Билет 2 (6)

1. Нпвс-препараты по группам, механизм противовоспалительного действия, побочные эффекты препаратов разных групп. Какие лп данной группы применяют при подагре (перечислить)

I .Неизбирательные ингибиторы цог (циклооксигеназа)

1. Производные салициловой кислоты:

• Ацетилсалициловая кислота,

• Аспирин

• Метилсалицилат.

2. Производные Пирозолона:

• Метамизол (Анальгин); комб. с спазмолитиками (спазган,баралгин)

• Бутадион – более выражен противовоспалительный эффект, можно использовать при подагре (увеличивает выведение).

3. Производные анилина (парааминофенола) :

• Ацетоминофен (парацетамол, панадол , эффералган)

4. Производные индолуксусной кислоты:

• Индометацин

5. Производные фенилуксусной кислоты:

• Диклофенак – натрий (Вольтарен, Ортофен).

• Ацеклофенак (аэртал)

6. Производные пропионовой кислоты:

• Ибупрофен (Нурофен);

• Кетопрофен

• Напроксен.

7. Оксикамы:

• Пироксикам

8. Комбинированные препараты:

• Баралгин

• Спазмалгон

• Пенталгин

II. Избирательные ингибиторы цог-2:

• Мелоксикам (Мовалис),

• Целекоксиб (Целебрекс),

• Рофекоксиб

• Нимесулид (Найз).

Механизм противовоспалительного действия

1. Блокада ЦОГ-2 и снижение синтеза из арахидоновой кислоты ПГ  снижение гиперемии , отека , боли;( основной механизм ).

2. Снижение активности гиалуронидазы ( антигиалуронидазное действие ) уменьшается проницаемость капилляров, уменьшение экссудации.

3. Стабилизируют мембраны лизосом и препятствуют выходу в клетки и за ее пределы лизосомальных ферментов , оказывающих повреждающее действие. (альтерация)

4. Угнетение аэробного тканевого дыхания  снижение синтеза АТФ и энергетического обеспечения воспалительного процесса за счет разобщения окислительного фосфорилирования.

5. Снижение образования перекисных соединений , оказывающих повреждающее действие на мембрану клеток  ограничение очага воспаления.

6. Угнетение фосфодиэстеразы , накопление цАМФ – стабилизация мембран лизосом снижение повреждения тканей .

7. Антипролиферативное действие :

• Угнетение синтеза КПНС (

• Угнетение синтеза коллагена.

Побочные эффекты

1. Производные салициловой кислоты:

• Ульцерогенное действие

• Диспепсические расстройства ( тошнота , рвота )

• Геморрагический синдром

• Синдром Рея (до 15 лет аспирин противопоказан детям при ОРВИ) – энцефалопатия, некроз печени (смертность до 40%)

• В больших дозах влияние на ЦНС «салициловое опьянение» , снижение слуха.

• В больших дозах стимулирует дыхание , возникает респираторный алкалоз.

• «Аспириновая астма»- часто у детей при наличии в анамнезе БА

• У новорожденных детей – билирубиновая энцефалопатия , вследствие вытеснении салицилатами билирубина из комплекса белками крови.

2. Производные пирозолона:

• - угнетение кроветворения

• Диспепсические расстройства

• - аллергические реакции

• - ульцерогенное действие

• - отеки ( повышение синтеза АДГ, снижение диуреза)

3. Производные индолуксусной кислоты:

• Ульцерогенное действие

• Диспепсические расстройства

• Угнетение кроветворения

• Отеки, повышение АД

• Нейротоксичность ( головная боль , головокружение )

• Тератогенное действие ( преждевременное закрытие Боталова протока у плода)

• Гепатотоксичность

• При длительном применении – неврит зрительного нерва( отложение препарата на сетчатке глаза.)

НПВС применяемые при подагре - бутадион, индометацин,