- •Тема лекции №9«Антибиотики(Пенициллины,цефалоспорины,макролиды)»
- •Пенициллины
- •Комбинированные препараты:
- •Цефалоспорины.
- •I поколение цефалоспоринов
- •II поколение цефалоспоринов
- •III поколение цефалоспоринов
- •IV поколение цефалоспоринов
- •Макролиды
- •Тема лекции №10 «Антибиотики(Аминогликазиды, тетрациклины,хлорамфиникол)» Аминогликозиды.
- •Тетрациклины
- •Хлорамфеникол Левомицетин
- •Спектр активности
- •Тема лекции №11 «Антибиотики(линкосамиды, полимиксины)»
- •Дозировка Внутрь- по 0,5 г каждые 8 ч за 1 ч до еды; парентерально по 0,6-1,2 г каждые 12 ч. Клиндамицин Далацин с, Климицин
- •Полимиксины
- •Показания
Комбинированные препараты:
ампициллин+сульбактам = уназин, сулациллин. Применяется по тем же показаниям, что и незащищенные аминопенициллины, кроме того, используется для лечения 1) инфекций ко-жи и мягких тканей (абсцессы, фурункулы, гидрадениты и флегмоны); 2) интраабдоминаль-ные инфекции и приоперационная профилактика инфекций; 3) острая гонорея.
амоксициллин+клавулановая кислота = аугментин. Показания таковы же как и для при-менения уназина.
тикарциллин+клавулановая кислота = тиментин. Показан для лечения нозокомиаль-ных инфекций, вызванных грам-отрицательной микрофлорой (пневмонии, интраабдоминаль-ные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, сепсис и бактериальные септические эндокар-диты
Цефалоспорины.
Цефалоспорины были выделены из культуры грибов Cefalosporinum, обнаруженных в морской воде Сардинии, вблизи места слива сточных вод..
Механизм действия цефалоспоринов связан с нарушением синтеза клеточной стенки бактерий и принципиально ничем не отличается от механизма действия пенициллинов. Однако, все цефалоспорины более устойчивы к -лактамазам, по сравнению с пенициллинами. Все цефалоспорины являются антибиотиками широкого спектра действия.
Классификация цефалоспоринов: в настоящее время выделяют 4 поколения цефалоспоринов, считают что активность цефалоспоринов каждого последующего поколения в отношении грам-отрицательной флоры усиливается, а в отношении грам-положительной – снижается. Устойчивость цефалоспоринов к действию -лактамаз в каждом последующем поколении выше, чем в предыдущем.
цефалоспорины I поколения:
цефадроксил
цефазолин (кефзол)
цефалексин (кефлекс)
цефалоспорины II поколения: цефаклор (цеклор)
цефуроксим (зиннат)
цефотетан
цефалоспорины III поколения: цефотаксим (клафоран)
цефтазидим (фортум)
моксалактам*
цефтриаксон (лонгацеф)
ц
цефалоспорины IV поколения: цефепим (максипим)
I поколение цефалоспоринов
. Все эти препараты не проникают в ЦНС. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 3-4 часа, поэтому обычно их вводят 4-6 раз в сутки. Цефалоспорины I поколения выводятся почками.
Нежелательные эффекты, характерные для этой генерации цефалоспоринов: аллергические реакции, тромбофлебиты и болезненность в месте инъекций. Больше проявляется у 1 и 2 покаления.
Цефазолин (кефзол). Обладает всеми свойствами цефалоспоринов I поколения. Вводят парентерально по в сутки в2- 3 приема. Показания: 1) инфекции мягких тканей; 2) периоперационная профилактика при хирургических вмешательствах. Все другие показания к применению этого лекарства в настоящее время следует расценивать как недостаточно обоснованные.
Цефалексин (кефлекс). Применяется орально. Препарат не создает в крови высоких концентраций. Показания: 1) стрептококковые ангины; 2) инфекции кожи и мягких тканей.
Дозирование: по 0,5-1,0 4 раза в день (при ангинах возможно применение по 0,5 2 раза в день в течение 10 дней).
II поколение цефалоспоринов
Спектр активности цефалоспоринов II поколения охватывает:
микроорганизмы чувствительные к цефалоспоринам I поколения: грам-положительные бактерии и кокки, грам-отрицательные бактерии кишечной группы, отдельные анаэробные кокки (однако, активность в отношении грам-отрицательной флоры значительно выше)
нейссерии (менинго- и гонококки)
Все эти препараты не проникают в ЦНС (единственным исключением из всей группы является цефуроксим, который применяют для лечения менингита). Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 6-8 часов, поэтому обычно их вводят 3 раза в сутки. Цефалоспорины II поколения выводятся почками.
Нежелательные эффекты в основном такие же, как и при применении цефалоспоринов I поколения.
Цефаклор (верцеф, альфацет). Отличительной чертой этого препарата является активность в отношении возбудителей синуситов и отитов. Препарат хорошо проникает в ткани ЛОР-органов. Характерным нежелательным эффектом данного препарата являются нефротоксическое действие и гемолитическая анемия, которые иногда возникают у лиц, длительно принимающих этот антибиотик.
Показания: 1) инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae); 2) инфекции мочевыводящих органов; 3) инфекции мягких тканей; 4) БСЭ, сепсис; 5) лечение синуситов и отитов.
Дозирование: 0,5-1,0 г 2-4 раза в сутки.
Цефуроксим (кетоцеф, зиннат). По сравнению с другими представителями этого поколения он более устойчив к действию -лактамаз грам-отрицательных микроорганизмов. Хорошо проникает в ЦНС. Применяется парентерально (в виде натриевой соли) и орально.. Цефуроксима аксетил – пролекарство, которое подвергаясь ферментативному гидролизу в стенке кишечника выделяет активное основание цефуроксима.
Применение: 1) внебольничные пневмонии и инфекции нижних дыхательных путей; 2) инфекции урогенитального тракта и почек; 3) инфекции кожи и мягких тканей.
Дозирование: по 0,25-0,5 2 раза во время еды или 2,25-4,5 г/сут в 3 введения в/м или в/в.