В) Структура содержания темы

Основная литература (ЛО):

1. Ортенберг Э.А. «Клиническая фармакология (избранные лекции)» Тюмень. 2004, 2006

2. “Клиническая фармакология и фармакотерапия» ред. В.Г Кукес, М., 2006, 2008

3. Белоусов Ю.Б. «Введение в клиническую фармакологию», М., 2004.

Дополнительная литература (ЛД):

1.Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. Вып. 11-12, М., 2005-2007

2.Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств, М., 2006, 2007, 2008

Основные понятия и положения темы.

Принципиально функциональное состояние ЦНС можно изменить либо вмешиваясь в медиаторный обмен либо изменяя кровообращение, а в связи с этим - метаболизм, трофику мозговой ткани. Некоторые препараты влияют на ЦНС обоими способами.

Большинство препаратов всё же влияют на медиаторы (или рецепторы к ним), причем как на медиаторы релейных (или проекционных) нейронов, передающих информацию на большие расстояния - это обычно глутамат, так и вставочных, чаще тормозных нейронов - это глицин, ГАМК.

Традиционно психотропные средства подразделяются на препараты с преимущественно депримирующим и преимущественно стимулирующим характером влияния на ЦНС (табл 1)

Препараты с депримирующим эффектом

Седативные Транквилизаторы Нейролептики

Растительные Бенздиазепины Фенотиазины

Бромиды Другие группы Бутирофеноны

Другие группы Тиоксантены

Препараты со стимулирующим эффектом

Психостимуляторы Аналептики*

Пурины Кордиамин

Фенилалкиламины Сульфокамфокаин

*Другие препараты группы аналептиков практическое значение утратили

Вместе с тем антидепрессанты и ноотропы включают препараты как с седативными так и со стимулирующими свойствами.

Седативные средства: Бромиды в настоящее время используются ограниченно.

Из лекарств других групп для получения седативного эффекта нередко использовали антигистаминные препараты, малые дозы снотворных средств (фенобарбитал).

Шире, особенно в нашей стране, используются вытяжки из растений, обладающих седативными свойствами. Действующее начало, механизм их действия, как правило, остается невыясненным. Полезно помнить о дополнительных свойствах наиболее важных из этих растений, что помогает в их выборе в соответствующей клинической ситуации:

Транквилизаторы

Анксиолитики уменьшают негативные эмоции, уменьшают возбуждение. Главный объект воздействия - нейроны лимбической системы, где располагаются эмоциональные центры (хотя влияют и на другие области мозга).

Классификация

I. По происхождению

1) Бенздиазепины (основная группа);

2) Небенздиазепины (бензоклидин, гидроксизин)

II. По длительности действия

1) Длительного действия (Т 1/2 20 часов и более) - диазепам, хлордиазепоксид (элениум), хлоразепат (транксен), нитразепам

2) Средней продолжительности (Т 1/2 около 10-15 часов) - лоразепам, бромазепам, алпразолам (ксанакс), оксазепам, феназепам, темазепам.

3) Короткого действия: (Т 1/2 - 4-6 часов) - триазолам, медазепам

III. По выраженности седативного эффекта

1. Дневные транквилизаторы (медазепам, тофизопам)

2. С седативным эффектом.

Бенздиазепины связываясь с рецептором ГАМК в хлорном канале, облегчают тормозной эффект ГАМК.