Ультракаин

 Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности. поэтому обезболивание является одной из наиболее актуальных проблем стоматологии. В связи с тем что риспространенность кариеса в Беларуси весьма велика, и в стоматологической помощи нуждается практически все население республики. Несовершенство методов лечения, дефицит анестетиков, отсутствие мотивации, а зачастую некомпетентность врачей-стоматологов способствуют ухудшению качества оказываемой квалифицированной стоматологической помощи населению. Техника местного обезболивания в стоматологии применяется уже более ста лет. С 1884 г. в клинике стал использоваться кокаин, а с 1906 г. — новокаин для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии.В 1942г. появился лидокаин.Однако ни новокаин, ни лидокаин не удовлетворяют врачей. Известно, что при использовании новокаина не всегда достигается полное обезооливанне, часты случаи аллергических реакции, иногда наблюдается непереносимость новокаина и отмечастся длительный латентный период. Лидокаин в два раза токсичнее новокаина ,а успешность анестезии варьирует от 50% на н/ч до 80% на в/ч. Рынок медицинских препаратов прелагает большое количество различных анестетиков. Зачастую врачи не имеют сведений об эффективности того или иного препарата, равно как и о диапазоне его применения. В силу этого клиническая апробация препаратов, поступающих в лечебные учреждения, изучение их эффективности и возможных побочных эффектов весьма актуальны. Кроме того, стоматологическая общественность не информирована о препаратах, зарегистрированных Фармкомитетом Республики Беларусь и имеющих разрешение для применения в лечебных учреждениях. С 1976г. используется препарат на основе артикаина-ультракаин. Этот анестетик относится к препаратам амндной группы. По фармакодинамическим характеристикам действие ультраканна в два раза превосходит анестезирующий эффект лидокаина и в шесть раз — новокаина. Его токсичность в два раза ниже токсичности лидокаина. Ультракаин обладает высокой способностью проникать в костную и соединительную ткань, не нарушает работу сердца и является оптимальным препаратом для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Ампулы и карпулы ультракаина в наименьшей степени содержат добавки, способные вызвать аллергическую реакцию у больного, о чем свидетельствует состав этого препарата: Составные части Ультракаин DS, Ультракаин DS FORTE Артикаина 40,0 40.0 гидрохлорид, мг  Эпинефрина 0,005 0,01 гидрохлорид, мг  Хлорид натрия, мг 1,0 1,0 Метабисульфит 0,5 0,5 натрия, мг  Вода для инъекций, мл 1,7 1,7 Высокая степень очистки анестетика, высокое качество стекла и резиновых частей карпулы позволили отказаться от парабенов (метилпарагидрооксибензоат или этилпарагидрооксибензоат) — антибактериальных консервантов анестетика, которые чаще всего вызывают аллергические реакции, а концентрацию метабисульфита и хлорида натрия свести к минимуму. Не содержит ультракаин и ЭДТА (этилендиаминтетрауксусную кислоту), которую некоторые фирмы добавляют в раствор анестетика В качестве специальной буферной добавки, способной провоцировать аллергическую реакцию. Она образует клешневидные химические соединения с ионами тяжелых метилов и используется как “ликвидатор” ионов тяжелых металлов, которые находятся в растворе при недостаточной очистке активных ингредиентов и низком качестве стекла, а также для вышелачивания раствора из-за невысокого качества резиновых частей карпул. Фирма “Hoechst” (Франкфурт, Германия) в январе 1995 г. преложила для внедрения в клиническую практику местный анестетик последнего поколения ультракаин, предназначенный для использования в повседневной стоматологической практике. Сейчас препарат производится в Германии и Турции и имеет регистрационный номер в Республике Беларусь (Б-2-ЛС 952/95).

Показатель смертности при использовании ультракаина оказывается минимальным при сравнении со всеми остальными препаратами и составляет менее чем 1 на 100 млн анестезий. У лидокаина этот показатель в 1973 г. составил 1 на 36 млн . Таким образом, можно сделать следующие выводы:  Ультракаин — эффективный и безопасный анестетик, для которого характерны: • быстро наступающая анестезия (в течение 0,3— 3 мин); • высокая эффективность (в 6 раз сильнее новокаина и в 2 раза —лидокаина); • низкая токсичность по сравнению с другими анестетиками; • безопасность для беременных и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; • при малых оперативных вмешательствах и удалении зубов достаточно лишь инфильтрационной анестезии; • от нёбных инъекций и проводниковой анестезии можно, как правило, отказаться; • превосходная местная и системная переносимость, а также отсутствие побочных эффектов в 99,4 % случаев; • гарантия надежного гемостаза и отсутствие параоснов, что отвечает одному из основных требований стоматологов. Применение ультракаина даст возможность обходиться значительно меньшим объемом анестетика и, следовательно, меньшей дозой препарата, что снижает возможность развития осложнений.

Фармакологическое действие

Ультракаин — местный анестетик, который применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат обладает высоким обезболивающим эффектом, в 2 раза сильнее лидокаина и в 6 раз прокаина. Анестетик проникает через мембрану внутрь нервного волокна, высвобождая основание с липофильными свойствами в результате гидролиза в слабощелочной среде тканей организма (в кислой среде эффект препарата снижается). Таким образом ультракаин взаимодействует с нервными рецепторами, блокирует вход Na+ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Анестезия наступает сразу после введения и длится от 1 до 3 ч.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии и при операциях на ротовой полости).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания центральной нервной системы, хроническая гипоксия, бронхиальная астма. Противопоказано детям до 4 лет. C осторожностью назначается роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности, амнионитом для проведения паравертебральной блокады.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Возможно возникновение головной боли, головокружений, сонливости, слабости, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, зрительных и слуховых нарушений, диплопии, синдрома конского хвоста (паралича ног, парестезии), паралича дыхательных мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможно снижение артериального давления, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Может возникнуть тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Внимание! При непосредственных иньекциях в область «корня» полового члена может способствовать развитию болезни Пейрони.

Со стороны органов дыхания

Диспноэ, апноэ. Апно́э (др.-греч. ἄπνοια, букв. «безветрие»; отсутствие дыхания) — остановка дыхательных движений.

Аллергические реакции

Может вызвать аллергические реакции, такие как зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие

• при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

• местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы:

головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение:

придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль ЧСС и АД.

• при диспноэ, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны);

• при судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики;

• при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенно инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина;

• при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин 0.1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД;

• при выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы.

Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Дозировка

Инфильтрационная анестезия:

• тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5-10 мл;

• вправление переломов — 5-20 мл;

• шов промежности — 5-15 мл.

Проводниковая анестезия:

• анестезия по Лукашевичу-Оберсту — 2-4 мл,

• ретробульбарная — 1-2 мл,

• межреберная — 2-4 мл (на каждый сегмент),

• паравертебральная — 5-10 мл,

• перидуральная (эпидуральная) — 10-30 мл,

• сакральная — 10-30 мл,

• блокада тройничного нерва — 1-5 мл,

• блокада звездчатого узла — 5-10 мл,

• блокада брахиального сплетения — 10-30 мл,

• блокада наружных половых органов — 7-10 мл (на каждую сторону),

• парацервикальная блокада — 6-10 мл (на каждую сторону).

В стоматологии:

• при неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1-1.7 мл;

• небный разрез или шов — небное депо 0.1 мл;

• при лечении кариеса и препарировании зубов под короноки, за исключением моляров нижней челюсти, — инъекция по переходной складке с вестибулярной стороны 0.5-1.7 мл на зуб.

Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг, для детей старше 4 лет — 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Особые указания

• Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

• Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба — требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.

• Не следует вводить внутривенно.

• Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

• Прекратить прием ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетение центральную нервную систему. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства. Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных лекарственных средств.

Лидокаин

Лидокаин — лекарственное средство, обладает местноанестезирующим действием.

Фармакологическое действие

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов других модальностей. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax — 3-5 мин. Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (T_1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T_1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. T_1/2 после внутривенного болюсного введения — 1,5-2 ч; у новорождённых — 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T_1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени T_1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания

Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией. Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная), проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия. Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), укусах, контактном дерматите (в том числе вызванном раздражающими растениями), небольших ранах (в том числе царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах. Местная анестезия в офтальмологии при проведении контактных методов исследования (тонометрия, гониоскопия, диагностический соскоб роговицы), кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в том числе извлечение инородного тела и шовного материала), подготовка к офтальмологическим операциям.

Противопоказания

Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада, синдром WPW, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости. Тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия. Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

C осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность II—III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), беременность, период лактации тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет).

Режим дозирования

В кардиологической практике

Внутривенно: 25 мл 10 % раствора разводят в 100 мл 0.9 % раствора NaCl до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т_1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг. Внутривенную инфузию проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при ХСН и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50 %. Внутривенно струйно: детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (то есть в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную Внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).

При анестезиях

Инфильтрационная анестезия — используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1 % раствора. Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в том числе при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза — до 400 мг (40 мл 1 % раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений — 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора. Эпидуральная анестезия — для получения анальгезии используется 25-30 мл (250—300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200—300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии — 20-30 мл (200—300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200—300 мг (10-15 мл) 2 % раствора; в хирургической практике — 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. Для внутривенной регионарной анестезии — 10-60 мл (50-300 мг) 0,5 % раствора. Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого — 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике — 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокады межреберных нервов — 3 мл (30 мг) 1 % раствора; парацервикальной анестезии — 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1.5 ч; паравертебральной анестезии — от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия — 3-5 мл (120—200 мг) 4 % раствора, 3,0-4,0 мл 2 % раствора. Парабульбарная анестезия — 1,0-2,0 мл 2 %раствора. Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) — 0,5-1,0 мл 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного — 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора. Транстрахеальная анестезия — 2-3 мл (80-120 мг) 4 % раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4 % раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг. Максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для в/в регионарной анестезии — не более 4 мг/кг. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде — до 5 мг/кг 0,25-1 % раствора, при в/в регионарной анестезии — 3 мг/кг 0,25-0,5 % раствора. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг. Эффект лидокаина может быть удлинён добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

При местной анестезии

Местно, наружно. Спрей дозированный для местного применения: в стоматологии, отоларингологии — 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования — 2-3 дозы, в акушерстве — 15-20 доз, гинекологии — 4-5 доз, дерматологии — 1-3 дозы. Максимальная доза — 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона. Аэрозоль дозированный для местного применения: в стоматологии взрослым — 20 мг (2 дозы), максимальная доза — 30 мг (3 дозы) в течение 1,5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям — до 3 мг/кг. Гель для наружного применения: на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день. Гель для местного применения: при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0,2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч — 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам — 3-5 мл 2 % геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией — 100—200 мг (5-10 мл 2 % геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры — 600 мг (30 мл 2 % геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза — 600 мг (30 мл 2 % геля) в течение 12 ч. Детям — до 4,5 мг/кг. В стоматологии, для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.

В офтальмологической практике

Местно, путем инстилляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 с.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств

Эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, коллапс, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Со стороны мочевыделительной системы

При анестезиях — непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота. При анестезиях — непроизвольная дефекация.

Со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Местные реакции

При спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Аллергические реакции

Крапивница, зуд, анафилактический шок.

Прочие

Жар, ощущение холода. При анестезиях — стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия. При применение в офтальмологической практике — раздражение конъюнктивы, при длительном применении — эпителиопатия роговицы.

Передозировка

Симптомы

Начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления, сонливость, головная боль, парестезии, нарушения ориентации, зрения, судороги, кома; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; при использовании при родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Лечение

При появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах — внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. Специфический антидот — тиосульфат натрия.

Особые указания

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны ЦНС (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.