Селективные м1-холинолитики

Гастроцепин (пирензепин) — таблетки по 0.025 и 0.05 г, ампулы по 2 мл (10 мл сухого препарата) с приложением растворителя. Избирательно блокирует M1-холинорецепторы желудка, существенно подавляет секрецию пепсина и соляной кислоты, быстро уменьшает боли, диспептические явления, сокращает сроки заживления язв.

Препарат хорошо переносится, практически не обладает побочными действиями (возможна лишь сухость во рту), может назначаться в случаях, когда противопоказаны неселективные М-холинолитики. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на центральную нервную систему.

Гастроцепин применяется для лечения язвы двенадцатиперстной кишки и желудка (с сохраненной секрецией). Назначается внутрь по 25-50 мг утром перед завтраком и 50 мг вечером перед сном, при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки суточная доза может составить 125 мг (50 мг перед завтраком и 100 мг перед сном). Можно применять внутримышечно по 10 мг 2-3 раза в день.

Заживление язвы двенадцатиперстной кишки наблюдается обычно на 3-4-й неделе, язвы желудка — на 4-6-й неделе. При длительном приеме на ночь в дозе 50 мг отмечено уменьшение частоты рецидивов, менее выраженное, чем при применении блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

В дозе 100-150 мг/сутки гастроцепин вызывал заживление язвы у 60-90% больных.

Телензепин — новый аналог гастроцепина, но в 10-25 раз активнее его, он более селективно связывается с M1-холинорецепторами.

Среди холинолитиков телензепин является наиболее мощным ингибитором секреции соляной кислоты. Препарат вводится внутривенно на протяжении 15-20 дней, можно принимать внутрь 3-5 мг перед завтраком и вечером перед сном.

Селективные M1-холиноблокаторы можно рекомендовать для монотерапии больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, но, по мнению Ю. Б. Белоусова, лишь при нетяжелом течении заболевания. При легком и среднетяжелом течении язвенной болезни и отсутствии выраженной гиперсекреции соляной кислоты селективные M1-холинолитики можно рассматривать как альтернативу блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, в частности, гастроцепин можно применить при неэффективности последних.

Блокаторы н2-гистаминовых рецепторов

Стимулирующее действие гистамина на желудочную секрецию осуществляется через Н2-рецепторы париетальных клеток желудка. Блокируй эти рецепторы, препараты-блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов оказывают выраженное антисекреторное действие. В применяемых терапевтических дозах они снижают базальную секрецию соляной кислоты на 80-90%, тормозят выработку пепсина, снижают ночное желудочное кислотовыделение (на 70-90%).

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов созданы в середине 70-х годов. Это крупное достижение медицины XX века было отмечено в 1988 г. Нобелевской премией.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов — наиболее эффективные и часто применяемые противоязвенные средства — "золотой стандарт" противоязвенной терапии.

Препараты этой группы влияют также на моторику желудочно-кишечного тракта, регулируют функцию желудочного и пищеводного сфинктеров. Различают 5 поколений блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.