Хранение и применение.

Барбитураты и их натриевые соли хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Фенобарбитал следует хранить в банках из темного стекла, в защищенном от света месте. Тиопентал-натрий хранят в стеклянных флаконах по 0,5-1,0 г, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Такие условия хранения необходимы, так как эти соли барбитуратов вводят внутривенно, а под влиянием света и кислорода воздуха они постепенно разлагаются.

Производные барбитуровой кислоты применяют как успокаивающие и снотворные средства. Барбитал назначают внутрь перед сном по 0,25-0,5 г; фенобарбитал — с той же целью по 0,1-0,2 г. Тиопентал-натрий (2,0-2,5%-ные растворы) применяют для вводного наркоза внутривенно.

Лекция по теме: «Витамины пиримидинотиазолового ряда»

Соли тиамина

Основу химической структуры тиамина составляют два гетероцикла — пиримидин и тиазол:

Они связаны между собой в молекуле метиленовой группой, поэтому тиамин относят к пиримидинотиазоловым или пиримидилметилтиазолиевым витаминам.

Тиамин содержится в дрожжах, в зародышах и в оболочках семян злаковых культур (пшеницы, овса, гречихи, кукурузы), а также в орехах, арахисе. Эти продукты могут служить источниками получения тиамина. Однако процесс извлечения сложен, а выход очень мал. Так, из 1 т дрожжей можно получить только 0,25 г тиамина.

В медицинской практике применяют тиамин в виде солей: тиамина бромид и тиамина хлорид. Первый из них представляет собой метил-З-Р-оксиэтил-УУ-^'-метил-^-амино-З'-метилпиримидил)-тиазолий бромида гидробромид:

Тиамина хлорид отличается только наличием двух хлорид-ионов вместо бромид-ионов.

Из многочисленных вариантов синтеза тиамина представляет интерес метод, состоящий из трех этапов: синтеза пиримидиновой части молекулы, синтеза тиазолового цикла и связывания их между собой.

Один из путей синтеза пиримидинового цикла основан на конденсации ацетамидина и г/мс-формы а-ацетоксиметилен-Р-этоксипропионитрила:

Тиазоловый цикл синтезируют из тиоформамида и бромацетопропилацетата:

Связывают пиримидиновую и тиазоловую части в одну молекулу сплавлением полученных продуктов при 100-120°С, либо нагреванием в органическом растворителе, например в бутиловом спирте:

Тиамина бромид и тиамина хлорид практически идентичны по физическим свойствам.

Thiamine Bromide — тиамина бромид

4-метил-5р-оксиэтил-Л'-(2'-метил-4'-амино-5^|-метилпиримидил)-тиазолий бромида гидробромид полугидрат

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым характерным запахом, напоминающим запах дрожжей.

Thiamine Chloride — тиамина хлорид

4-метил-5 (J-оксиэти n-N-(2^|-метил-4'-амино-5^| -метилпиримидил)-тиазолий хлорида гидрохлорид

Белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом, напоминающим запах дрожжей. Гигроскопичен.

Они представляют собой белые или с желтоватым оттенком кристаллические вещества со слабым характерным запахом. Тиамина хлорид отличается несколько более высокой гигроскопичностью. Оба легко растворимы в воде, мало растворимы в этиловом спирте и практически нерастворимы в эфире и хлороформе. Они являются двойными солями, образование которых обусловлено наличием четвертичного азота тиазолового цикла и основными свойствами пиримидинового цикла. Водные растворы (5-6%-ные) имеют рН 2,7-3,ff"