Государственное бюджетное образовательное учреждение

Высшее профессиональное образование

Курский государственный медицинский университет

Минздравсоцразвития Российской Федерации

Кафедра фармацевтической технологии

Зав. кафедрой

Панкрушева Т. А.

Курсовая работа на тему:

«Использование высокомолекулярных веществ в фармацевтической технологии»

Выполнила

студентка фармацевтического

факультета 4 курса 3 группа

Хасанова А. В.

Проверила

д.ф.н., профессор

Ерофеева Л. Н.

Курск 2011

Содержание

Введение 3

Глава I. Определение, классификация высокомолекулярных веществ 5

Глава II. Применение ВМВ 8

2.1. Стабилизаторы гетерогенных систем 8

2.2. Пролонгаторы лекарственных средств 11

2.3. Корригенты вкуса 14

Глава III. Редкосшитые акриловые полимеры в фармации 16

Глава IV. ВМВ – лекарственные средства. Особенности изготовления 19

Глава V. Влияние молекул ВМВ на технологию растворов 24

Заключение 26

Список литературы 27

Введение

Развитие химического синтеза, получение высокоочищенных лекарственных веществ и полимерных соединений в сочетании с высоким уровнем современных технологий создали исключительные возможности для применения высокомолекулярных соединений (ВМС) для создания лекарственных форм. В настоящее время большинство готовых лекарственных средств содержат в своем составе высокомолекулярные компоненты. При этом последние могут выполнять функции вспомогательных веществ либо быть активными действующими веществами.

Высокомолекулярные соединения - химические соединения, молекулярная масса которых - от нескольких тысяч до нескольких миллионов. Атомы в них соединены между собой химическими связями. Атомы или атомные группировки в молекуле высокомолекулярных соединений располагаются либо в виде длинной цепи (линейные высокомолекулярные соединения, например целлюлоза), либо в виде разветвленной цепи (разветвленные высокомолекулярные соединения, например амилопектин). Высокомолекулярные соединения, состоящие из большого числа повторяющихся группировок (звеньев) одинакового строения, называют полимерами, например поливинилхлорид каучук натуральный и др. Высокомолекулярные соединения, молекулы которых содержат несколько типов повторяющихся группировок, называют сополимерами. Благодаря ценным свойствам высокомолекулярные соединения применяются, прежде всего, в аптечной технологии.

В состав любого лекарственного препарата (ЛП) входят вспомогательные вещества, роль которых не ограничивается лишь образованием лекарственной формы (ЛФ) и обеспечением ее стабильности.

В последние десятилетия фармацевтическая технология поднялась на качественно новый уровень, позволяющий расширить возможности создания новых эффективных лекарственных препаратов путем коррекции фармакокинетических характеристик лекарственных веществ. Использование полимерных вспомогательных компонентов в сочетании с современными технологическими приемами конструирования ЛФ позволяют рассматривать последние как продукты взаимодействия ЛВ и ВМС, отличающиеся по своим биофармацевтическим параметрам от исходных материалов. В таких лекарственных формах ВМС могут обеспечить эффективное проявление действия лекарственного средства путем модификации процессов: высвобождения (пролонгаторы и др.), всасывания (промоторы), локализации действия, а также повышение стабильности (стабилизаторы, эмульгаторы и др.), эффективности, безопасности и пр. Они создают определенную структуру лекарственной формы, определяют профиль высвобождения действующего вещества в терапевтической дозе, обеспечивают оптимальный фармакологический эффект лекарственного средства, его стабильность до момента реализации (при производстве, хранении и использовании).

Представляет интерес исследование аспектов создания необходимых для медицинской практики лекарственных препаратов в различных лекарственных формах, содержащих высокомолекулярные компоненты различного назначения.

Целью настоящей работы является изучение высокомолекулярных соединений, применяемые в фармацевтической технологии для создания оптимального лекарственного препарата.

Для достижения поставленной цели были определены следующие задачи:

Изучить потенциал ВМС в лекарственных препаратах в качестве лекарственных средств и вспомогательных веществ; исследовать процессы и параметры взаимодействия лекарственных веществ с высокомолекулярными компонентами при создании традиционных лекарственных форм и лекарственных форм на основе полимерных систем доставки.

Глава I. Определение, классификация высокомолекулярных веществ

Полимерами называют высокомолекулярные вещества, молекулы которых состоят из многократно повторяющихся элементарных звеньев одинаковой структуры. Эти элементарные звенья соединены между собой ковалентными связями в длинные цепи различного строения (линейные, разветвленные) или же образуют жесткие и пластичные пространственные решетки (21). Молекулы полимерных соединений, состоящие из очень большого числа элементарных звеньев, называют макромолекулами.

Классификация

По происхождению делят на природные, или биополимеры (например, белки, нуклеиновые кислоты, полисахариды), и синтетические (например, полиэтилен, полистирол, феноло-алъдегидные смолы).

В зависимости от расположения в макромолекуле атомов и атомных групп различают:

1) линейные, макромолекулы которых представляют собой открытую, линейную, цепь (например, каучук натуральный) или вытянутую в линию последовательность циклов (например, целлюлоза);

2)разветвленные, макромолекулы, которых имеют форму линейной цепи с ответвлениями (напр., амилопектин);

3) сетчатые В. с. - трехмерные сетки, образованные отрезками B.C. цепного строения (например, отверженные феноло - альдегидные смолы, вулканизованный каучук).

Макромолекулы одного и того же химического состава могут быть построены из различных стереоизомеров звена. ВМВ, молекулы которых состоят из одинаковых стереоизомеров или из различных стереоизомеров, чередующихся в цепи с определенной периодичностью, называются стереорегулярными (1, 2). BМВ в которых каждый или некоторые стереоизомеры звена образуют достаточно длинные непрерывные последовательности, сменяющие друг друга в пределах одной макромолекулы, называются стереоблоксополимерами.

По химическому составу макромолекулы различают гомополимеры (полимер образован из одного мономера, напр. полиэтилен) и сополимеры (полимер образован по меньшей мере из двух различных мономеров, например бутадиен-стирольный каучук). Высокомолекулярные вещества, состоящие из одинаковых мономерных звеньев, но различающиеся по молекулярной массе, называют полимергомологами (21, 22).

Сополимеры в зависимости от характера распределения различных звеньев в макромолекуле делят на регулярные и нерегулярные. В регулярных макромолекулах наблюдается определенная периодичность распределения звеньев. Простейшие примеры - чередующиеся сополимеры стирола с малеиновым ангидридом или некоторых олефинов с акриловыми мономерами, построенные по типу ... АВАВАВАВ..., где А и В - мономерные звенья. Более сложные регулярные последовательности чередования звеньев реализованы, напр., в полипептидах - сополимерах аминокислот. Для нерегулярных сополимеров характерно случайное, или статистическое (т. е. подчиняющееся определенной статистике, но не регулярное), распределение звеньев; оно наблюдается у многих синтетических сополимеров.

В зависимости от состава основной (главной) цепи макромолекулы все ВМС делят на два больших класса: гомоцепные (например, полиэтилен, полиметилметакрилат, политетрафторэтилен), основные цепи которых построены из одинаковых атомов, и гетероцепные (полиамиды, кремнийорганические полимеры, мочевино - формалъдегидные смолы), в основной цепи которых содержатся атомы разных элементов, чаще всего С, N, Si, P.

Высокомолекулярные вещества обладают специфическим комплексом физико - химмческих и механических свойств. Важнейшие из них: 1) способность образовывать высокопрочные анизотропные волокна и пленки; 2)способность к большим обратимым, так называемые высокоэластическим, деформациям; 3) способность набухать перед растворением и образовывать высоковязкие растворы.

Эти свойства обусловлены высокой молекулярной массой BМС, цепным строением макромолекул, их гибкостью и наиболее полно выражены у линейных соединений (3).

По фазовому состоянию высокомолекулярные вещества могут быть кристаллическими или аморфными. Необходимое условие кристаллизации - регулярность достаточно длинных участков молекулярной цепи. В таких ВМС возможно образование разнообразных кристаллических форм (фибрилл, сферолитов, монокристаллов и др.). Аморфные ВМС помимо высокоэластического могут находиться в двух других физических состояниях: стеклообразном состоянии и вязкотекучем состоянии.

Растворы ВМС обладают свойствами, характерными для коллоидных растворов (способностью к диализу, малой диффузионной способностью и др.), их все же нельзя относить к типичным коллоидным системам в связи с тем, что в растворах ВМС растворенное вещество раздроблено до молекул, и, следовательно, эти растворы представляют гомогенные и однофазные системы.

ВМС с сильно асимметричными молекулами (желатина, целлюлозы и ее производных) при растворении сильно набухают и образуют высоковязкие растворы.