зрачка вследствии блока М-ХР круг. мышцы радужки. Отток ж-ти

затрудняется→ внутриглазн. р↑. Угнетение М-ХР ресничной мыш-

цы→расслабл.→ натяжение ресничн. пояска↑→кривизна хруста-

лика↓→паралич аккомадации→ глаз устанавливается на дальнюю

точку виденья. Тахикардия (уменьш. влияния блужд. н.).Улучша-

ется атриовентрикул. проводимость. На сосуды и р почти не влияет,

но препятствует гипотензивному действию ХМ. Подавляет секре-

цию желез. ↓секреция бронхиальных, носоглоточных, пищевар.,

потовых, слезных желез. Анестезир. акт-ть(при местном прим.).

В ЦНС→ эффективен при паркинсонизме. При > дозах– стимулир.

ЦНС и блужд. н., при повышении дозировки- может быть угнете-

ние дыхания. Хорошо всасыв. из ЖКТ и со слиз. Вывод. почками.

Длит-сть д-вия – 6ч. Примен.: при спазмах гладкомыш. органов,

при леч. язв. болезни, остром панкреатите, гиперсаливации,

иногда при стенокардии, мидриатич. эф-т использ. для диагностики

и лечения заболеваний глаз. Поб. эф: сухость пол. рта, наруш. акко-

мадации, тахикардия, ↑внутриглазн. р., обстипация, нарушение

мочеотделения. Экстракты красавки(содержат атропин).

Скополамин-сильнее влияет на глаз и секрецию желез. Дей-ет

менее продолж-но. В терапевтич. дозах вызывает сонливость,

успокоение, сон. Показания:теже + проф-ка морской и воздушной

болезни(табл. «Аэрон»). Гоматропин-предпочтителен в глазн.

практике. дей-ет менее продолжит-но. Платифиллин-по акт-ти

уступает атропину. Оказывает умеренное ганглиоблокир. и

прямое миотропное спазмолитич. д-вие. Угнетает сосудодвиг.

центр. Примен: спазмолитик, ↓пат-ски повышенного тонуса

мозг. и коронарных сосудов, иногда в офтальмологии. Метацин

плохо проник. через гемато-энцеф. барьер. От атропина отлич.

более выражен. бронхолитич. эф-том. По акт. на глаз- на много

слабее атропина. Прим: бронх. астма, язвенная болезнь, печен.

колики, премедикация в анестезиологии..

6.

Ганглиоблокирующие средства.

Блокир. симп. и парасим. ганглии и Н-ХР мозг. слоя надпочеч-

ников и каротидного клубочка. Клас-ция: -бис-четвертичные

аммониевые соед. (Бензогексоний, Пентамин, гигроний),

-третичные амины (Пирилен). По мех-му д-вия они- антидепо-

ляризующие вещ. Эф-ты: угнетение симпатики: расширение

кров. сосудов, ↓ Р артер. и венозное. Наруш. парасимпатики:

нарушение секреции слюн. желез, желез желудка, ↓ моторики

ЖКТ, блок. вегет. ганглиев: угнетение рефлекторных р-ций на

внутр. органы. Выраженность эф-тов зависит от первонач. сост.

2 группы средств: для длит. прим. Пирилен- хорошо всасыв.

из ЖКТ, акт-ть хорошо выражена, значит. продол-сть д-вия. По

активности аналог. бензогексонию, но менее токсичен. Хорошо

проник. через гемато-энцеф. барьер.→ отриц влияние на ЦНС

(скоропроходящие психические нарушения, тремор и др.).

Бензогексоний- выс. акт-сть, выраж. избират. д-вие, но мал.

прод-сть (3-4ч). В ЖКТ всасывается плохо→ парентеральное введ.

Пентамин- аналогич. св-ва. Уступает бензогексонию по акт-ти и

прод-сти.Они прим. при язв. болезни, облитерирующем эндарте-

риите, отеке легких, артер. эмболии, редко при гипертонич. бол.

(в осн.при гипертенз. кризах). для кратковр. прим.( эф-т 10-20мин).

Гигроний и Арфонад- угнет. симпат. ганглиев→↓р артериальн.

Арфонад- высвобождение гистамина + некот. прямое миотропное

сосудорасш. д-вие. Гигроний – более избират. ганглиоблокир. д-вие

и в 5-6 раз менее токсичен. Использ. для управляемой гипотензии.

Вводят в/в капельно или дробно. В хирургии при операциях на сердце,

сосудах, улучшает кровоснабж. переферич. органов. Поб. д-вие свя-

зано с угнет. вегет. ганглиев. Ортостатич. коллапс при принятии

вертик. полож. тела.→4

Помощь: О₂ , искусств. дых., аналептики, Прозерин(антагонист),

α-адреномим., ср-ва возбужд. М-ХР(карбахолин, ацеклидин) при

наруш. ЖКТ, аккомадации, расширении зрачков, атонии моч. пузыря.

При длит. применении- привыкание. Противопок.: гипотензия,

выраженный атеросклероз, недост-сть коронарного кровообр.,

глаукома, ↓ F почек, органич. поражения миокарда.

7.

Переферич. миорелксанты (курарепод. средства).

Осн.эффект: расслабл. скел. мышц в рез-те блокир. влияния в-в на

нервно-мыш. передачу. Клас-ция по мех. д-вия: -антидеполяризую-

щие ср-ва (Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония

бромид), -деполяризующие(дитилин), -смеш. типа дей-я(диоксоний).

Антидепол-е: блокир. Н-ХР и препятствуют деполяризующему

д-вию АХ. Могут быть конкурентными и неконкур. Н-ХБ. Истин-

ный конкур. антагонизм:АХ и тубокурарин. Неконкур.: престонал.

Акт-ть и прод-сть дей-я может изменяться под влиянием ср-в для

наркоза. Деполяризующие: вызывают стойкую деполяризацию

постсинаптич. мембр. Вначале- фасцикуляция(подергивание),

затем- миопаралитич. эффект. Смеш. типа дей-я: Диоксоний–

сначала деполяризует, а затем- недеполяризующий блок. По акт-ти:

пипекуроний>панкуроний>тубокурарин>дитилин. Послед-ть

расслабления: лицо и шея→конечности→туловище→дых.

мышцы→диафрагма→остановка дых. По продж-сти д-вия: коротк.

(5-10 мин – дитилин), средн.прод-ти(20-50 мин – тубокурарин,

пипекуроний, панкуроний). Антагонисты для антидеполяр.-

антихолинэстеразные вещ.; для деполяризующих – нет. Поб.эф-ты:

сниж. арт. давл., бронхоспазм (тубокурарин) и повыш.арт. давл.,

аритмии сердца, повыш. внутриглазн. давл. (дитилин). Угнетают

и полностью выключ. дыхание. Примен: анестезиология,

интубация трахеи, бронхоскопия, вправление вывихов, лечение

столбняка, электросудорожная терапия. При повторном введении

антидепол. ср-в их дозу ↓ в 2-4 раза. Противопок.: болезни печени,

почек, старческий возраст.

8.

Токсич. д-вие никотина. Ср-ва для борьбы...

Никотин-алкалоид листьев табака. Терапевтич. ценности не

представляет. Влияет на переферич. и центр. Н-ХР. Особенно

чувствительны рец. вегет. ганглиев, на к-рые он оказывает

двухфазное д-вие: 1 фаза(возб-ние) хар-ется деполяр.мембран

ганглионарных нейронов. 2 фаза (угнетение) обусловлена

конкурентным антагонизмом с АХ. Стимулир. влияние на

рец. синокаротидной зоны→возбужд. дых. и сосудодвиг.

центров. Фаза угнетения – при накоплении в крови больших

конц. никотина. В малых дозах – возбужд. хромаффинных

клеток надпочечников→ ↑ конц. адреналина. ЦНС: в мал.

дозах- возбужд., в бол.- угнет-е. Аналогично влияетна центр

дыхания. В больших дозах →судороги. ↑ выделения анти-

диуретич. гормона. ЧСС сначала замед., затем учащ. Побоч-

ные эф-ты: тошнота, рвота, моторика кишечника ↑. В бол.

дозах- ↓ тонус киш-ка. Хорошо всас., обезвреж. печень+

почками+легкие. Продукты превращ. выдел. через 10-15ч. с

мочой + мол. железы. При остром отравлении: гиперсали-

вация, тошнота, рвота, понос. Брадикардия сменяется тахи-

кардией. Одышка, зрачки сужены, потом расширены.

Расстройства слуха, зрения, судороги. Помощь: поддержание

дыхания. Смерть из-зи паралича дых. центра. Курение спо-

собствует: ишемич. болезнь сердца, рак легких, хронич.

бронхит, энфизема легких и т.д. Для борьбы с табакокурением

использ. лобелин и цитизин. Лобелин-алколоид; холино-

миметич. д-вие на рец. каротидных клубочков и рефлекторно

возбуждает дых. центр. Сначала ↓ артер. давление ( действие

на блужд. н.), а затем ↑(симпат. ганглии+ адреналин). Цитизин-

алколоид (0,15% р-р=цититон) более выраж. возбуждение дых.

При > дозах лобелина и цитизина – угнетение Н-ХР. Оба

примен. для стимул. дых. Вводят в/в. Д-вие очень кратковрем.

Входят в препараты, облегчающие отвыкание от курения табака.

9.

Адренергические и антиадренергич. ср-ва. Клас-ция.

Рецепторы:

α1-Р(сосуды, гл. м.)→постсинаптич.→НА

α2-Р→!пресинаптич→НА→участв. в системе обратной отриц.св.

→постсинаптич→А

β1(сердце)→НА

β2(бронхи, сосуды,матка)→А→постсин.

пресин.→пол. св.

На тромбоцитах: α2 →тромбоз

β2→↑ конц. цАМФ→↓тромбоз

В сосудах кожи, почек и кишечника, сфинктерах ЖКТ, трабекулах

селезёнки преоблад. α-АР. В сердце, мышцах бронхов, сосудах

скел. мышц- β-АР. Катаболизм свободного НА в адренергич.

окончаниях регулируется ферментом моноаминоксидаза(МАО),

под влиянием к-рой происх. окислит. дезаминирование НА.

Метаболизм выделившегося НА: катехол-О-метилтрансфераза

(КОМТ), под влиянием к-рого происх. О-метилирование катехол-

аминов. α-АР: суж. сосуд., мидриаз, ↓моторики и тонуса киш-ка,

сокращ. сфинкторов ЖКТ, сокращ. капсулы селезенки, сокращ.

миометрия. β-АР: расшир. сосудов, ↑частоты и силы серд. сокращ.,

↓тонуса мышц бронхов, ↓ моторики и тонуса киш-ка, ↓ тонуса

миометрия, гликогенолиз, липолиз. Клас-ция: по лок-ции д-вия:

1.В-ва, дейс-щие непоср. на АР:

-А-миметики прям. д-вия (гидротартрат НА, А гидрохлорид, изадрин)

-А-блок.(фентоламин, анаприлин)

2.В-ва пресинаптич. дей-я, влияющ. на высвобожд. или депонир. НА:

-А-миметики непрямого д-вия (тирамин, гидрохлорид эфедрина)

-Симпатолитики (октадин, резерпин)

исходя из тропности:

А-миметики:

-Стимулирующие α и β-АР (адренолино гидрохлорид(α1,2, β1,2),

НА гидротартрат (α1,2,β1))

-Стим. α -АР(мезатон α1, нафтизин α1,α2, газолин α1,α2, клофелин α2)

-Стим. β-АР( изадрин β1,β2, салбутамол β2, фенотерол β2,

тербуталин β2,добутамин β1)

А-блокаторы:

-Блокирующие α и β (лабеталол β1,β2,α1)

-Блок α (фентоламин α1,α2, топафин α1,α2, дигидроэрготоксин α1,α2,

празозин α1)

-Блок β (анаприлин β1,β2,оксипренолол β1,β2,метапролол β1,

атенолол β1, талинолол β1)

Подкожно, в/м, в/в, местно

10.

Адреномиметические ср-ва.

α,β-АМ. Типичный представитель Адреналин- в мед. прим. соли

L-адреналина. Оказ. прямое стим. влияние на α и β-АР. ↑ АД, бради-

кардия, ↑ силу и частоту серд. сокращ. В средних дозах: ↓р_диаст.,

↓ переферич. сопротивл. (β2-АР сосудов мышц). Расшир. зрачки,

↓внутриглаз. давл., расслабл. гл.м. бронхов→ устранение бронхоспазм,

↓ тонуса и моторики киш-ка, ↑тонус сфинктеров, сокращ. капсулы селе-

зенки, ↑ секрецию слюн.желез, стим. липолиз, ЦНС возбужд. Показ.:

анафилактич. шок, аллергич р-ции немедл. типа, бронхоспазм, гипогли-

кемич. кома, добавляют в анестетики(сужение сосудов усил. анестезию),

остановка сердца. L-норадренолин- прямое стим. влияние на α –АР и

β1-АР. эффекты:↑АД, ↑ переферич. сопротивл. сосудов, сужение вен,

↓ частоты серд. сокращ. Д-вие на гл.мышцы, обм. в-в, ЦНС как у адре-

налина. Путь введения в/в. Показания: Острое ↓ АД. Побочн. эф:

наруш. дых, гол. боль, аритмия, некроз тк. на месте введения.

α-АМ. Мезатон (гидрохлорид фенилэфедрина). Эф-ты: ↑АД, брадикар-

дия, незначит. стим. ЦНС. приним. внутрь. Показ.: ↓АД, прессор-

ное ср-во, местно при ринитах, возможно сочетание с анестетиками.

Нафтизин, Галазолин- стойкий сосудосужив. эф-т, угнетение ЦНС

Показания: местно при ринитах. Глазолин – раздраж. действие.

Клофелин- из-за центрального д-вия тормозит сосудосуж. центр.

При гипертонич. болезни.

β-АМ Изадрин- прям. стим. д-вие на β-АР. Влияет на сердце и гл.м.

Эф-ты: ↑ силу и частоту серд. сокращ., ↑сист. р , ↓диаст. р→ср.арт. р↓,

облегчает атриовентрик. провод-ть, ↑ автоматизм сердца, ↓ тонус

бронхов, ↓ тонус мышц ЖКТ, стим. ЦНС. Показ.: бронхоспазм,

атриовентрикул. блок. Побочн. эф-ты: тахикардия, аритмия, тремор,

гол. боль. Салбутамол β2- более эффективен при приеме внутрь,

более продолжит. время д-вия. Прим: в кач. бронхолитич. ср-в,

для↓ сократ-ой акт-ти миометрия. Добутамин- выраж. положит.

ионотропное дей-е. В кач. кардиотонич. ср-ва. при сердечной

недостаточн.

11.

Адреноблокирующие средства.

Адреноблок. блокируют АР, препятствуя д-вию на них медиатора

(НА), а также адреномиметич. вещ. Синтез НА не угнетают.

На фоне д-вия α-Аблокаторов адреналин не повыш. арт. давление,

а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока α-АР проявляется

эффект стимулир. влияния адреналина на β-АР сосудов, что приводит

к их расширению. α1,α2-АБ Фентоламин- 10-15 мин. блока при в/в

введении. Эф-ты:расшир. сосудов, тахикардия, ↑ моторику ЖКТ,

↑ секреция желез, миотропное сосудорасшир. дей-е, ↓АД. Тропафен-

α-АБ и нек. атропиноподобн. дей-е. Эф-ты: ↓АД, небольш. тахикардия.

Длит. дей-е. α1-АБ Празозин- Эф-ты:↓АД, небольшая тахикардия

Внутрь. Действие через 30-60мин. в теч. 6-8 ч. α2-АБ Иохинбин

β-АБ Анаприлин β1,β2- Эф-ты: брадикардия, ↓ силы серд. сокращ.,

↓АД, гипотензивный, ↑ тонуса бронхов. Показ.: стенокардия, гиперт.

болезнь, аритмия, тахикардия, глаукома. Поб. эф-ты:серд.недостат.,

серд. блок, ↑ тонуса периферич. сосудов, бронхоспазм. β1,β2

Окспренолол. β1-АБ Метопролол- при арт. гипертензиях, аритмиях,

стенокардии. Поб. эф-ты: гол. боль, утомляемость, наруш. сна.

Талинолол, Атенолол

12.

Симпатомиметики и симпатолитики.

Симпатомиметики: Эфедрин α, β- способ-ет высвобожд. НА, слабое

стим. влияние на АР. Эф-ты:стим. деят. сердца, ↑АД, бронхолитич.

эф-т, ↓моторику ЖКТ, расшир. зрачок, ↑ тонус скел. м., гипергликемия,

стим. ЦНС. прим. внутрь. Устойчив к дей-ю МАО(моноаминоксидаза).

Показ.: бронхолитик, для ↑АД, при насморке, для расширения зрачка,

при атриовентрик. блоке. Симпатолитики: д-вуют пресинаптически, на

АР не влияют. ↓ кол-во мед-ра НА, выделившегося на нервн. импульсы.

Октадин- угнет. передачу возбужд. с адренергич. нервов на эффектор.

Конкурирует с НА за захват пресинаптич. мембраной. Мало влияет

на ЦНС и мозг. слой налпоч. Эф-т: ↓АД, небольш. суж. зрачка,

↓ внутриглаз. давл., ↑ моторику ЖКТ , ганглиоблок. дей-е, нек.

стим. влияние на β2-АР сосудов. Прим. внутрь. Резерпин- наруш.

процесс депонир. НА в везикулах, ↓ кол-во НА в сердце, сосудах,

мозг. слое надпоч., ЦНС и др. Эф-ты: угнет. ЦНС, седативное дей-е,

слабое антипсихотич. дей-е, способствует развитию сна, ↓АД,

брадикардия, ↑ секреция желез, миоз. Показ.(октадин и резерпин):

как гипотензивное ср-во, при глаукоме. Побочн. эф-ты: ↑моторики

кишечника→понос,↑секреции желез, боли в обл. околоуш. железы,

набух-е слиз. пол. носа, задержка ж-ти в организме. Октадин→орто-

статич. коллапс. Резерпин→сон, сонливость. Противопок.: тяжелые

органич. сердечно-сосуд. забол., выраженная недостат. почек.

13.

Средства, влияющие на афферентную иннервацию. Хар-ка...

Быв-т угнетающего и стимулир типа. Лек-ва угнет типа могут действо-

вать след. образом: а)- сниж-ют чувсвит-ть окончаний афф нервов,

б)- предохранять окончания чувсвит. нервов от воздействия раздража-

ющих агентов, в)- угнетать проведение возб-ия по аффер нерв волокнам.

Угнет типа: 1)- анестетики (дикаин, лидокаин, новокаин), 2)- вяжущие

(тонин, кора дуба), 3)- обволак-щие (слизь из крахмала), 4)- адсорбир-щие

(уголь активир-ый). Стимул типа – избират-но возб-ют окончания чувсвит.

нервов: 1)- раздраж-щие (горчич бумага, ментол, р-р аммиака), 2)- стиму-

ляторы дых-ия рефлектор действия, 3)- отхаркив-щие рефл действия,

4)- горечи, слабит и желчегон рефл действия.

14.

Вяжущие, обволак-е, адсорбирующие и раздраж. ср-ва.

Вяжущие – противовосп. препараты местного д-вия, прим. при леч.

воспалит. процессов слиз. и кожи. На месте нанесения обр-ся плёнка,

к-рая предохраняет окончания чувсвит. нервов от раздраж-ния,

чувство боли ослабевает, также происходит местное сужение

сосудов, пониж. их прониц., уменьш. экссудации, что препятствует

развитию воспалит. процесса. Подразделяются на органические

(танин, отвар коры дуба) и неорганич. (препараты свинца, висмута,

окись цинка, сульфат меди и др). показания: при воспал-нии кожи и

слиз. ЖКТ, ожогов. Танин – галлодубильная к-та, назначают в виде

р-ров и мазей. Оксид цинка – в небол конц. обладает вяжущим д-вием,

в выс. – прижигающим. Обволакивающие – препят-т раздр-нию окон-

чаний чувствит. нервов. Показания: при воспал. ЖКТ; прим. с раздраж.

вещ. Слизь из крахмала и семян льна. Адсорбирующие– вещ. с больш.

адсорбционной пов-тью, не раствор-ся в воде и не раздраж-т ткани.

При нанесении на кожу или слиз. адсорб-т хим соед-ия , предохраняя

окончания чувствит. нервов. Тальк – адсорб-т выд-ие желез, подсуш-т

кожу. Уголь активир-ый показания: отравл-ния хим. соед., понос,

метеоризм. Алюминия силикат. Раздражающие- стимулируют оконча-

ния чувствит. нервов в коже и слиз. Ментол показания: воспал-ние

верхних дых. путей, компонент валидола, прим. накожно при

невралгиях, миолгиях, артолгиях, мигрени. Р-р аммиака –рефлектор.

стимуляция центра дых-я, при обмороках, опьянении.

15.

Местноанестезирующие средства.

Вызывают местную потерю чувств-сти (устран. чувство боли,

выключ. темпер. чувст-сть и в последнюю очередь, рецепция

на прикосн. и давление). Анестетики препятствуют генерации

и проведению возбуждения, снижая проницаемость мембраны

н. волокон для Na (блокаторы Na-каналов). Треб-ния: -высокая

избир-сть д-вия, -не оказ. раздраж. влияния, -короткий латент-

ный период, -опред. прод-сть д-вия, -желат-но сужение кров.

сосудов (для этого сочетают их с адреномиметиками), -низкая

токсич-сть, -миним. поб. эффекты. Клас-ция анестетиков:

1.ср-ва для поверхн-ной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин,

пиромекаин), 2.ср-ва для инфильтр. и проводник. анест. (ново-

каин,тримекаин), 3.ср-ва для спинномозг. анест. (совкаин), 4.для

всех видов (лидокаин). Дикаин – токсичен, раздраж-т слиз.

роговицы, иногда прим-т для эпидуральн. анестезии, расшир.

сосуды, необх-мо строго собл-ть терапевтич дозы. Анестезин –

плохо раств-м в воде, прим-т наружно на пораж-ную пов-сть

кожи (мази, присыпки, пасты), и энтерально для возд-вия на

слиз. ЖКТ(порошки, табл, суспензии). В суппозиториях – при

трещинах прям. киш-ки, геморое. Новокаин – действие 30 мин–

1 час. Низко токсичен, плохо проходит через слиз., не сужив-т

сосуды, умеренная анальгетич акт-сть, угнет-т ЦНС. Тримекаин–

акт-нее и токсичнее новокаина, дейст-т 2-4 часа, облад-т седатив,

снотвор и противосудор действием. Поб. эф.: жжение, тошнота,

рвота,судороги. Совкаин – акт-нее и токсич новокаина, дейст-т

1,5-3 часа, сниж-т АД. Лидокаин – в 2,5 раза акт-нее новокаина и

неск-ко токсичнее, дейст-т 2-4 часа. Сочетают с адреналином.

Поб.эф.: сонливость, наруш-ние зрания, тошнота, тремор, судоро-

ги, угнет-ние дых-я. Ультракаин – хор переносится.

16.

Ср-ва для общей анестезии. Опр-ние, кл-ция.

эти вещ. вызывают хирургич. наркоз. Угнетают синаптич.

передачу возбуждения в ЦНС. Происх-т обратимое угнет-ие ЦНС,

выключ-ие сознания, подавл-ие чувсвит-ти и рефлектор. р-ций,

сниж. тонуса скел. мышц. Стадии наркоза: 1) анльгезия, 2) возб-ия,

3) хирургич наркоз (поверхн-ый, лёгкий, глубокий, сверхглубокий),

4) агония. Клас-ция: 1) ср-ва для ингаляц-го наркоза: а) жидкие лету-

чие вещ. (фторотан, эфир для наркоза, изофлуран), б) газообразн.

вещ. (азота закись, циклопропан), 2) ср-ва для неингаляц-го наркоза

(пропанидид, типентал-натрий, гексенал, натрия оксибутират, кета-

мин). Треб-ния: наркоз должен наступать быстро и по возможности

без стадии возбуждения; достат. глубина наркоза и хорошая её

управляемость; отсут. поб. эффектов; выход из наркоза быстрый и

без послед-вий; прим-ние достат. простое; безопасность в пожарном

отн.; экономич. доступный. Первая демонстрация д-вия наркотич.

эфира проводилась В.Г.Мортоном в 1846 г. Н.И.Пирогов уже в 1847 г.

широко прим. эфирный наркоз в хирургич. практике.

17.

Ингаляционные СОА.

При вдыхании ср-в ингаляц-го наркоза, они путём диффузии

поступают из лёгких в кровь, выделяются лёгкими в неизмен-м

виде. Применяют: жидкие летучие вещ.: фторотан– наркоз

наступ-т быстро, с очень короткой стадией возб-ния. Наркоз легко

управляем. Эффекты: мышеч. расслабление, брадикардия, сниж.

АД, аритмии, угнет-т деят-сть желез. Эфир для наркоза – выраж-ная

наркотич. акт-ть, отчётливо выражены все стадии наркоза. Хирургич.

наркоз: сознание выключено, бол чувст-сть отсутств., рефлекторная

акт-сть подавлена, хор. релаксация скелетных мышц, угнет-ние

ф-ции почек, раздраж-ние слиз. дых. путей, пробуждение происх-т

постепенно. При передозир-ке возм-на агональная стадия. Азота

закись– практич-ки не токсич, низкая наркотич акт-ть, поэтому прим-т

в смеси с кислородом, обычно сочет-т с др. более акт-ными

препаратами, комбинир с курареподоб в-вами.

18.

Неингаляционные СОА.

Прим. парентерально (в/в), реже энтерально. Клас-ция: 1.кратковр.

д-вия (до 15 мин – пропанидид, кетамин), 2.сред. прод-сти д-вия

(20-30 мин – тиопентал-натрий, гексенал), 3.длит. д-вия (более 60

мин – натрия оксибутират). Тиопентал-натрий– при в/в введении

наркоз. наступ. ч-з 1 мин без стадии возбуждения, кратковр-сть

эф-та связана с накоплением в жир. ткани, возм-ны судорожные

подёргивания мышц, ларингоспазм. При быстром введении угнет-т

дых-ный и сосудодвиг. центры, может привести к апноэ и коллапсу.

Показ.: кратковрем. опперации и для вводного наркоза. Кетамин–

порошок, прим-ся в виде р-ров для в/в и в/м введения, выз-т общее

обезболивание и лёгкий снотвор эф-кт. Хирургич наркоз не

развив-ся. Показ.: введение в наркоз, проведение кратковрем.

болезненных манипуляций. Пропанидид– очень быстрое наступле-

ние наркоза без стадии возб-ния, быстро гидролиз-ся холинэстера-

зой плазмы крови, возм-ны тахикардия, гипотензия, мыш. подёрги-

вание, гиперэмия и болезн-ть по ходу вены. Показ.: вводный наркоз,

проведение кратковрем. оппераций. Натрия оксибутират– хорошо

проник-ет ч-з гем-энцеф. барьер, оказывает седативн., снотворн.,

наркотич. и антигипоксич. д-вие. Выр-ная релаксация скел. мышц,

вводят в/в и ч-з рот. Показ.: вводный и базисный наркоз, для

обезбол-ния родов, при гипоксич. отёке мозга, в кач. противошоко-

вого ср-ва.

19.

Наркотич. анальгетики (опиоиды). Острое и хронич. отравл...

Взаимод-вуют с опиатными рецепторами, что снижает выработку

медиатора и тормозит провед. болевых импульсов. Клас-ция

(по принципу взаимод-вия с опиатными рец.): 1.агонисты (морфин,

промедол, фентанил), 2.агонисты-антагонисты (пентазоцин,

налорфин), 3) антагонисты (налоксон). Угнет. д-вие на ЦНС.

Анальгетич., снотворн., противокашлевое д-вия. Морфин–

болеутол. эф-кт, т.к. угнетает прооцесс межнейронной передачи

болевых импульсов в центр. части аффер. пути и нарушает

субъективно-эмоциональное восприятие, оценку боли и р-ции на

неё. Энкефалины и эндорфины – собственная антиболев. система.

Доза 10 мг вводится парэнтер-но. Дейсвие до 4-х часов, одновре-

менно развив-ся состояние эйфории и, след-но, зависимость.

Эффекты: устран-т боль, угнет-т дых-ние и мозговую деят-ть,

стимулир-т рвотный центр и парасимпатич глазодвигат нервы

(миоз), подавл-т кашлевые рефлексы, уменьш-т диурез, выз-т

эйфорию. Поб. эф.: спазм ЖКТ, желчных путей, бронхов, мочевыв

путей, запоры, стимул-ция миометрия, расшир-ние сосудов,

сниж-ние АД, темпер-ры тела и аппетита. Острое отравление: при

60-80 мг ч-з 10-15 мин. Стадии : эйфория, беспамятство, жар,

сухость во рту, головокружение, гол. боль, повыш-ие потоотдел-ия

и мочеотдел-ия, сонливость, оглу-шенность, кома, без оказания

помощи смерть. Помощь: искуств. вентиляция лёгких, введение

антогонистов (налорфин, налоксан – прим-т для устранения всех

эф-тов морфина). Хронич. отравл.: зависимость к героину после

однократного введения, лечение стационарное. Изм-ние психики.

Промедол и Омнопон – устр боль, но выз-т спазм глад. мышц,

выз-т не очень сильную завис-ть. Фентанил – в 100 раз мощнее

морфина, но корот. воздействие. Фентанил + дроперидол =

таламонал (нейролептаналгезия, можно проводить опперации).

Пентазоцин – меньше выраж-на зависим-ть и угнет-ие дых центра,

но повыш-т АД, тахикардия. Налоксан сним-т все эф-ты морфина.

20.

Ненаркотические анальгетики и антипиретики.

Большинство препаратов обладают анальгетич., противовосп. и

жаропониж. д-вием. Не обладают седативным и снотворным

эффектами, не возник-ет эйфория, привыкание и лек. зав-сть.

Клас-ция: 1.препараты салицил. к-ты (к-та ацетилсалициловая,

метилсалицилат)- облад 3-мя св-ми, способны уменш.агрегацию

тромб-ов для проф-ки инф-ов. 2.Производные пиразолона

(амидопирин,анальгин,бутадион) – облад более сильными

болеутол. и противосп.дей-ми. 3.произв.анилина (парацетамол).

Эффекты: болеутол. (тормозят синтез простогландинов),

противовосп (торм-т инактивацию глюкокортикоидов), жаропо-

ниж (влияют на центр терморег, расшир-ие сосудов кожи, усиле-

ние потоотдел), противоревмат. Механизм анальгезирующего

д-вия связан с угнет. нейронального захвата серотонина в нисход.

путях. Анальгет. эффект клофелина (-АМ) связан с его влиянием

на сегментарном и отчасти на супрасегментарном уровнях и

проявляется в основном при участии ₂-АМ. Антигистаминное

д-вие препаратов. Возможно гистаминергическая система прини-

мает участие в центральной регуляции проведения и восприятия

боли (димедрол). Противовоспалительное д-вие ацетилсалици-

ловой кислоты (и других салицилатов) объясняют влиянием ее

на процессы, протекающие в очаге воспаления; уменьш. прони-

цаемости капилляров, пониж. активности гиалуронидазы,

огранич. энергетич. обеспечения воспалит.процесса путем тормо-

жения образ. АТФ и др. В механизме противовосп. д-вия имеет

значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропониж.

д-вие связано также с влиянием на гипоталамические центры

терморегуляции. Пок. к прим: гол. боль, миалгия, невралгии,

артралгии, при болях в послеоперац. периоде, при болях вызван-

ных злокач. опухолями, для сниж.t при лихорадке, при фантомных

болях, малые травмы у спротсменов, боли простудные. Потиво-

показаны при повыш. чувств-сти, бронхоспазме, наруш.

кровообращ., обострение язвы желудка, гастрит, тяж. почечная

нед-сть. Поб. эффекты: кожн. аллергич. р-ции, угнетение кроветвор.,

нефротоксич. и гепатотоксич. д-вие, диспепсич. расстройства,

сонливость, беспокойство, отеки, боли в месте инъекции. Прим.

после еды, запивать щелочными раст-ми, молоком. Анальгин– легко

раств-ся в воде, удобен для парэнтер. введения, всаыв. в ЖКТ.

Аспирин –жаропон, противовосп, слаб. болеутол. д-вие. Торможе-

ние агрегации тромбоцитов, стим-т дых. цепь. Поб.д-вие: раздр-т

ЖКТ. Противопоказан мал. детям. Парацетамол – болеут, жаропон.

Баралгин – смесь аналгина, спазмолитика и ганглиоблокатора.

Прим-т как анальгетик и антисептик при коликах, спастич. дисме-

норее и др. Пенталгин – сод-т амидопирин + анальгин + кодеин +

кофеин-бензоата натрия + фенобарбитал. Прим-т при гол. боли,

невролгии, лихорадке. Панадол.Цитрамон = к-та ацетилсалиц +

фенацетин + кофеин + какао + к-та лимонная. Седальгин = к-та

ац-салиц + фенацетин + фенобарбитал + кофеин + кофеин-фосфат.

Прим-т как болеут. и успокаи.в при гол. боли, мигрени, невралгии,

невритах и др.

21.

Спирт этиловый. Фармакод-ка и фармакок-ка. Острое отр-ние.

это типичное вещ. наркотич. типа д-вия. Общее угнет. влияние

на ЦНС. Облад-т выраж-м антисептич св-вом, быстро всасыв-ся

в желудке и тонк киш-ке, особ-но на тощак, неизменённый спирт

выд-ся лёгкими, почками и потов железами. 90% метаболиз-ся до

СО2 и Н2О, окисл-ся в печени. В мед. практике прим. как проти-

вошок. ср-во, редко в кач. снотворного или седативн. вещ. Токси-

чен. При длит. прим. развив. привыкание и зависимость психич. и

физич. Влияние на ЦНС: 1.стадия возб-ния, 2.ст. наркоза, 3.аго-

нальная ст. Мочегонной д-вие, повыш. теплоотдачи, усилен. акт-ти

слюн. и желуд. желез, сниж-тся моторика желудка, опьянение при

конц. 1-2 гр на литр крови. При остр. отравл. развив-тся выражен-

ная интоксикация (3-4 гр на литр крови), смертельн. конц. 5-8 гр на

литр. При леч. алкогольной комы следует наладить нормальное дых.,

проводят туалет рот. полости, очищ-т верх. дых. пути, вводят атро-

пин для сниж. секреции желез, искусств. вентиляция лёгких, гемо-

диализ, противорвот. ср-ва.

22.

Хронич. отравл. спиртом этиловым. Соц. аспекты...

При хронич отравл-ии (алкоголизм) происх-т постепенная

психич и физич деградация личности: сниж-ся умсвенн

работоспособ-ть, внимание, память, интелект, психич расстр-ва,

пораж-ие периферич инн-ции, хронич гастрит, цирроз печени,

жир. дистрофия сердца и почек. Лечение в стационарах (прекра-

щение прёма спирта и выработка к нему отрицат-го отнош-ия).

Отмена спирта должна быть постепенной. Тетурам – назн-т в

сочетании с небольшим кол-вом спирта, задерживает окисление

спирта на уровне ацетальдегида, накопление к-рого вызывает

интоксикацию, чувство страха, боли в области сердца, гол боль,

гипотензия, обильное потоотделение, тошнота, рвота. Лечение

под контролем врача. Превышение дозы спирта на фоне д-вия

тетурама может привести к смерт. исходу. Не рекомендуется ли-

цам старше 50 лет, при серд.-сосуд. забол-ях, патологии печени,

почек обмена вещ.

23.

Седативно-гипнотические средства.

К сед. ср-вам отн. соли брома (бромиды), препараты валери-

аны и пустырника. Обладают умеренным успокаив. д-вием.

Na и K бромид- усиливают процессы тормож. в коре большого

мозга.Противоэпилептич. св-ва. Из ЖКТ всасыв. хорошо,

выдел. почками, кишечником, пот. и мол. железами. Прим. при

неврозах, повыш. раздраж-сти, бессонице. Из-за медл. выве-

дения может быть хронич. отравл.- бромизм (общая заторможе-

нность, апатия, наруш. памяти, кожные пораж., воспал. слиз.).

Препараты валерианы- используют в кач. успокаивающего ср-ва

(настой, настойка, экстракт). Преператы травы пустырника-

обладает седативными св-вами.

24.

Психотропные ср-ва. Хар-ка. Клас-ция.

Это синт. вещ., способные влиять на псих-ские ф-ции у ч-ка для

леч. психозов, неврот. и неврозопод. состояний. Клас-ция:

-антипсихотич (нейролептики- аминазин, трифтазин, галоперидол,

дроперидол), -ноотропные (пирацетам), -анксиолитики (транкви-

лизаторы-диазепам, хлордиазепоксид, феназепам, грандаксин),

-антидепрессанты (имизин, амитриптилин, пиразидол, ниаламид),

психостимуляторы (кофеин, синокарб, меридил), -аналептики

(кофеин-бензоат Na, бемегрид, кордиамин, р-р камфоры в масле),

-адаптогены, -седативные (Na-бромид, наст.валерианы, пуст-ка,

пиона), -психодислептики (галюциногены). Группы депрессан-

тов ЦНС: 1.Антипсихотич. ср-ва (нейролептики), 2.Анксиолитич.

(транквилизаторы) и седативно-гипнотич. ср-ва, 3.Нормотимич.

(антиманич.) ср-ва. Действуют на межнейрональную передачу,

обмен биоген. аминов, холинергич. системы гол. мозга. Механизм

д-вия: блок-ют опред. медиаторы системы гол.мозга, альфа-адрено-

блокирование; антигист-ое д-вие. Эффекты: нейролепт. (вялость,

сонливость, общ.псих.затормож, поретя интереса к окруж,мотор.

затормож.), антипсих-ое д-вие (устраняют галлюц, бред, манию,

повышают интерес к окруж.), противорвотное д-вие, -уменьш.

мыш. тонус и мотор акт-ть., гипотермия, уменьш. АД и тонус

мышц. При длит прим. нейролептиков может набл. угнет. ф-ции

полов. желез. Поб. д-вия: связаны с Альфа-АБ и Н-ХБ: экстра-

пирамид. растр-ва по типу паркинсонизма (тремор, ригидность,

адинамия), серд-сосуд. нарушения (уменьш. АД до коллапаса),

гепатотоксич. д-вие (аллерг.р-ции).

25.

Антипсихотические ср-ва (нейролептики).

Психотроп. в-ва, к-рые облад-т антипсихотич. и седативным

д-вием. Клас-ция: -произв-ые фенотиазина (аминазин, трифтазин,

этаперазин, фторфеназин), -прозв-ые тиоксантена (хлорпротик-

сен), -прозв-ые бутирофенона (галоперидол), -бензамиды (суль-

пирид). Эффекты: вялость, апатия, сонливость, общая психич

затормож-ть, резкая моторная затормож-ть, паралич воли;

устр-т галлюцинации, бред, мании, усилив-т интерес к окружаю-

щему, выз-т тремор, сниж-е тонуса мышц, потенциируют д-вие

снотвор-х, наркотич и болеутол ср-в, противорвот. д-вие, резко

падает t тела. Механизм эффектов: влияют на проведение

имп-сов и ф-ции ЦНС, взаимод. с ионами Na-измен биохим.

процессы. Д-вие: а)блокир-т Дофаминовое д-вие, б)--блокир-щее

д-вие, в)-М-ХБ-щее, г)противогистаминное. Влияют на лимбич.

систему и др. подкорковые образования. Показ.: для леч. шизо-

френии, депрессив. психозов (соли лития, карбонат, цитрат),

эндоген психозов. Поб. эффекты: тремор, гол. боли, диарея,

тошнота, рвота, повыш. жажда. При передоз-ке – пораж-е внутр.

органов. Фарм. эффекты: антипсихотич. (устранение симптома-

тики психозов(бреда, галлюцинации)); седативный эффект. Поб.

эффекты: паркинсонич. синдром, акатизия, дистонии, токсич.

нарушение сознания. Влияние на вегет. ф-ции: потеря аккомода-

ции, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, орто-

статич. гипотензия, импотенция. Влияние на эндокрин. систему:

аменорея-галакторея, бесплодие, импотенция.

26.

Антидепрессанты.

Лек. вещ, к-рые ослабляют психотич. депрессию, исправл-т

патологич-ки изм-ое настроение, возвращ-т акт-ть и оптимизм.

Депрессии: 1.экзогенные–причины: конфликты, потеря близких,

трудности на работе, 2.эндогенные – при психич. забол-ях.

Признаки депр.: угнет-ие настроения, теряется интерес к жизни,

чувство безнадёжности, умствен. и физич. утомляемость,

беспокойство, агрессивность. Клас-ция: 1. ингибиторы

МоноАминоОксидазы (ниаламид) – их прим-т редко из-за высо-

кой токсич-ти, 2.вещ.,потенциирующие д-вие моноаминов

(имизин, амитриптилин). Механизмы: 1)МАО – ферм-т, к-рый

разруш-т А, НА в синаптич щели, 2) трициклич. - активирует

адренэргич. процессы за счёт обратного захвата медиаторов из

синаптич щели. Эффекты: восст-ся настроение, исчезает тоска,

подавл-сть, пессимизм, восст-ся мотивация, инициатива, умств.

и физич. работоспособ-ть, седативное д-вие (подавл-ся отриц

эмоции, тревога и страх, бесспокойство), обезболив-щее д-вие,

сниж. АД. Имизин (имипрамин)– Поб. д-вия: сухость во рту,

наруш-е аккомодации, тахикардия, задержка диуреза, сниж-е АД

и может быть коллапс, гол. боль, желтуха, кож. р-ции, агрануло-

цитоз. Противопок.: глаукома, наруш-ие мочеисп-ия. Нельзя

комбин-ть с ингибит-ми МАО, т.к. возн-т тяжёлый токсикоз.

Амитриптиллин – д-вие как у имизина, но более выраж-ое

М-холиноблокир. д-вие и противогистаминное. Большинство

неполностью всасываются, выделяются в виде метаболитов,

конъюгантов и в неизм. виде почками, кишечником. Флуоксетин

хорошо всасывается при введении внутрь, метаболизируется в

печени, период полувывед.1-3 дня, выделяются метаболиты и

неизмененный препарат почками. Ингибиторы МАО хорошо

всасыв. из ЖКТ, в печени подвергаются ацетилированию,

выводятся в качестве метаболитов почками, эффект продолжа-

ется от 2-3 недель до 7 дней. Поб. д-вия: седативные эффекты:

сонливость, суммация эффектов с другими седативными

ср-вами; симпатомиметич. эффекты: тремор, бессонница;

м-холинолитические: затуманивание зрения, запор, задержка

мочеиспускания, наруш. мышления; сердечно-сосуд.: ортоста-

тич. гипотензия, блокады проведения, аритмии; психиатрич.:

обострение психоза; неврологич.: судороги. Поб. эффекты

ингибиторов МАО: гол. боль, сонливость, сухость во рту,

прибавка в весе, ортостатич. гипотензия, нарушение пол. ф-ции.

Назначают при депрессии; панических сост.; энурезе (не явл.

терапией выбора); хроническом болевом синдроме; нарушении

аппетита (булимия и нервная анорексия).

27.

Анксиолитики (транквилизаторы).

Транквил-ры – психотроп. препараты, к-рые избир. устран-т

эмоц. неуст-ть, напряж-ть, тревогу, страх. При психозах не

применяются! Также седативное д-вие. -большие транквилиза-

торы (сибазон, феназепам, хлозепид) – сниж-т психич. напряж-ие,

чувство тревоги, но могут быть двигат. и ориентировоч. наруш-ия.

Их прим-т под строгим леч.контролем. -малые (мезапам,триокса-

зин,фенибут,диаземпам) – эф-ты как у больших, но нет побоч.

эф-тов, след-но, могут приним-ся без контроля врача. Эффекты:

1.анксиолитич. (сним-ся психич напряж-ие, тревога, чувство

ответств-ти, сохран-ся трезвая оценка), 2.психоседатив.

(успокаив-щее), 3.миорелаксир-щее (за счёт торможения постси-

наптич спиналь рефлексов, 4.снотворный, 5.противосудор.-

эпилепсия, 6.потенциирующее. По продол-сти действия в-ва :

феназепам  хлозепид  сибазон  нозепам. Показания: -

погранич.сост. (неврозы, психопатия); - при леч. стенокардии,

инф.миок., гипертония, язв.болезни.; - премедикация. Ослож-

нения: уменш.работ-ти, настроения, мыш.слабость, лек.зависи-

мость.

28.

Психостимулирующие, общетониз. и ноотропные ср-ва.

Психостимулир. ср-ва- лек. в-ва, к-рые способны быстро

мобилизир-ть функцион-ые и энергетич. резервы орг-ма,

повысить физич. и умствен. работосп-сть. Клас-ция:

1.финилалкиламины (фенамин), 2.произв. пиперидина

(меридил), 3.произв. сиднонимина (сиднокарб), 4.метил-

ксантины (кофеин). Фенамин- адреномиметик непрям.

д-вия, высвобождает из пресинаптич. окончаний НА и

дофамин, оказ. стимулир. влияние на восходящую активи-

рующую ретикул. формациюствола гол. мозга, оказ. стиму-

лир. влияние на α и β-АР. Подавляет чувство голода, угнетает

центр дыхания, повыш. АД, вызывает возбужд.. Из ЖКТ

всасыв. хорошо, выдел. почками. При длит. прим. развив.

привыкание и лек. завис-сть. Прим. при невротич. субдепрес-

сиях, нарколепсии,, для повыш. работосп-сти при утомлении,

в кач. аналептика при отравлении наркотич. вещ. При передоз.

наблюд. возбуждение, беспокойство, бессоница, тахикардия.

Противопоказ. при атеросклерозе, гипертонич. болезни,

бессонице, в старч. возрасте. Сиднокарб- активирует норадре-

нергические системы. Отсутств. выраж. периферич. сипато-

миметич. эффект. При передоз. возможно возбужд., беспо-

койство,повыш. АД. Может нарушать сон. Кофеин- психо-

стимулир. и аналептич. св-ва. Прямое возбуждающее влияние

на кору гол. мозга. Стимулир. психич. деят-сть, повыш. умств.

и физ. работосп-сть, двиг. активности; появл. бодрость, устран.

сонливость, утомление. В малых дозах- стимулир. высшую

нервную деят-сть, в больших- угнетает. Учащение и углубле-

ние дых., усиливает спинномозг. рефлексы, в больших дозах

вызывает тахикардию и аритмии; повышает тонус сосудов,

расшир. коронарные сосуды, спазм бронхов, желчных путей,

повыш. осн. обмен. Поб. эффекты: тошнота, рвота, беспокойства,

возбужд., бессоница, тахикардия, серд. аритмии. Противопок.

при арт. гипертензии, атеросклерозе, наруш. сна, глаукоме.

Ноотропные ср-ва- вещ, к-рые активир. высшие интегративные

ф-ции гол. мозга. Оказ. благоприятное влияние на обуч. и

память при их наруш. Противогипоксич. и противосудорожная

активность. На психику здорового чел-ка не влияют. Благо-

приятно влияют на обменные (энергетич.) процессы мозга. Оказ.

леч. эффект при умств. недост-сти только при длит. прим.

(имеют длит. латентный период). Пирацетам- стим. влияние на

умств. деят-сть (мышление, обуч., память). Антигипоксич.

эффект, умерен. противосудорожное д-вие. Хорошо всасыв.,

выводится почками. Прим. при умств. недост-сти, связанной с

хронич. сосудистыми и дегенеративными поражениями гол.

мозга, у умств. отсталых детей. Вводят внутрь и парентерально.

Поб. д-вия: диспепсич. расстройства и наруш. сна. Аминалон-

препарат ГАМК. Повыш. мозговой кровоок и напряж. кислорода

в тканях, антигипоксич. и противосудорожная активность.

Небольш. сниж. АД с некоторой брадикардией. При высоком

содерж. сахара в крови- гипогликемич. эффект. Прим. анало-

гично пирацетаму. Производные витаминных препаратов:

пантогам и пиридитол. Оказ. благоприятное влияние на

метаболич. процессы в гол. мозге, антигипоксич. св-ва.

Общетонизир. ср-ва (аналептики)- это стимуляторы ЦНС

общего д-вия. Одни препараты облад-т преимущ-ным влия-

нием на центры продолг. мозга (бемегрид, кордиамин), др. –

на спин. мозг (стрихнин), у кофеина преим-ное влияние на

кору бол полушар. В токсич дозах аналептики выз-т судороги,

поэтому их наз. судорож ядами. Клас-ция по хим. структуре: