Нитраты (вазодилататоры)

Нитраты, или нитровазодилататоры (НВД), — группа ЛС, обладающих вазодилатирующими свойствами и различающихся между собой по химической структуре. Их объединяет меха­низм действия: в результате сложных химических превраще­ний все НВД превращаются в оксид азота — вещество, явля­ющееся аналогом так называемого зависимого от эндотелия релаксирующего фактора. NO активирует гуанилатциклазу, в результате чего образуется циклический гуанозинмонофосфат, который и обладает способностью расслаблять гладкомышечные клетки сосудов.

Препараты этой группы представляют собой производные глицерина, триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов. Механизм действия заключается во влиянии нитрогруппы (NO) на сократительную активность гладких мышц сосудов. Нитра­ты преимущественно действуют на венозную стенку, уменьшая преднагрузку на миокард (путем расширения сосудов венозно­го русла и депонирования крови).

Побочным эффектом нитратов является снижение артериаль­ного давления и головные боли. Нитраты не рекомендуется ис­пользовать при артериальном давлении ниже 100/60 мм рт. ст.

Кроме того в настоящее время достоверно известно, что при­ем нитратов не улучшает прогноз пациентов с ИБС, то есть не ведет к увеличению выживаемости, и в настоящее время ис­пользуются как препарат для купирования симптомов стено­кардии. Внутривенное капельное введение нитроглицерина, позволяет эффективно бороться с явлениями стенокардии, пре­имущественно на фоне высоких цифр артериального давления.

■ НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum)

Синонимы: Депонит, Нитро, Нитроджект, Нигрокор, Нитро-лингвал-аэрозоль, Нитроминт, Нитро Поль инфуз, Нитроспрей-ICN, Нитронг форте, Сустак мите, Сустак форте, Сустонит.

Фармакологическое действие. Расширяет кровеносные со­суды (преимущественно коронарные артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного трак­та, желчевыводящих путей и других органов.

Показания к применению. Для купирования приступов стенокардии; иногда при дискинезии желчевыводящих путей и эмболии центральной артерии сетчатки.

Способ применения и дозы. По ½-1 таблетке (или 1— 2 капли 0,5—1%-ного раствора) сублингвально.

Побочное действие. Шум в ушах, головная боль, голово­кружение, коллапс.

Противопоказания. Глаукома, повышенное внутричерепное давление, нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда. Нитроглицерин назначают с осторожнос­тью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г, в упаковке 40 штук, во флаконах по 10 мл 1% -ного раствора, 1% -ный раствор в мас­ле для сублингвального применения; капсулы по 0,5 и 1 мг, в упаковке 20 штук.

■ ИЗОСОРБИД ДИНИТРАТ (Isosorbide dinitrate)

Синонимы: Изодинит, Изокет, Изолонг, Изо Мак ретард, Изо Мак спрей, Изосорб ретард, Кардикет, Кардонит, Нитросорбид.

Фармакологическое действие. Расширяет коронарные сосу­ды, уменьшает преднагрузку на миокард.

Показания к применению. Антиангинальное средство для предупреждения приступов стенокардии; приступы стабильной стенокардии напряжения.

Способ применения и дозы. При приеме внутрь в виде таб­леток начало действия отмечается через 30—50 мин, максималь­ный эффект — через 1 ¹/₂—2 часа, общая продолжительность действия — 4—6 часов и более. Принимают до еды обычно по 0,005—0,01 г (5—10 мг) 3—4 раза в день. Иногда больным требу­ются более высокие разовые дозы (20—30 мг). Примененный сублингвально в виде обычных таблеток, изосорбид динитрат мо­жет купировать приступ стенокардии, но медленнее, чем нит­роглицерин (через 3—5 мин). При длительном применении изосорбида динитрата может развиться толерантность, в связи с чем рекомендуется после 3—6 недель регулярного приема таб­леток делать перерыв на 3—5 дней, заменив на это время изо­сорбид динитрат другими антиангинальными препаратами.

Противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.

Побочное действие. Возможны: головная боль, головокру­жение, тошнота — проходят при уменьшении дозы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г.

■ НИТРОМИНТ (Nitromint)

Фармакологическое действие. Нитроминт оказывает антиангинальный эффект. Снижает потребность миокарда в кисло­роде за счет уменьшения преднагрузки и постнагрузки на сердце, что связано с расширением венозных и артериальных сосу­дов. Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные зоны миокарда за счет расширения коронар­ных сосудов и уменьшения экстравазальной компрессии сосу­дов миокарда. Применение у больных, страдающих стенокар­дией, приводит к повышению толерантности к физическим нагрузкам. Оказывает положительный эффект при сердечной недостаточности, так как за счет уменьшения преднагрузки снижает повышенное давление наполнения левого желудочка, уменьшает выраженность явлений венозного застоя в малом круге кровообращения, практически не изменяя при этом ми­нутный объем сердца.

Показания к применению. Профилактика приступов сте­нокардии; купирование приступов стенокардии; острая левожелудочковая, недостаточность, в том числе при инфаркте мио­карда; хроническая сердечная недостаточность; окклюзия цен­тральной артерии сетчатки глаза.

Способ применения и дозы. Устанавливают индивидуально в зависимости от чувствительности больного к препаратам нит­роглицерина, тяжести заболевания.

Таблетки принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и днем); при необходимости дозу посте­пенно увеличивают до 2—3 таблеток 2 раза в сутки. У больных с сердечной недостаточностью после 1—2-недельного применения делают перерыв в приеме препарата на несколько дней.

При использовании аэрозоля однократное нажатие на дози­рующий клапан баллона, оборудованный механической помпой, высвобождает жидкость, содержащую 0,4 мг нитроглицерина. Для купирования приступа стенокардии больной сублингвально вводит 1—2 дозы препарата, нажимая на дозирующий кла­пан; после этого на несколько секунд следует закрыть рот. При необходимости разрешается введение большего количества пре­парата, но не более 3-х доз в течение 15 мин. В случаях острой левожелудочковой недостаточности, развивающегося отека лег­ких допускают назначение 4-х и более доз за короткий проме­жуток времени.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, голо­вокружения, слабость. Со стороны сердечно-сосудистой систе­мы: артериальная гипотония, тахикардия, гиперемия кожи лица. Со стороны ЖКТ: ощущение легкого жжения в ротовой полости (при применении аэрозоля Нитроминта), редко — тош­нота, рвота. Со стороны системы крови: редко — метгемоглобинемия, цианоз. Прочие: редко — при длительном применении высоких доз — синдром отмены препарата.

Противопоказания. Выраженная артериальная гипотония, шок, коллапс; состояния, сопровождающиеся повышенным внут­ричерепным давлением; закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением; выраженная анемия; по­вышенная чувствительность к нитроглицерину и другим орга­ническим нитратам.

Форма выпуска. Таблетки ретард по 2,6 мг (№ 60 шт.). Дози­рованный аэрозоль для сублингвального применения 1 доза — 400 мкг: 180 доз в аэрозольной упаковке.

■ ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (Isosorbide mononitrate)

Синонимы: Моно Мак, Моносан, Моночинкве, Оликард 40 ретард, Оликард 60 ретард, Пектрол, Эфокс 20, Эфокс лонг.

Фармакологическое действие. Обладает противоишемическим и сосудорасширяющим действием. Расширяет коронар­ные артерии и увеличивает коронарный кровоток. Снижает дав­ление в малом круге кровообращения.

Показания к применению. Стенокардия, хроническая сер­дечная недостаточность, легочная гипертензия.

Способ применения и дозы. Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 час до или через 2 часа после еды. Дозу и кратность приме­нения устанавливают индивидуально. Обычно назначают по 20 или 40 мг 2 раза в день или по 40—60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия), в зависимости от тяжести течения стенокардии. Интервал между приемами должен составлять 6 ч, но не более 8 ч.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­рату; острый инфаркт миокарда с низким давлением и левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, аортальный и/или митральный стеноз; шок; повышенное внутричерепное давление; гипотония; гипертрофи­ческая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный пери­кардит, тампонада перикарда.

Побочное явление. Головная боль, гипотония, головокруже­ние, тахикардия, слабость, тошнота, рвота, приливы, аллерги­ческие реакции, учащение приступов стенокардии (редко), коллапс, обморок.

Форма выпуска. 1) таблетки по 20, 40 мг — по 30, 50 шт. в упаковке; 2) таблетки пролонгированного действия по 40, 50, 60 мг — по 30, 100 шт. в упаковке; 3) капсулы пролонгирован­ного действия по 40 мг — 20, 50, 100 шт. в упаковке; 30 шт.