01 - Адреномиметики

Адреномиметики: а) системного, б) топического (ингаляционного) применения.

- Неселективные (альфа-бета – миметики, неселективные бета1-бета2 - миметики)

- Селективные (бета2-миметики)

Механизм действия и эффекты – посредством активации бета2-адренорецепторов, расслабление гладкой мускулатуры бронхов, преимущественно малого калибра; слабое противовоспалительное действие.

Побочное действие: а) посредством влияния на альфа-рецепторы – повышение АД; б) посредством влияния на бета1-рецепторы – тахикардия, аритмия (при исходной предрасположенности); в) посредством влияния на бета2-рецепторы – полнокровие сосудов скелетных мышц и внутренних органов, токолитическое действие, изменение уровня глюкозы крови.

Побочное действие, связанное с передозировкой: привыкание (исчезновение положительного эффекта), эффект «рикошета» (усугубление явлений бронхиальной обструкции)

Адреномиметики (симпатомиметики) системного применения:

Неселективные – адреналин (для в/в введения), эфедрин (в составе комбинированных препаратов для приема внутрь «Бронхолитин» и др); селективные – сальбутамол (в составе комбинированных препаратов для приема внутрь (сироп, таблетки) «Аскорил», «Аскорил Экспекторант» и «Джосет»)

Адреналин может быть использован для снятия бронхоспазма в жизнеугрожающих состояниях (удушье, острая дыхательная недостаточность) при невозможности применения иных (ингаляционных) быстродействующих средств.

Комбинированные препараты для приема внутрь, содержащие сальбутамол и эфедрин, применяются для снятия легких эпизодов бронхиальной обструкции (преимущественно при остром обструктивном бронхите) при невозможности использования ингаляционных средств; рациональным следует считать использование средств, содержащих сальбутамол, ввиду меньшего количества побочных эффектов по сравнению с эфедрином.

Адреналину и эфедрину присущ полный спектр нежелательного побочного действия (альфа-бета1-бета2-опосредованные эффекты); адреналин, в связи со спецификой применения, абсолютных противопоказаний не имеет; эфедрин не рекомендуется для использования в качестве бронхолитического средства.

Сальбутамол при применении внутрь обладает побочным действием связанным с влиянием на бета2-рецепторы и, в меньшей степени, бета1-рецепторы (в связи с чем противопоказан при беременности и применяется с осторожностью при сахарном диабете, артериальной гипертензии, пороках сердца, стенокардии, нарушениях ритма)

Адреномиметики топического (ингаляционного) применения:

Неселективные – в настоящее время не применяются.

Селективные – сальбутамол*, фенотерол*, сальметерол**, формотерол**

* - короткого действия

** - длительного действия

Применяются для снятия приступов бронхиальной обструкции (преимущественно сальбутамол, фенотерол; реже - формотерол); эффект наступает в пределах 10 минут после введения; длительность действия 4-8 часов (формотерол – до 24 часов), частота применения – до 4 р/сут для короткодействующих препаратов, до 2 р/сут – для формотерола.

Для профилактики приступов в рамках базисной терапии хронических заболеваний – бронхиальной астмы и ХОБЛ – сальметерол, формотерол; частота приема – 1-2 р/сут.

Побочное действие нехарактерно (в силу селективности и низкого процента проникновения в кровь и ткани; теоретически возможны нежелательные эффекты, связанные с действием на бета2- и бета1-рецепторы) за исключением симптомов передозировки.

Применение у беременных противопоказано для системных препаратов, за исключением адреналина по жизненным показаниям; использование ингаляционных селективных адреномиметиков допустимо (польза как правило существенно превышает риск).

Заключение:

А) Ингаляционные адреномиметики короткого действия являются основным, наиболее распространенным средством для купирования симптомов бронхиальной обструкции (острые обструктивные бронхиты; бронхиальная астма любой степени тяжести в период обострения);

Б) Ингаляционные адреномиметики длительного действия являются вспомогательным средством профилактики приступов, входят в базисную (непрерывную) терапию бронхиальной астмы и ХОБЛ средне-тяжелого и тяжелого течения дополнительно к терапии ингаляционнными глюкокортикоидами;

В) Все ингаляционные адреномиметики являются лекарствами с благоприятным профилем безопасности ввиду крайней редкости побочных эффектов и нежелательного взаимодействия с другими препаратами; разрешены к применению у беременных; в лечении всех категорий больных следует помнить об опасности передозировки;

Г) Системные адреномиметики применяются редко; адреналин является средством интенсивной терапии бронхообструктивного синдрома крайних степеней тяжести (при невозможности доставки бронхолитических средств ингаляционным способом) совместно с глюкокортикоидами; сальбутамол для приема внутрь (в составе комбинированных препаратов) в случаях нетяжелой бронхиальной обструкции является альтернативой ингаляционным адреномиметикам короткого действия при их недоступности, но обладает бóльшим количеством противопоказаний;

Торговые марки и формы выпуска:

Сальбутамол (дозированные аэрозоли – Вентолин, Сальбутамол, Саламол Эко, раствор для ингаляций – Сальгин, Саламол Стери-Неб), сальбутамол в комбинациях (таблетки – Комбипэк, Аскорил; сироп – Аскорил Экспекторант, Джосет), фенотерол (раствор для ингаляций, аэрозоль дозированный – Беротек, Беротек Н), сальметерол в комбинациях (аэрозоль дозированный - Серетид), формотерол (порошок для ингаляций – Оксис, Форадил; аэрозоль дозированный - Атимос), формотерол в комбинациях (порошок для ингаляций – Форадил Комби, Симбикорт, аэрозоль дозированный - Фостер); эфедрин в комбинациях (сироп – Бронхоцин, Бронхолитин, Бронхотон)