2. По амидной группе

Ацидиметрия, вариант гидролиза:

+ NaOH (изб) → гидролиз

NaOH + HCl → Э = M.м. (м/о)

3. По связанной соляной кислоте

а) Алкалиметрия:

б) Аргентометрия – метод Фольгарда;

в) Меркуриметрия.

4. По цветным реакциям и хромофорным группам

а) ФЭК;

б) СПФ;

в) ВЭЖХ.

Применение. Хранение

6

Хранят по списку Б в защищенном от света месте. Местноанестезирующие средства.

Тримекаин применяют для инфильтрационной анестезии 0,125%, 0,25% или 0,5% растворы; для проводниковой анестезии – 1% и 2% растворы. Для спиномозговой анестезии 5%. Можно применять тримекаин и как антиаритмическое средство. Тримекаин действует более сильно и продолжительно, чем новокаин, но менее эфективен, чем лидокаин. Препарат малотоксичен.

Ксикаин (лидокаин) – сильное местноанестезирующее средство при всех видах анестезии: инфильтрационной, проводниковой, терминальной. Действует быстрее, сильнее и продолжительнее новокаина. При концентрации 1% - 2% токсичность повышается на 50% (в отличие от 0,5%). Обладает антиаритмическим свойством. Применяют 0,5% - 5% растворы.

Бупивакаин – наиболее активное и длительно действующее местноанестезирующее средство. Применяют для разных видов анестезии 0,25% - 0,75 %-ые растворы.

Ультракаин – оказывает быстрое и длительное анестезирующее действие при различных видах анестезии, применяют 1% и 2% растворы для инъекций по 1 мл.

Тема: Фармакопейный анализ производных амида ПАБ-кислоты

К амидам ароматических кислот относятся новокаинамид, обладающий антиаритмическим действием.

Новокаинамид

Novocainamidum

β-диэтиламиноэтиламида ПАБ-кислоты г/хл

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водные растворы желтеют.

М етоклопрамид

Metoclopramidum

4-амино-5-хлор-N[(2-диэтиламино) этил]-2-метокси-бензамида г/хл.

Белый или почти белый кристаллический порошок или кристаллы. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, практически не растворим в эфире.

Синтез

Качественный анализ

I. Общие реакции.

Химические свойства изученных веществ обусловлены наличием амидной группы, первичной ароматической –NH₂, – N =, фенильного радикала и связанной соляной кислоты.

1) По амидной группе

а) Гидролитическое разложение

б) Гидроксамовая проба.

II. По ароматической –NH₂.

а) Азокраситель

б) Основание Шиффа

в) Окисление: + ванадат аммония + H₂SO_4(к) → вишнево-красное окрашивание.

III. По – N = + общеалкалойдные реактивы.

IV. По фенильному радикалу – обесцвечивание бромной воды.

V. По соляной кислоте.

а) + NaOH → ↓ б. Т_пл (основание)

б) + AgNO₃ → AgCl↓ (белый осадок)

Реакции отличия

Метоклопрамид кроме вышеуказанных функциональных групп содержит органически связанный хлор.

а) проба Бельштейна (окрашивание пламени в зеленый цвет)

б) + КОН_(сп) → КСl + AgNO₃ →

Но сначала надо получить основание метоклопрамида, так как мешает HCl.

Доброкачественнось

Новокаинамид кислотность (рН 10% раствора)

Прозрачность и цветность

Метоклопрамид рН

ИК-спектр

посторонние примеси

т. м.

H₂O: 4,5-5,5%

сульф. зола

Количественное определение

I. По –NH₂ ароматической группе

1. Нитритометрия (тропеоли 00 + м/с); Э = М. м.

II. По – N =

1. Кислотно-основное титрование в неводных средах с Hg(CH₃COO)₂; Э = М. м.

III. По амидной группе

1. Метод Кьельдаля: по ГФ

IV. По связанной соляной кислоте.

1. Аргентометрия, меркуриметрия.

2. + NaOH + х/ф → ф/ф; Э = М. м.

V. По ароматическому кольцу.

1. Броматометрия

2. Йодометрия, йодхлорметрия.

VI. Физико-химические методы

ФЭК, СПФ.

Применение. Хранение.

Хранят по списку «Б», в защищенном от света месте. Метоклопрамид хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25^оС.

Применяют при расстройствах сердечного ритма.

Новокаинамид по 0,5-1,0 г внутрь или 10% раствор в/в

Метоклопрамид противорвотное средство, успокаивает икоту, регулирует функцию ЖКТ, способствует заживлению язвы желудка и 12-перстной кишки. Применяют внутрь в таблетках по 0,01 г или в/в 0,5%-2,0 мл.