3.2.2. Линименты-эмульсии

Линименты-эмульсии содержат в своем составе едкие щёлочи, которые образуют мыла со свободными жирными кислотами, всегда находящимися в большем или меньшем количестве в маслах. Благодаря мылам при смешивании масел с водными растворами щелочей образуются эмульсии. В зависимости от того, какие взяты едкие щелочи, эмульсии могут быть обоих типов – как М/В (чаще), так и В/М.

Аммиачный, или летучий линимент (Linimentum Ammoniatum seu L. volatile). Один из самых широко назначаемых линиментов. По ГФ IX приготовляют смешением 25 частей официнального раствора аммиака с 74 частями подсолнечного масла и 1 частью олеиновой кислоты. Олеиновая кислота вводится для увеличения количества образующегося эмульгатора – аммониевого мыла с целью получения более устойчивой эмульсии. Из подсолнечного масла с кислотностью, допускаемой ГФ Х (не выше 2,25), без добавления олеиновой кислоты нельзя получить устойчивого линимента. Свежеприготовленный летучий линимент является эмульсией М/В. Однако при хранении по мере превращения аммониевых солей жирных кислот в амиды этих кислот происходит обращение фаз, поскольку амиды жирных кислот стабилизируют систему В/М. При этом линимент загустевает. По старым фармакопеям загустевший линимент разрешалось разжижать спиртом. Однако неосторожное прибавление слишком большого количества спирта может вызвать разделение мази на два слоя (дегидратирующее действие спирта). По причине изменяемости аммиачный линимент не заготовляется на длительное время. Перед употреблением его необходимо всегда взбалтывать.

В настоящее время для производства аммиачного линимента используют РПА. На каждые 100 кг продукции теперь расходуется всего 0,1-0,2 ч вместо 30-40 ч по старой технологии в ёмкостях с мешалками.

Линимент «Нафтальгин» (Linimentum «Naphthalginum»). Состоит из 2,5 частей анальгина, 2,5 частей метилсалицилата, 2,5 частей нефти нафталанской, 13 частей эмульгатора Т-2, 3 частей смеси жирных спиртов кашалотового жира и до 100 частей ной воды очищенной.

3.2.3. Линименты-суспензии

Линименты-суспензии чаще всего не содержат в своем составе ПАВ, которые придавали бы им устойчивость, поэтому их нужно подвергать тщательной гомогенизации. Для этой цели оказался очень удобным РПА.

Линимент бальзамический (Linimentum balsamicum) по Вишневскому.

Состоит из 3 частей дёгтя, 3 частей ксероформа и 94 частей касторового масла. Технология приготовления этого линимента на РПА заключается в следующем. Исходные ингредиенты в весовых количествах загружаются в обогреваемую паром ёмкость. При температуре 40°С осуществляется непрерывная циркуляция обрабатываемой смеси через РПА (за счет насосного действия аппарата). По старой технологии для приготовления 100 кг линимента требовалось около 1 ч. По новой технологии на РПА необходимо всего несколько минут (0,05 – 0,07 ч).

4. Линименты-эмульсии-суспензии (комбинированные линименты)

К этой группе линиментов относятся препараты, в которых действующие вещества находятся в виде суспензии, а основа является эмульсией. Эти линименты должны очень тщательно гомогенизироваться в коллоидных мельницах или подвергаться воздействию ультразвуковых волн.

Линимент синтомицина 1,5 и 10% (Linimentum Synthomycini 1,5 и 10%). Готовится по прописи: синтомицина 1,5 или 10 частей, касторового масла 20 частей, эмульгатора №1 ВНИХФИ 5 частей, консерванта (салициловой кислоты) 0,125 частей, натрий-карбоксиметилцеллюлозы 2-2,2 части, воды до 100 частей. Эмульгатор ВНИХФИ №1 предложен П.С. Угрюмовым (1956г). Он представляет собой сплавленную смесь натриевой соли кислого эфира серной кислоты и высокомолекулярных спиртов кашалотового жира со свободными такими же спиртами. Изготовление эмульгатора состоит из трёх стадий:

1. этерификацию высокомолекулярных спиртов с помощью хлорсульфоновой кислоты проводят в варочном котле с якорной мешалкой при температуре массы 45°С. Получается продукт (кислый эфир), полностью растворимый в воде;

2. кислый эфир нейтрализуют раствором едкого натра. Нейтрализацию проводят в том же варочном котле после подогрева кислого эфира до 45-50°С. После добавления раствора едкого натра масса густеет, становится равномерно-жёлтой; рН полученной соли должен быть в пределах 6,5-6,9. Избыточную щелочность устраняют лимонной кислотой;

3. в варочном котле при температуре 90°С 15 частей полученной соли (чистого эмульгатора) смешивают с 85 частями высокомолекулярных спиртов кашалотового жира и проверяют активность полученного эмульгатора. Для этого 5 г эмульгатора при быстром помешивании постепенно прибавляют к 50 мл воды очищенной, нагретой до 60-70°С. После 15-20 минут перемешивания получается равномерная эмульсия. Остывшая эмульсия (типа М/В) должна иметь консистенцию густой сметаны и не расслаиваться. В противном случае к эмульгатору следует добавить некоторое количество чистого эмульгатора (натриевой соли).

Процесс изготовления самой эмульсии протекает следующим образом: синтомицин и консервант смешивают с частью касторового масла, после чего взвесь разбавляют остатком масла и растирают на коллоидной мельнице. Эмульсию приготовляют в аппарате с паровым обогревом и турбинной мешалкой. После растворения эмульгатора в воде примешивают натрий-карбоксиметилцеллюлозу (стабилизатор). Образуется сметанообразная эмульсия, которая должна иметь рН 5,0-5,9. По доведении рН до необходимой величины (лимонной кислотой или натрия гидрокарбонатом) при перемешивании в подогретую до 60-70°С эмульсию вносят приготовленную взвесь синтомицина в касторовом масле и перемешивают 30 мин. После определения рН (в случае необходимости его доводят до 5,4-7,0) готовую синтомициновую эмульсию быстро охлаждают, не прекращая перемешивания, а затем расфасовывают в стерильные банки.

Линимент стрептоцида 5% (Linimentum Streptocidi 5%). Состав: стрептоцида 5 частей, рыбьего жира 34 части, эмульгатора ВНИХФИ №1 5 частей, консерванта (бутилоксианизола) 0,03 части, твина 80 или натрий-карбоксиметилцеллюлозы 1,68 части и воды до 100 частей. Изготовление так же , как синтомицинового линимента.

Эти линименты представляют собой белые сметанообразные жидкости со своеобразным запахом. Применяются при гнойничковых повреждениях кожи, ожогах, пролежнях, незаживающих язвах и др.