Федеральное агентство по образованию

Государственное образовательное учреждение

высшего профессионального образования

Тульский государственный университет

Кафедра фармакологии

Методические указания

для лабораторного занятия по теме:

«Мочегонные средства.

Противоатеросклеротические средства».

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

Тула - 2010

Методическая разработка составлена ст. преподавателем Морозовой Л.В., д.б.н. проф. Наумовой Э.М., к.м.н., доц. Леонтьевым С.С. и обсуждены на заседании кафедры фармакологии медицинского института лечебного факультета, протокол № от «____»___________ 2010 г.

Зав. кафедрой Э.М. Наумова

Цель и задачи занятия

Цель: научить студентов анализу действия мочегонных и противоатеросклеротических средств по их фармакологическим свойствам, механизмам и локализации действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.

Базисные знания

К началу занятий по теме студенты должны:

знать классификацию мочегонных и противоатеросклеротических средств, общую характеристику наиболее типичных эффектов, основное применение в медицине;

уметь оценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах, выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:

1. Препараты, относящиеся к этим группам.

2. Механизм действия.

3. Фармакологические эффекты.

4. Показания к применению.

5. Противопоказания к применению.

6. Осложнения.

Студенты должны научиться решать ситуационные задачи.

Мочегонные средства (диуретики) – это средства, которые задерживают реабсорбцию электролитов и воды в канальцевом аппарате почек, вследствие чего увеличивается скорость и объем мочеотделения, ликвидируется избыточная гидратация тканей и отеки.

Существует несколько подходов к классификации диуретиков:

- по химической структуре.

- похарактеру и механизму действия (первичное нарушение реабсорбции ионов или воды, улучшение гормональной регуляции мочеобразования или избирательное угнетение систем транспорта ионов);

- по локализации действия (на какие участки нефрона действует);

- по эффективности (в значительной степени определяется локализацией действия диуретика);

- по влиянию на выведение ионов калия и магния из организма (гипокалиемия и гипомагниемия могут усиливать побочные эффекты сердечных гликозидов).

Антиатеросклеротические (гиполиподемические) средства – это средства, снижающие повышенный уровень атерогенных липопротеинов в плазме крови. Применяют их с целью предупреждения прогрессирования атеросклеротического процесса.

Классифицируются :

- по химической структуре;

- по механизму действия;

- по эффективности при разных типах гиперлипопротеинемий.

Основные вопросы по разделу

1. Классификация диуретических средств.

2. Общие показания к применению диуретиков.

3. Тиазиды и тиазидоподобные диуретики. Локализация, механизм действия, эффективность. показания к применению. Побочные эффекты. Способы коррекции гипокалиемии. Сравнительная характеристика препаратов.

4. Петлевые диуретики. Локализация, механизм действия, эффективность. Показания к применению. Побочные эффекты.

5. Калийсберегающие диуретики. Локализация действия и эффективность. Классификация по механизму действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

6. Осмотические диуретики. Локализация, механизм действия, эффективность. Показания к применению. Противопоказания.

7. Ингибиторы карбоангидразы.

8.Принципы фармакотерапии атеросклероза.

9. Классификация антиатеросклеротических средств.

10. Средства, снижающие уровень атерогенных липопротеинов. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

11. Средства, препятствующие повреждению интимы сосудов. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Лекарственные препараты по теме а. Диуретики.

Амилорид

Буметанид (буфенокс) Гидрохлоротиазид (дихлотиазид, гипотиазид)

Индапамид (арифон, индап) Этакриновая кислота (урегит) Клопамид (бринальдикс)

Маннитол (маннит)

Спиронолактон (верошпирон,

альдактон)

Триамтерен

Фуросемид (лазикс)

Хлорталидон (оксодолин, гигротон)

Циклометиазид

Б. Антиатеросклеротические (гиполиподемические) средства

Аторвастатин (липримар) Пирикарбат (пармидин)

Бензофибрат Пробукол

Гемфиброзил (гевилон) Симвастатин (зокор)

Никотиновая кислота (ниацин) Токоферола ацетат (витамин Е)

Колестипол Фенофибрат (лексол)

Колестиамин (холестирамин) Эзетимиб

Ловастатин (мевакор)

Задания для лабораторного занятия.

Задание 1.

А. Дополните классификацию диуретиков препаратами из предложенного списка.

1. Средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев.

Средства, действующие на начальный отдел дистальных канальцев.

Производные бензотиадиазина (тиазиды): а) ;

б) ■

Тиазидоподобные диуретики: а) ;

б) ;

в) •

Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле (петлевые диуретики): а) ;

б) ;

в) ■

Средства, действующие на конечный отдел дистальных канальцев и собирательные трубочки: а) ;

б) ■

2. Антагонисты альдостерона: а) .

3. Осмотические диуретики: а) .

Б. Дополните классификацию антиатеросклеротических средств препаратами из предложенного списка.

1. Средства, снижающие уровень атерогенных липопротеинов

Ингибиторы З-гидрокси-З-метилглутарилкоэнзим А-редуктазы (статины):

а) ;

б) ;

в) ;

г) ■

Ингибиторы триглицеридлипазы: а) .

Активаторы липопротеинлипазы (фибраты): а) ;

б) ;

в) •

Секвестранты желчных кислот (анионообменные смолы):

а) ;

б) ■

Средства, препятствующие всасыванию холестерина: а) .

2. Средства, препятствующие повреждению интимы сосудов.

Ангиопротекторы: а) .

Антиоксиданты: а) ;

б)

Задание 2.

А. Объясните механизм мочегонного действия тиазидов и тиазидоподобных диуретиков, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Ингибируют ко-транспорт ионов натрия и хлора в начальном отделе дистальных канальцев.

1. Угнетают реабсорбцию ионов натрия и хлора.

2. Увеличивают выведение натрия, хлора, калия, магния и воды.

Б. Объясните механизм мочегонного действия петлевых диуретиков, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Ингибируют ко-транспорт ионов натрия, калия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле.

2. Угнетают реабсорбцию ионов натрия, хлора, кальция, магния.

3. Увеличивают выведение натрия, хлора, калия, кальция, магния и воды.

В. Объясните механизм мочегонного действия триамтерена, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Блокирует натриевые каналы в конечном отделе дистальных канальцев и собирательных трубочках.

2. Угнетают реабсорбцию ионов натрия и секрецию ионов калия.

3. Увеличивают выведение натрия и воды.

4. Задерживают выведение калия и магния.

Г. Объясните механизм мочегонного действия спиронолактона, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Блокирует рецепторы альдостерона в конечном отделе дистальных канальцев и собирательных трубочках.

1. Угнетает реабсорбцию ионов натрия и секрецию ионов калия.

2. Способствует увеличению диуреза.

Д. Объясните механизм мочегонного действия маннитола, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Является осмотически активным веществом.

2. Вторично (умеренно) нарушает реабсорбцию ионов (натрия и хлора).

3. Фильтруется в почечных клубочках и не реабсорбируется в почечных канальцев.

4. Нарушает реабсорбцию воды.

5. Повышает осмотическое давление в просвете почечных канальцев.

Е. Объясните механизмы действия гиполипидемических средств,

расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

Статины

1. Ингибируют ЗГЗМГ-КоА-редуктазу.

2. Снижают ЛПНП в плазме крови.

3. Нарушают синтез холестерина в печени на стадии образования мевалоновой кислоты.

4. Увеличивают рецептор-зависимый эндоцитоза ЛПНП.

5.Увеличивают плотность ЛПНП-рецепторов в печени.

Никотиновая кислота

1. Ингибирует триглицеридлипазу жировых клеток (адипоцитов).

2. Снижает образование ЛПОНП в печени.

3. Снижает образования жирных кислот из триглицеридов в адипоцитах.

4. Снижает поступления жирных кислот в гепатоциты и образование триглицеридов в печени.

5.Снижает в плазме крови ЛПОНП, ЛППП, ЛПНП.

Секвестранты желчных кислот

1. Связывают желчные кислоты в тонком кишечнике.

2. Увеличивают рецептор-зависимый эндоцитоз ЛПНП печенью.

3. Увеличивают синтеза желчных кислот из холестерина и уменьшают его запасы в печени.

4. Препятствуют всасыванию холестерина и желчных кислот в тонком кишечнике.

5. Увеличивают плотность ЛПНП-рецепторов в печени.

6.Снижают ЛПНП в плазме крови.

Фибраты

1. Активируют липопротеинлипазу.

2. Снижают ЛПОНП и ЛППП в плазме крови.

3. Увеличивают катаболизм ЛПОНП и ЛППП.

Задание 3.

Заполните табл. 1.

Таблица 1