10)Классификация противомалярийных средств по химическому строению.

• Производные хинолина: 4-замещенные хинолины - хингамин (хлорохин) и хинин, 8-аминохинолины - примахин. 

• Производные пиримидина: хлоридин (пириметамин). 

Классификация противомалярийных средств по тропности препаратов в отношении определенных форм развития плазмодия.

• Гематошизотропные (воздействуют на эритроцитарные шизонты): хингамин, галохин, плаквенил, амодиахин, хлоридин, хинин, мефлохин, сульфаниламиды (сульфален, сульфазин), доксициклин. 

• Гистошизотропные (действуют на тканевые шизонты): 

1. влияющие на преэритроцитарные формы (хлоридин); 

2. влияющие на параэритроцитарные формы (примахин). 

• Гамонтотропные средства (влияющие на половые формы): примахин, хлоридин.

• Гематошизотропные средства Хингамин превосходит все препараты по гематошизотропному действию и в небольшой степени оказывает гаметотропное действие, обладает иммунодепрессивными и противоаритмическими свойствами, обладает амебоцидным эффектом. Применяется при всех видах малярии и коллагенозах, переносится хорошо. Побочные эффекты: дерматит, головокружение, ретинопатия, лейкопения. Препараты-аналоги - галохин (циклохин), гидроксихлорохин (плаквенил), амодиахин (камохин). Хлоридин нарушает метаболизм дигидрофолиевой кислоты. Эффект развивается медленно, поэтому его применяют для профилактики малярии, а также для лечения токсоплазмоза. Хинин и его производные - это хинина сульфат, хинина гидрохлорид и дигидрохлорид. Хинин обладает сравнительно низкой эффективностью, но очень быстро дает нужный эффект. Применяется при лечении тропической малярии. Очень токсичен; менее токсичен мефлохин. Сульфаниламидные препараты - сульфазин, сульфапиридазин, сульфален, сульфадиметоксин, сульфален, сульфадоксин - нарушают утилизацию малярийным плазмодием парааминобензойной кислоты. Доксициклин - антибиотик, применяющийся при устойчивости возбудителя к хингамину.

• Гистошизотропные и гамонтотропные средства Примахин используют для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной малярии и предупреждения распространения малярии через переносчика. Применяют одновременно с другими препаратами. Гамонтотропные средства - это примахин и хлоридин. Личная профилактика малярии осуществляется с помощью хлоридина, хингамина и мефлохина (предупреждение малярии у здорового человека). Лечат малярию с помощью хингамина, хинина, хлоридина, сульфаниламидов и сульфонов. При малярийной коме препараты вводят парентерально. Профилактика отдаленных рецидивов у больного осуществляется за счет примахина (межсезонная профилактика). Общественная профилактика достигается применением примахина и хлоридина (предупреждение распространения инфекции от больного человека).

Механизм действия и обочные эффекты антибиотиков группы хлорамфеникола(левомицетина)

Основной представитель группы – левомицетин (хлорамфеникол) выделен в 1947 году, а спустя два года был налажен его синтез в промышленных масштабах.

Спектр действия широкий: Г⁺ и Г^- микроорганизмы, анаэробы, риккетсии.

Механизм действия: подавляет активность фермента – пептидилтрансферазы, переносящей пептидную группу очередной аминокислоты к предыдущей, прекращая удлинение полипептидных цепей. В результате возникает дефицит как структурных, так и функциональных белков микробной клетки.

Особенности: ↑ биодоступность; проникает во все ткани, в т.ч. в ЦНС, в ткани глаза; ингибирует микросомальные ферменты печени.

Побочные эффекты:

-         гематотоксичность

-         дисбактериоз

-         новорожденным детям – противопоказан, вызывает «серый синдром» из-за низкой скорости метаболизма в печени

Применение: Инфекции ЦНС; глазные инфекции; тазово-абдоминальные инфекции, для лечения дизентерии, брюшного тифа, паратифа, генерализованной формы сальмонеллеза, бруцеллеза, туляремии, риккетсиозов, хламидиазов, менингита, пневмонии, ангины, отита, коклюша. при фурункулезе, корбункулах, гнойных ранах, трещинах сосков у родильниц, длительно не заживающих ожогах II и III степени, трахоме, сикозе 

. Задача 10 В результате длительного назначения тетрациклина у больного появился белый налёт на слизистых оболочках полости рта. Какой диагноз поставил больному врач, с чем связано возникновение заболевания? Какие препараты могут быть назначены с лечебной целью?

Ответ:Учитывая продолжительность курса лечения тетрациклином, в результате чего могут возникать аллергические реакции, ряд побочных явлений и даже осложнений, вызванных активизацией дрожжеподобных грибов Кандида, одновременно назначают противогрибковые средства (нистатин), десенсибилизирующие препараты (димедрол, супрастип), витамины. Больным назначают переливание одногруппной крови или плазмы