Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
стор 449_561.doc
Скачиваний:
32
Добавлен:
26.04.2020
Размер:
736.26 Кб
Скачать

Гіпоглікемічні препарати для перорального застосування

З 1955 року для лікування деяких форм діабету почали використовувати синтетичні препарати, які добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту.

Ці препарати класифікують так.

1. Похідні сульфанілсечовини.

1.1. Препарати І покоління: бутамід, хлорпропамід.

1.2. Препарати ІІ покоління: глібенкламід (манініл), гліпізид.

1.3. Препарати ІІІ покоління: глімепірид.

2. Похідні бігуанідину (бігуаніди): метформін (гліформін), буформін (глібутид).

3. Різні препарати: акарбоза (глюкобай), ізодибут, розиглітазон.

Похідні сульфанілсечовини

За тривалістю дії препарати поділяють на:

а) препарати середньої тривалості дії (8–24 години): бутамід, букарбан;

б) препарати тривалої дії (24–60 годин): хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, глімепірид.

Механізм дії препаратів зазначеної групи полягає у посиленні секреції інсуліну -клітинами підшлункової залози. Це є результатом блокування препаратами АТФ-залежних калієвих каналів у мембранах -клітин, що полегшує деполяризацію мембран за рахунок відкривання потенціалозалежних кальцієвих каналів, збільшення концентрації кальцію всередині клітин і полегшення секреції інсуліну із депо. Крім того, похідні сульфанілсечовини зменшують секрецію глюкагону -клітинами підшлункової залози. Одночасно підвищується чутливість -клітин до глюкози та амінокислот, що також сприяє підвищенню секреції інсуліну. При застосуванні цих препаратів підвищується кількість інсуліночутливих рецепторів на клітинах-мішенях.

Похідні сульфанілсечовини показані для лікування інсулінонезалежного цукрового діабету (частіше у людей після 40 років), діабету в дорослих з надмірною вагою. Для препаратів ІІ і ІІІ поколінь характерні більш висока гіпоглікемічна активність і менша токсичність, ніж у препаратів І покоління. Ці препарати проявляють також додатково гіпохолестеринемічний і антиагрегантний ефекти, завдяки чому покращують мікроциркуляцію у тканинах.

При терапії похідними сульфанілсечовини найчастіші побічні ефекти – це диспептичні явища. Рідше можуть спостерігатися алергічні реакції і надмірна гіпоглікемія, лейкопенія. Іноді розвивається резистентність до препаратів.

Близький до похідних сульфанілсечовини механізм дії має препарат натеглінід (старлекс), який є похідним D-фенілаланіну. Він також стимулює виділення інсуліну β-клітинами підшлункової залози. Препарат призначають перед їдою. Натеглінід має коротку тривалість дії і швидкий розвиток ефекту. Біодоступність препарату висока. Період напіввиведення – 1,5 години. Основна частина препарату виводиться із сечею протягом 6 годин. Хворі переносять препарат добре, рідко спостерігається гіпоглікемія.

Відомо, що із тонкої кишки під час приймання їжі виділяються два гормони: глюкозозалежний інсулінотропний гормон (GIP) і глюкагоноподібний пептид (GLP-1). Створений аналог глюкагоноподібного пептиду – ексенатид. Препарат підсилює секрецію інсуліну, стимульовану глюкозою під час гіперглікемії. Ексенатид вводять двічі на день під шкіру. Виводиться препарат нирками. Серед побічних ефектів можливі нудота, блювання, понос, гіпоглікемія.

Соседние файлы в предмете Клиническая фармакология