Срок годности – 3 года.

Эстрожель

Эстрогенный гормон для местного применения.

Состав и форма выпуска. Эстрадиол в виде геля для наружного применения. На 100 г геля действующее вещество содержится 60 мг эстрадиола-17р.

1 доза аппликатора соответствует 1, 25 г геля и содержит 0,75 мг эстрадиола.

Фармакологическое действие. Эффект обусловлен наличием эстрадиола. На фоне лечения эстрожелем значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома: приливов, повышенного потоотделения, сухости влагалища, сниженного настроения. Клиническая эффективность эстрожеля при лечении симптомов постменопаузального периода сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.

Показания к применению. Назначают с целью купирования симптомов климактерического синдрома, в т.ч. при искусственной менопаузе, для профилактики и лечения постменопаузного остеопороза.

Противопоказания: тромбоэмболия или острый тромбофлебит, маточные кровотечения неясной этиологии, эстрогенозависимый рак молочной железы, яичников или матки, тяжелые заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона синдром Ротора, беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими препаратами. При одновременном применении с эстрожелем возможно снижение эффективности антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемизирующих препаратов.

При одновременном применении Эстрожеля и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня эстрадиола в плазме крови.

Способ применения и дозы. Гель наносят 1 раз в сут на кожу на нижней поверхности живота, либо поочередно на правую и левую ягодицу до полного всасывания. Начальная доза – 1 г геля. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням.

100

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Пластырь наносят на кожу 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-х недельными курсами с перерывом в 1 нед.

Одновременно назначают прогестерон, каждый мес. в течение 10–12 дней. Лечение проводят в сочетании с гестагенами.

Условия хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

8.6. Гестагены и их гомологи

Чаще всего в терапии мастопатии используются гестагены. Учитывая патогенез развития мастопатии, эта терапия является наиболее патогенетически обоснованной.

Терапевтическое действие гестагенов при лечении предменструального синдрома и ФКМ связывается с угнетением функциональных гипофизарно-яичниковых связей и уменьшением стимулирующего пролиферацию действия эстрогенов на ткани молочной железы. Этот возможный защитный механизм может отличаться для тканей молочной железы и эндометрия.

С фармакологической точки зрения гестагены подразделяются на синтетические и натуральные. К натуральным гестагенам относится только прогестерон. Синтетические прогестагены являются производными прогестерона либо тестостерона. Производные прогестерона (дигидрогестерон, хлормадинон ацетат, мегестрол ацетат, медроксипрогестерон ацетат, ципротерон ацетат) нейтрализуются в желудке, поэтому для их применения используют парентеральные пути введения. Производные тестостерона используют наиболее часто. Их подразделяют на две группы – производные норстероидов и левоноргестрела.

Если первоначально для лечения ФКМ преимущественно использовали производные тестостерона (линестринол, норгестрел и даназол), то в последние годы выросло использование дериватов прогестерона – медроксипрогестерона ацетат (МПА), т.к. у них более выраженные гестагенные свойства, умеренная антиэстрогенная активность и минимальное или практически отсутствующее андрогенное действие.

101

Особенно показаны гестагены пациенткам с установленной недостаточностью лютеиновой фазы и вызванной этим относительной гиперэстрогенией, ановуляторными кровотечениями, миомой матки.

В большинстве случаев, при предположении функциональной недостаточности лютеиновой фазы, гестагены (например, 5 мг норетистерона или 10 мг МПА) назначают с 15– 16-го дня цикла до 25-го дня, синхронизируя курсы лечения по крайней мере с 6–12 циклами. Для обеспечения дополнительного антиэстрогенного действия до овуляции желательно назначение гестагенов уже с 10-гo по 25-й день цикла. Для полной блокады овуляции и более сильного воздействия гестагенов назначают эти препараты уже с 4–5-го до 25-го дня цикла.

В менопаузе для лечения мастопатии гестагены назначают в режиме постепенного уменьшения дозы: начинают с 10 мг МПА в течение 2–4 нед, затем 2 нед. принимают по 5 мг в день и затем – по 5 мг 2–3 раза в нед.

Поступая в кровь, все прогестагены оказывают биологическое действие прямым путем, связываясь с рецепторами к прогестерону, тестостерону, эстрогену, минералокортикоидам и др., и непрямым – изменяя функцию яичников путем торможения циклической секреции гонадотропинов, что приводит к уменьшению выработки эстрогенов яичниками; снижают активность 17b-оксистероиддегидрогеназы, которая способствует превращению неактивного эстрогена в активный.

К сожалению, препараты для перорального применения, учитывая первичный эффект прохождения через печень, могут обладать метаболическими свойствами, которые могут проявляться влиянием на систему гемостаза, сердечно-сосудистую систему, обмен липидов, углеводов. При этом, чем выше процент связывания стероидов с белками, тем больше побочных реакций.

Гестагены эффективны в лечении ФКМ, после их использования отмечается уменьшение гиперплазии ткани молочных желез.

102

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Прогестерон

Гормон желтого тела – натуральный гестаген.

Состав и форма выпуска. Маслянистая жидкость с зеленоватым или желтоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом.

Состав: одна ампула (1 мл) содержит прогестерона (в пересчете на 100% вещество) – 0,01 г или 0,025 г;

Выпускается в ампулах по 1 мл 1% и 2,5% раствора в масле, в упаковке 10 шт.

Фармакологическое действие. Оказывает прогестогенное действие. Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочной железы и индуцирует лактацию. В ткани молочной железы блокирует проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков.

Помимо регуляции половых циклов они влияют на минеральный обмен, а в больших дозах оказывают седативное действие.

Показания к применению. Раствор и капсулы назначают для заместительной гормонотерапии: аменорея, дисменорея, менопауза и перименопаузальный период, бесплодие, эндометриоз, рак матки, рак молочной железы, контрацепция.

Гель рекомендуют при мастодинии, ФКМ. Противопоказания: бронхиальная астма, сердечная

недостаточность, гипертензия, нарушения функций почек, заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, гиперлипидемия, внематочная беременность, кормление грудью.

Побочные действия. При приеме внутрь может отмечаться: сонливость и головокружение, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).

Инъекции могут вызывать: тромбоэмболию, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, галакторею, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, апатию, сонливость, дисфорию, нарушение зрения, анорексию, изменения массы тела, отеки, гирсутизм, алопецию, увеличение молочных желез, аллергические

103