Гістошизотропні засоби

Препарати хлоридин і бігумаль згубно впливають на прееритроцитарні форми плазмодіїв.

Хлоридин – синтетичний препарат, похідне піримідину. Механізм його дії аналогічний механізму дії бігумаля. Обидва препарати блокують фермент дигідрофолатредуктазу, що порушує активацію фолієвої кислоти і синтез нуклеїнових кислот. Препарат ефективний відносно еритроцитарних форм усіх плазмодіїв. Він більш активний, ніж бігумаль, має більш тривалу дію. Призначають препарат усередину, він добре всмоктується і тривало, впродовж тижня, циркулює у крові, добре проникає у різні органи, виводиться нирками. При його застосуванні можливі диспепсичні розлади, головний біль, болі у серці, порушення функції печінки, мегалобластична анемія, лейкопенія. Також препарату властива тератогенна дія. Використовують хлоридин для профілактики малярії, а також у комбінації з сульфаніламідними препаратами для лікування гострих форм малярії. Хлоридин іноді використовується для лікування токсокплазмозу і лейшманіозу.

Бігумаль – похідне бігуаніду. Механізм дії препарату подібний до хлоридину. Бігумаль діє на гістошизотропні і гамонтотропні форми плазмодіїв. За своєю активністю поступається хлоридину. Ефекти розвиваються повільно. Призначають його всередину. Препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту і добре виводиться із організму. Бігумаль добре переноситься хворими. При терапії ним можливі підвищення в крові лейкоцитів, а в сечі – поява незначної кілкості еритроцитів. Слід зазначити, що до бігумалю швидко розвивається звикання.

На параеритроцитарні форми плазмодіїв діють примахін і хіноцид, які за своїми властивостями подібні один до одного.

Примахін виявляє гістошизонтоцидну дію на латентні тканинні форми (брадиспорозоїти) збудників триденної малярії, які зумовлюють рецидиви захворювання. Препарат також впливає на статеві форми збудників триденної і тропічної малярії, які утворюються в еритроцитах хворого. Але гематошизотропний ефект у примахіну незначний. Призначають препарат усередину. Із шлунково-кишкового тракту примахін усмоктується добре. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2 години. Виводиться примахін через нирки в основному у вигляді метаболітів. Препарат показаний для попередження рецидивів триденної малярії і для профілактики поширення малярії через переносника. Часто примахін комбінують з іншими протималярійними препаратами. Із побічних ефектів характерні диспепсія, метгемоглобінемія, лейкоцитоз або лейкопенія.

Хіноцид – більш токсичний препарат, його не можна комбінувати з іншими протималярійними засобами, оскільки його токсичність при цьому зростає. Препарат призначають 1–2 рази на день після їди. Із побічних ефектів можливі нудота, ціаноз, подразнення сечового міхура, лихоманка, лейкопенія або лейкоцитоз. Ці ускладнення проходять після відміни препарату.

Гамонтотропні засоби

Препарати, які пригнічують розвиток статевих форм в організмі людини (примахін і хіноцид), були описані вище.

До препаратів, які пригнічують процес спорогонії у тілі комара, відносять бігумаль і хлоридин. Фармакологія препаратів описана вище.