Глава IV. Вмв – лекарственные средства. Особенности изготовления

Чаще всего в фармацевтической практике в качестве высокомолекулярных средств применяют протаргол, колларгол и ихтиол.

Протаргол - серебра протеинат (код CAS: 9015-51-4; лат. Argentum proteinate) — препарат коллоидного серебра, относится к антисептикам и дезинфицирующим средствам, противовоспалительное средство для местного применения.

Коричнево-желтый или коричневый легкий аморфный порошок без запаха, слабогорького и слегка вяжущего вкуса. Слабо гигроскопичен и изменяется при действии света. Растворим в воде, нерастворим в спирте, эфире, хлороформе. Содержит 7,8—8,3 % серебра в пересчёте на металл. При растворении в воде образует щелочные отрицательно заряженные золи, обладающие относительной устойчивостью (16).

Оказывает вяжущее, антисептическое и противовоспалительное действие. Диссоциирует с образованием ионов серебра. Ионы серебра препятствуют размножению бактерий на слизистых оболочках, связываясь с их ДНК.

По результатам исследований чувствительности анаэробных и аэробных микроорганизмов к антисептикам, установлено, что МПК спорообразующих анаэробных бактерий рода Clostridium к протарголу составляет 1250 мкг/мл (для сравнения: к катополу, катамину АБ — 2,2—5 мкг/мл, к ХГБ, диоксидину — 20—40 мкг/мл, к колларголу — 60—80 мкг/мл).

В настоящее время, в связи с наличием более эффективных антибиотиков, протаргол (как и другие препараты серебра) широкого применения не имеет (16, 24).

Серебро - это тяжелый металл и, вопреки расхожему мнению, отнюдь не безобидный: в санитарных нормах России серебру присвоен класс опасности 2, т.е. "высокоопасное вещество". Таким образом, Госсанэпиднадзор официально постановил, что серебро стоит в одном ряду со свинцом, кобальтом, кадмием, мышьяком, цианидами и другими общепризнанными ядовитыми веществами, имеющими такой же класс опасности и близкие уровни допустимой концентрации.

По данным Всемирной организации здравоохранения способность гарантированно убивать определенные бактерии наблюдается при концентрациях ионов серебра свыше 150 мкг/л (втрое больше, чем безопасная для человека концентрация). При меньшей концентрации они лишь сдерживают размножение бактерий. Отметим, что это свойство - процесс обратимый, и после прекращения действующего фактора рост и размножение бактерий возобновляются. Ионы серебра убивают отнюдь не все бактерии. Многие микроорганизмы, например спорообразующие бактерии, типа сибирской язвы, простейшие и вирусы, устойчивы к их воздействию. Как и большинство тяжелых металлов, серебро медленно выводится из организма и при постоянном поступлении может накапливаться. Попадая в желудочно-кишечный тракт, серебро легко проникает в кровь и разносится по организму, главным образом в печень. Оно откладывается также в кожных покровах, слизистых, в почках, селезёнке, костном мозге, стенке капилляров, эндокринных железах, в хрусталике и роговице глаза.

Накопление серебра в организме человека вызывает специфическое заболевание, называемое "аргироз" или "аргирия", проявляющееся в изменении цвета глаз, слизистых и кожи, которые могут приобретать цвет от серовато-голубоватого до аспидно-серого.

Колларгол (Collargolum) — коллоидный препарат серебра, обладает вяжущим, противовоспалительным и более выраженным, чем у протаргола антисептическим действием. Синонимы: Серебро коллоидное, Argentum colloidale. Зеленовато-черные или синевато-черные мелкие пластинки с металлическим блеском. Растворим в воде с образованием коллоидного раствора. Содержит 70 % серебра.

Применяют: 1) 0,2 - 1 % раствор для промывания гнойных ран;

2) 1 - 2 % раствор для промывания мочевого пузыря при хронических циститах, при уретритах;

3) 2 - 3 - 5 % раствор в виде глазных капель для лечения гнойных конъюнктивитов и бленнореи. При рожистых воспалениях, лимфангите, мягком шанкре, назначают иногда втирания 15 % мази - взрослым 3 г, детям 1 г 4 раза в день. Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте (16).

Rp.: Sol. Collargoli 2 % 200 ml

D.S. Для спринцевания

Rp.: Sol. Collargoli 3 % 10 ml

D. in vitr. nigr.

S. Глазные капли.

Ихтиол — серосодержащий продукт перегонки некоторых смолистых горных пород, содержащих остатки ископаемых рыб; получается действием концентрированной серной кислоты и затем нейтрализацией полученного продукта посредством едкого натра; имеет вид дегтеобразного вещества, слабо щелочную реакцию, довольно неприятный запах и консистенцию вазелина; растворим в воде, в смеси спирта и эфира (в каждом из которых растворим только отчасти); в любой пропорции смешивается с жирами в маслами. В медицинскую практику ихтиол введен в середине 1880-х годов и оказался необыкновенно полезным при лечении накожных болезней, ревматизма и подагры (23). Все формы экземы, хронический и острый сочленовный ревматизм, даже в тех случаях когда салициловая кислота оказывалась бессильной, быстро излечивались под влиянием ихтиола, весьма резко уменьшавшего зуд и болевые ощущения. Ихтиол представляет собой и наилучшее противовоспалительное средство при ушибах, растяжениях связок, ногтоеде, мастите и пр., причем особенно успокаивает боли. При внутреннем употреблении ихтиола наблюдалось увеличение в весе и хорошее общее состояние больных, в силу улучшения в образовании белковых составных частей организма и уменьшения их распада. Ихтиол вызывает сужение расширенных волосных сосудов, следовательно, действует лишь в тех болезнях, которые в большей или меньшей степени связаны с аномалиями кровообращения и с расширением сосудов. Дозы, соблюдение которых имеет существенное значение для успешного применения ихтиола, колеблются между 0,5—1 % (припрелость у детей) и 50 % (ревматизм и экссудаты). Внутрь его назначают в виде драже — пилюль по 0,1 г 3 раза в день от 1 до 4 пилюль и больше, или же в капсулах. Эфирно - спиртовый раствор И. (30 %) — весьма распространенное и редко остающееся без

Ихтиоловая мазь (лат. Unguentum Ichthyoli) — лекарственное средство из группы «антисептиков и дезинфицирующих средств.

Активное вещество —(ихтиол, аммониевая соль сульфокислот сланцевого масла). Ихтиол получают из смол, образующихся при газификации и полукоксовании горючих сланцев. Получаемая при дистилляции смолы фракция масел с пределами выкипания 220—400 °C обрабатывается 23%-ным раствором натриевой щелочи, а затем разбавленной серной кислотой. Полученное масло после тщательной промывки сульфируют олеумом, отделяют образовавшиеся сульфокислоты от непросульфированных масел и продуктов полимеризации, промывают сульфокислой водой, обрабатывают 25 % аммиачной водой и упаривают.

При заболеваниях кожи (ожоги, рожистое воспаление, экзема и др.), артритах применяется наружно; при заболеваниях органов малого таза (метрит, параметрит, сальпингит, простатит и др.) — в виде свечей (23, 25).

Также применяется такой полисахарид как инулин. Инулин — полифруктозан, который может быть получен в виде аморфного порошка и в виде кристаллов, легко растворимый в горячей воде и трудно в холодной. Молекулярная масса 5000—6000. Имеет сладкий вкус. При гидролизе под действием кислот и фермента инулазы образует D-фруктозу и небольшое количество глюкозы. Подобно крахмалу, инулин служит запасным углеводом, встречается во многих растениях, главным образом семейства сложноцветных, а также колокольчиковых, лилейных, лобелиевых и фиалковых. В клубнях и корнях георгина, нарцисса, гиацинта, туберозы, одуванчика, цикория и земляной груши (топинамбура), скорцонера и овсяного корня содержание инулина достигает 10—12 % (до 60 % от содержания сухих веществ).

Свойство инулина участвовать в регуляции уровня глюкозы делает возможным его применение в лечении сахарного диабета второго типа. ВОЗ объявило сахарный диабет эпидемией среди неинфекционных заболеваний, поскольку каждые 10-15 лет число больных сахарным диабетом удваивается: в 1990 году было зарегистрировано 80 млн. человек, больных сахарным диабетом, а в 2001-2002 гг. - 160 млн. человек.

В настоящее время арсенал пероральных эффективных антидиабетических средств весьма ограничен и включает в основном лекарственные формы самого инсулина, акарбозу, препараты сульфанилмочевины и бигуанидов (18, 25).

Диетотерапия с использованием топинамбура позволила снизить дозы инсулина и сахароснижающих препаратов для лечения больных. Топинамбур дает хороший терапевтический эффект при сахарном диабете II типа у больных с избыточной массой тела.

Известен такой препарат как астролин - кристаллический высокомолекулярный инулин является, испытанным клинически, наиболее эффективным средством помощи для больных сахарным диабетом.