фелбамат, гризеофульвин повышают клиренс половых гормонов, что может привести к кровотечениям «прорыва» или снижению надежности контрацепции. Ампициллин и тетрациклин снижают надежность контрацепции.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь, по 1 табл.,

по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время с небольшим количеством воды, непрерывно в течение 21 дня.

Условия хранения. Рекомендуется хранить при комнатной температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Тиболон (логест, ледибон)

Комбинированное средство, с эстрогенным, прогестагенным и андрогенным действием.

Состав и форма выпуска. МНН: тиболон. Активное вещество: тиболон.

Выпускается в табл. по 2,5 мг, в упаковке 28 шт.

Фармакологическое действие. Стабилизирует функцию гипоталамо-гипофизарной системы, снижая уровень ФСГ и ЛГ у женщин с удаленными яичниками или в постменопаузном периоде, тем самым нивелируя климактерические изменения.

Тиболон и молочные железы. В постменопаузе в кровотоке женщин преобладают неактивные эстрогены, которые в МЖ могут транспортироваться в более активные. Этот процесс регулируется тканевыми ферментами. Тиболон действует в 2-х направлениях. Во-первых, ускоряет процессы образования неактивных форм эстрогенов. Во-вторых, блокирует процессы образования активных форм эстрогенов. И, таким образом, изменяет метаболизм эстрогенов в молочной железе. Выше описанные механизмы ферментной регуляции обмена эстрогенов в МЖ объясняют эффект тиболона – отсутствие выраженного нагрубания МЖ и снижение маммографической плотности во время приема препарата (рис. 3.).

133

А Б Рис.3. Молочная железа после традиционной ЗГТ (эстроген-

гестагены) (А) и приема тиболона (1 год) (Б).

Показания к применению. Используется с целью устранения или облегчения климактерических явлений (депрессия, приливы, потливость, изменения либидо) у женщин в постменопаузном периоде, после овариоэктомии, для профилактики остеопороза при эстрогенной недостаточности.

Противопоказания: гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли, влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбофлебит и тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелое нарушение функций печени, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства; отосклероз, возникший во время беременности или при лечении стероидами; в период менее 1 года после последней менструации, нелеченная гиперплазия эндометрия, порфирия, беременность, кормление грудью.

Взаимодействие с другими препаратами. Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.

Передозировка. Проявляется симптомами нарушения функции ЖКТ. Специфического лечения не требуется.

134

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Способ применения и дозы. Принимают внутрь, не разжевывая, по 2,5 мг один раз в день (в одно и то же время сут.). Первой принимается табл. из верхнего, обведенного в рамку ряда, которая помечена днем, соответствующим дню начала приема, последующие – в направлении, указанном стрелкой. Улучшение достигается в течение нескольких нед., оптимальный курс лечения

– 3 мес. и более.

Условия хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°C.

Срок годности – 3 года.

8.8. Антиэстрогенные препараты

При гиперэстрогении антиэстрогенные средства, блокируя эстрогенорецепторы в тканях-мишенях, в т.ч. и в молочных железах, не позволяют эстрогенам связываться с рецепторами, уменьшая их биологическую активность. Тем самым блокируется или ограничивается стимулирующее воздействие эндогенных эстрогенов на клетки.

В литературе указания на применение антиэстрогенов для лечения ФКМ появились уже с конца 70-х годов. В настоящее время они представляют определенный интерес в плане использования в современном лечении ФКМ.

Тамоксифен

Противоопухолевое, антиэстрогенное средство.

Состав и форма выпуска. 1 табл., покрытая оболочкой, содержит фармакологически активное вещество: 15,2 мг тамоксифен дигидрогенцитрата, что соответствует 10 мг тамоксифена. Табл. по 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг.

Выпускается в контурной ячейковой упаковке по 10 шт. в картонных коробках, содержащих по 30 или 100 табл. по 10 мг тамоксифена, покрытых оболочкой.

Фармакологическое действие. Является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также

135

некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Показания к применению. Назначается с противо-

опухолевой целью.

Назначение тамоксифена в лечении ФКМ не является методом выбора и должно быть обоснованным в особых случаях.

Противопоказания: тромбоцитопения, тромбофлебит, беременность, нарушения свертывающей системы крови.

Побочные явления. Возможно усиление масталгии в начале лечения, приливы, усиленная потливость, тошнота и головокружение.

Взаимодействие с другими препаратами. При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение pH в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять не менее 1–2 часа.

Способ применения и дозы. При отсутствии других назначений рекомендуется принимать по 20–40 мг тамоксифена (2–4 табл.) в день.

Величина стандартной дозировки составляет 30 мг тамоксифена (3 табл.) в день.

При ФКМ назначают внутрь по 10–20 мг 2 раза в сут. – на курс продолжительностью от 3 до 12 мес.

Табл. следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром и вечером во время еды.

Условия хранения. Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С.

136

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/