02 - Холиноблокаторы

М-холиноблокаторы.

Подразделяются на неселективные (атропин) и селективные (с селективным действием на бронхи – ипратропия бромид и тиотропия бромид)

Механизм действия и эффекты – посредством блокады М-холинорецепторов – отмена сокращающего бронхи действия парасимпатической нервной системы, расширение бронхов преимущественно крупного калибра; уменьшение секреции бронхиальной слизи.

Побочное действие («атропиноподобный» эффект): сухость слизистых полости рта, роговицы; уменьшение потоотделения (возможно нарушение терморегуляции, гипертермия); запор, нарушение оттока мочи; тахикардия, аритмия; нарушение аккомодации (паралич зрачка в расширенном состоянии, затруднение чтения, рассмотрения предметов вблизи)

Атропин в качестве бронхолитика в настоящее время не применяется.

Ипратропия и тиотропия бромид используются для снятия приступов бронхообструктивного синдрома (длительность действия, скорость наступления эффекта, сфера применения аналогичны таковым для короткодействующих адреномиметиков); выпускаются только в виде дозированных аэрозолей и растворов для ингаляций.

Побочное действие нехарактерно (в силу селективности и низкого процента проникновения в кровь и ткани; теоретически возможен атропиноподобный эффект); случаи передозировки не описаны.

Применение у беременных допустимо (польза как правило существенно превышает риск).

Заключение:

По сравнению с ингаляционными адреномиметиками, вне комбинаций применяются редко; чаще используются комбинации с адреномиметиками, которые служат наиболее эффективными быстродействующими средствами снятия бронхоспазма.

Торговые марки и формы выпуска:

Ипратропия бромид (раствор для ингаляций, дозированный аэрозоль – Атровент, Атровент Н), Тиотропия бромид (порошок и раствор для ингаляций - Спирива)

Комбинированные с адреномиметиками формы выпуска:

Ипратропия бромид+сальбутамол (раствор для ингаляций – Ипрамол Стери-Неб), ипратропия бромид+фенотерол (раствор для ингаляций, дозированный аэрозоль – Беродуал, Беродуал Н)