01- группа пенициллинов

Группа пенициллинов

Классификация:

1. Биогенные пенициллины.

Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли; Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина); Бензатин бензилпенициллин;

Эффект бактерицидный. Действие времязависимое.

Пути введения: основной – внутримышечный; бензилпенициллин натрия/калия допустимо вводить внутривенно, в отношении прочих внутривенное введение запрещено; пероральные формы отсутствуют.

Частота введения 4-6 р/сут (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли), 1 раз в 2 – 4 недели (прочие препараты в составе Бициллина-1, Бициллина-3, Бициллина-5)

Характеризуются значительным распространением приобретенной устойчивости среди бактерий.

Основные показания: бензилпенициллина натриевая и калиевая соли – стрептококковый тонзиллит (ангина), скарлатина, рожа; сифилис; менингококковая инфекция (менингит, сепсис); сибирская язва;

Показания: Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5 – профилактика осложнений стрептококковой инфекции (ангина, скарлатина, рожа), профилактика обострений ревматизма.

Побочное действие: аллергические реакции (высокая частота), нейротоксическое действие – судороги, нарушения сна, психические расстройства (при введении максимальных и превышенных доз); тромбозы (при внутрисосудистом введении недопустимых к этому препаратов); дисбактериозы маловероятны.

2. Аминопенициллины

Амоксициллин (Амосин, Флемоксин Солютаб), Ампициллин;

Эффект бактерицидный. Действие времязависимое.

Пути введения: пероральный – таблетки (все); парентеральный – порошки для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения (ампициллин)

Биодоступность (засчет всасывания в кишечнике) ампициллина значительно уступает таковой у амоксициллина, вследствие чего его применение предпочтительно только в инъекционных формах.

Частота введения 3-4 р/сут (ампициллин), 2-3 р/сут (амоксициллин)

Показания: см. бензилпенициллины; также – лечение нетяжелых острых инфекций верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, риносинусит); Амоксициллин применяется при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Побочное действие: аллергические реакции (умеренная частота), нейротоксическое действие – судороги, нарушения сна, психические расстройства (при передозировке и/или предрасположенности у пациента); дисбактериозы маловероятны.

3. Защищенные аминопенициллины

Амоксициллин + клавулановая кислота (Аугментин, Амоксиклав, Флемоклав, Панклав, Арлет), Амоксициллин + сульбактам (Трифамокс), Ампициллин + сульбактам (Амписид, Сультасин)

Эффект бактерицидный. Действие времязависимое.

Пути введения: пероральный – таблетки, суспензия (все); парентеральный – порошки для приготовления раствора для внутримышечного (соединения с сульбактамом) и внутривенного (все) введения.

Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей легкого и тяжелого течения, в т.ч. осложненные и хронические; инфекции почек и мочевыводящих путей (острые, нерецидивирующие); кишечные инфекции; гнойные инфекции кожи, мягких тканей и внутренних органов; также – см. аминопенициллины. В хирургии – для предоперационной профилактики.

Побочное действие: см. аминопенициллины. Также – диарея (высокая частота при применении соединений с клавулановой кислотой; не связана с дисбактериозом, исчезает после отмены препарата)

4. Изоксазолилпенициллины

Оксациллин

Эффект бактерицидный. Действие времязависимое.

Пути введения: пероральный – таблетки и капсулы, парентеральный – порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Частота введения: 4-6 р/сут

Показания: гнойные инфекции кожи, мягких тканей и внутренних органов

Побочное действие: см. аминопенициллины.

4. Карбоксипенициллины (Тикарциллин + клавулановая кислота; Тиментин ) и 5) Уреидопенициллины (Пиперациллин + тазобактам; Тазоцин)

Эффект бактерицидный. Действие времязависимое

Пути введения: внутривенный

Частота введения: 4-8 р/сут

Показания: инфекции вызванные синегнойной палочкой (в отделениях хирургии и ОРИТ – пневмонии, гнойные инфекции мягких тканей и внутренних органов, мочевыводящих путей). Высокое распространение вторичной устойчивости.

Побочное действие: см. защищенные аминопенициллины

Между всеми пенициллинами существует высокий риск перекрестной аллергии. При наличии информации об аллергии на какой-либо из пенициллинов у пациента использование других представителей этой группы противопоказано.

Все пенициллины выводятся почками, в значительной мере или полностью. Необходима коррекция дозы (уменьшение) при наличии у пациента почечной недостаточности для снижения риска побочного действия.

Категория безопасности действия на плод по FDA для всех пенициллинов – B (разрешены к применению у беременных, относительно безопасны). Проникают в грудное молоко.

Не приводится описание зарегистрированных по настоящее время на территории РФ Феноксиметилпенициллина (группа биогенных пенициллинов) и Ампиокса (Амоксициллин + Оксациллин) по причине нецелесообразности их применения.