Біосинтетичні пеніциліни

Біосинтетичні пеніциліни – препарати вузького спектра дії (діють переважно на грампозитивну мікрофлору). У терапевтичних концентраціях біосинтетичні пеніциліни впливають на стафілококи, стрептококи, пневмококи, гонококи, менінгококи, збудників газової гангрени і правця, дифтерії, сибірської виразки, а також на спірохет (збудників сифілісу, зворотного тифу, лептоспірозу) та актиноміцетів.

Бензилпеніциліни – це солі одноосновної кислоти. У вигляді вільної кислоти препарати погано розчинні у воді і не стійкі, тому в медичній практиці їх застосовують у вигляді добре розчинних солей натрію і калію. При ентеральному введенні бензилпеніциліни майже повністю руйнуються соляною кислотою шлунка, тому основний шлях їх введення – внутрішньом`язові ін`єкції. У цьому разі максимальна концентрація антибіотика у крові спостерігається через 15–20 хвилин, ефективна концентрація зберігається впродовж 3–4 годин. У зв`язку з цим препарати вводять 6 разів на добу. За особливими показаннями бензилпеніциліни вводять у вену, артерію, спинномозковий канал (тільки натрієву сіль), суглобові сумки, серозні порожнини, а також призначають інгаляційно у вигляді аерозолів. Оптимальний вибір шляху введення препарату дозволяє досягати високих концентрацій у тканинах, до яких антибіотик погано надходить при системному введенні. Після всмоктування препарат швидко проникає у порожнини, добре дифундує в зону “свіжого” абсцесу. У спинномозкову рідину бензилпеніцилін проникає погано. Але за наявності запальних процесів мозкових оболонок проникність гематоенцефалічного бар`єра зростає. Близько 60–70% введеного бензилпеніциліну виводиться нирками у незміненому вигляді. Близько 20–30% антибіотика руйнується у тканинах. Незначна кількість препарату секретується у жовчні шляхи і виводиться через кишечник. Швидкість виведення препарату залежить від функціонального стану печінки і нирок. При порушенні функції нирок екскреція бензилпеніциліну уповільнюється. У пацієнтів з одночасним порушенням функції нирок і печінки виведення препарату може уповільнюватися в 10 разів.

Коротка тривалість дії бензилпеніциліну є причиною необхідності частих ін`єкцій. З метою пролонгування дії антибіотика були створені малорозчинні солі бензилпеніциліну (новокаїнова сіль бен-зилпеніциліну, біцилін-1, біцилін-5). Вводять їх глибоко у м`яз у вигляді водної суспензії. Пролонговані препарати повільно всмоктуються з місця введення, що дозволяє тривалий час підтримувати у крові необхідну їх концентрацію. Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять двічі на добу, біцилін-1 – 1 раз у 1–2 тижні, біцилін-5 – 1 раз на місяць. Пролонговані форми бензилпеніциліну призначають у випадках, коли відомо, що хворий не має алергії на пеніциліни. Також повинна бути достовірна інформація про високу чутливість збудників захворювання до антибіотика. Застосовують пролонговані форми бензилпеніциліну для лікування ревматизму та сифілісу. При тяжких інфекційних захворюваннях перевагу віддають введенню бензилпеніциліну, за допомогою якого можна створити більш високу концентрацію препарату в крові.

Феноксиметилпеніцилін містить у молекулі феноксиметильну групу, що надає йому високої кислотостійкості. Спектр дії феноксиметилпеніциліну аналогічний до бензилпеніциліну. Препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, але концентрація його в крові невисока, через що препарат не застосовують при тяжких інфекціях. Призначають феноксиметилпеніцилін всередину в таблетках або у вигляді суспензій (у педіатричній практиці) 4–6 разів на добу. Протипоказаний при підвищеній чутливості до пеніцилінів.