- •Лекция № 2 общая фармакология (общая фармакокинетика)
- •Лекция № 3. Общая фармакология (общая фармакодинамика)
- •1. Фармакокинетические механизмы взаимодействия
- •М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства. М-холиноблокаторы
- •Средства, действующие на н-холинорецепторы.
- •Средства, влияющие на адренергический синапс: адренопозитивные средства.
- •Средства для наркоза.
- •Побочные эффекты, возникающие в различные стадии наркоза.
- •Фармакология снотворных средств.
- •Наркотические анальгетики.
- •Психотропные средства: седативные средства, анксиолитики и антипсихотические средства.
- •Средства, влияющие на афферентную иннервацию, то есть действующие в области чувствительных нервных окончаний.
- •Антиаритмики
- •Этиология
- •Антиангинальные средства
- •Нежелательные эффекты
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Антигипертензивные средства
- •I. А. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров.
- •I. Б. 1. Ганглиоблокаторы
- •I. Б. 2. Симпатолитики
- •I.Б.№. А) α-адреноблокаторы
- •4. Б) -адреноблокаторы
- •I. 4. В) 1,2 1-адреноблокаторы
- •II. Средства, влияющие на рас.
- •II. 1. Ингибиторы апф
- •2. Антагонисты ангиотензиновых рецепторов (ат-рецепторов).
- •III. 1. А) Блокаторы кальциевых каналов
- •III. 1. Б) Активаторы калиевых каналов
- •III. 2. Донаторы окиси азота (no)
- •III. 3. Разные миотропные средства
- •IV Диуретики
- •Антитиреоидные средства
- •Гипогликемические средства, эффективные при приеме внутрь
- •Производные сульфонилмочевины
- •Препараты инсулина
- •Гормональные средства (продолжение)
- •Показания к применению
- •Противопоказания относительные
- •Препараты
- •Особенности применения
- •Причины витаминной недостаточности
- •Показания к применению
- •Антибиотики
- •Проблемы, возникающие при применении химиотерапевтических средств:
- •Классификация антибиотиков по спектру противомикробного действия (главная):
- •Классификация антибиотиков по механизму и виду противомикробного действия:
- •Фармакология пенициллиев (-лактамные антибиотики)
- •Фармакология цефалоспоринов (-лактамные антибиотики)
- •Фармакология антибиотиков (продолжение).
- •Сульфаниламидные препараты (са).
- •Классификация основана на фармакокинетике:
- •Противотуберкулезные средства.
- •Особенности химиотерапии туберкулеза
- •Антибиотики
- •Синтетические противотуберкулезные средства
Фармакология цефалоспоринов (-лактамные антибиотики)
Они продуцируются грибом cephalosporiumи есть полусинтетические производные. В основе их структуры лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Обладают широким спектром противомикробного действия. Цефалоспорины включают спектр действия бензилпенициллина, в том числе стафилококки, продуцирующие пенициллиназу, а также кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, возбудителей катаральной пневмонии, протей, некоторые действуют на синегнойную палочку и другие микроорганизмы. Цефалоспорины различаются по спектру противомикробного действия.
Механизм противомикробного действия. Как и пенициллины они нарушают образование микробной стенки за счет снижения активности фермента транспептидазы.
Вид действия бактерицидный.
Классификация:
В зависимости от спектра противомикробного действия и устойчивости к -лактамазам цефалоспорины делятся на 4 поколения.
Все цефалоспорины не инактивируются плазмидными -лактамазами (пенициллиназой) и являются резервом бензилпенициллина.
Цефалоспорины I поколения эффективны по отношению грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков и стафилококков, в том числе пенициллиназообразующих), грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, возбудителя катарральной пневмонии, некоторых штаммов протея, не действуют на синегнойную палочку.
К ним относятся, вводимые в/в и в/м, т.к. не всасываются из ЖКТ, цефалоридин, цефалотин, цефазолин и др. Хорошо всасывается и вводится внутрь цефалексин и др.
Цефалоспорины II поколения менее активны, чем первое поколение, по отношению грамположительных кокков, но тоже действуют на стафилококки, образующие пенициллиназу (резерв бензилпенициллина), более активно действуют на грамотрицательные микроорганизмы, но на синегнойную палочку тоже не действуют. К ним относятся, не всасывающиеся из ЖКТ, для в/в и в/м введения цефуроксим, цефокситин и др. для энтерального введения цефаклор и др.
Цефалоспорины III поколения на грамположительные кокки действуют еще в меньшей степени, чем препараты II поколения. Имеют более широкий спектр действия по отношению грамотрицательных бактерий. К ним относятся, вводимые в/в и в/м цефотаксим (менее активен по отношению синегнойной палочки), цефтазидим, цефоперазон, оба действуют на синегнойную палочку и др., внутрь применяемый цефиксим и др.
Большинство препаратов этого поколения хорошо проникают через ГЭБ.
Цефалоспорины IV поколения имеют более широкий спектр противомикробного действия, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны по отношению грамположительных кокков, более активно влияют на синегнойную палочку и др. грамотрицательные бектерии, в том числе на штавмы, продуцирующие хромосомные -лактамазы (цефалоспориназу), т.е. они являются резервом первых трех поколений. Сюда относятся вводимые в/м и в/в цефепим, цефпиром.
Фармакокинетика, кроме препаратов IV поколения. Большинство цефалоспоринов не всасываются из ЖКТ. При введении внутрь их биодоступность равна 50-90%. Цефалоспорины плохо проникают через ГЭБ, кроме большинства препаратов III поколения, большинство из них выводятся в измененном и неизмененном виде через почки и лишь некоторые препараты из III поколения с желчью.
Показания к применению: Их применяют при заболеваниях, вызванных неизвестной микрофлорой; грамположительными бактериями при неэффективности пенициллинов, главным образом в борьбе со стафилококками; вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в том числе при катарральной пневмонии они являются препаратами выбора. При заболеваниях, связанных синегнойной палочкой – цефтазидим, цефоперазон.
Доза и ритм введения. Цефалексин вводят внутрь, разовая доза которого 0,25-0,5 4 раза в сутки, при тяжелых заболеваниях дозу увеличивают до 4 г в сутки.
Цефотаксин взрослым и детям старше 12 лет вводят в/в и в/м по 1 г 2 раза в сутки, при тяжелых заболеваниях по 3 г 2 раза в сутки и можно 12 г суточную дозу ввести в 3-4 приема.
Все цефалоспорины не инактивируются плазмидными -лактамазами (пенициллиназой) и поэтому являются резервом пенициллинов и инактивируются хромосомными -лактамазами (цефалоспориназой), кроме препаратов IV поколения цефалоспоринов, которые являются резервом первых трех поколений.
Побочные эффекты: аллергические реакции, иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Может быть поражение почек (цефалоридин и др.), лейкопения, при в/м введении – инфильтраты, в/в – флебиты, энтеральном – диспепсические явления и др. В общем цефалоспорины высокоактивные и малотоксичные антибиотики и являются украшением практической медицины.