7 Задача
У ребенка 6-ти лет диагностирован тениоз.
Какой препарат для проведения дегельментизации необходимо назначить, исключив при этом развитие тяжелого осложнения (какого и почему)?
Ответ: Из всех средств, эффективных при тениозе, лучшими являются: мебендазол и празиквантел (слабее). Никлозамид (фенасал) очень эффективен, но рискованно его использовать при тениозе, т.к. может вызвать тяжелое осложнение цистицеркоз (финноз). Суть осложнения: никлозамид снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. Поэтому при переваривании члеников свиного цепня из них выходят зародыши (онкосферы). Они проникают через стенку кишечника и с током крови разносятся в различные органы, где из них развиваются цистицерки (одна из личиночных стадий свиного цепня).
8Противоглистные (антигельминтные) средства
АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО СТРУКТУРЕ:
(I.) ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТАНОЛАМИНА:
Бефения гидроксинафтоат (нафтамон)
Дифезил
(II.) ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА:
Мебендазол (вермокс)
Медамин
(III.) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОТИАЗОЛА:
левамизол =гидрохлорид= (декарис)
(IV.) ПРОИЗВОДНЫЕ САЛИЦИЛАМИДА:
Никлосамид (фенасал, йомезан)
(V.) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА:
Пиперазина адипинат
Диэтилкарбамазина цитрат (дитразин, локсуран)
(VI.) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНОИЗОХИНОЛИНА:
Празиквантел (азинокс)
(VII.) ПРЕПАРАТЫ РАНЫХ ГРУПП:
Пирантела памоат, эмбонат (комбатрин, эмбовин)
Дитиазанина йодид (телмецид)
Пирвиния памоат (ванквин)
Аминоакрихин =дигидрохлорид=
Хлоксил
Антимонил-натрия тартрат (стибинал)
(VIII.) РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ:
Пижмы цветков настой
Полыни цитварной цветки
Тыквы семена
Папортник мужской
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ГРУППАМ ГЕЛЬМИНТОВ:
(I.) ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА:
Пиперазина адипинат
Бефения гидроксинафтоат (нафтамон)
Дифезил
Мебендазол (вермокс)
Медамин
левамизол =гидрохлорид= (декарис)
Пирантела памоат, эмбонат (комбатрин, эмбовин)
Дитиазанина йодид (телмецид)
Пирвиния памоат (ванквин)
Пижмы цветков настой
Полыни цитварной цветки
(II.) ПРОТИВОЦЕСТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА:
Никлосамид (фенасал, йомезан)
Аминоакрихин =дигидрохлорид=
Тыквы семена
(III.) СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВНЕКИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ:
Хлоксил (Описторхоз, Фасцилез, Клонорхол)
Празиквантел (азинокс) (Шистомотды, Писторхоз, Фасцитоз,Колопорхоз)
Антимонил-натрия тартрат (стибинал) (Шистоматоды)
Диэтилкарбамазина цитрат (дитразин, локсуран) (филории)
Классификация противоглистных средств по механизму действия I. Клеточные яды: четыреххлористый этилен. II. Средства, нарушающие функцию нервно-мышечного аппарата у нематод: пирантела памоат, пиперазин, дитразин, левамизол, нафтомон. III. Средства, парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей (цестод) и разрушающие их покровные ткани: фенасал, битиопол. IV. Средства, воздействующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов - аминоакрихин, пирвиния памоат, левамизол, мебендазол.
2. Тетрациклины. Тетрациклин – природный антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый одним из видов лучистых грибов.
Механизм антимикробного действия тетрациклинов связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий и синтеза необходимых бактериям ферментов. Действие тетрациклинов бактериостатическое (приостановление жизнедеятельности бактерий, в том числе размножения) действие. Кроме того, тетрациклины связывают металлы Магния и Кальция , образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы. Также они хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через планцентарный.
Побочные эффекты: они могут вызывать аллергические реакции. .при этом поражаются кожные покровы, возможна легкая лихорадка. Из побочных эффектов неаллергической природы прежде всего следует отметить раздражающее действие. При приеме препаратов внутрь оно является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, диареи), глоссита стоматита и др нарушений со стороны слизистой оболочки пищеварительного тракта. Вследствие раздражающего действия внутримышечные инъекции болезненны, внутривенная инфузия может приводить к тромбофлебитам.
Задача 8. ФТОРХИНОЛОНЫ
9. Для лечения заболеваний, вызываемых патогенными простейшими, предложена значительное число противопротозойных препаратов. Основные представители этой групп химиотерапевтических средств названы в приводимой классификации.
Средства применяющие для профилактики и лечения малярии
Хингамин Примахин Хлоридин Хинин Сульфаниламиды и сульфоны Мефлохин
Средства, применяемые при лечении амебиаза
Метронидазол Хингамин Эмитина гидрохлорид Тетрациклины Хиниофон .
Средства применяемые при лечении лямблиоза
Метронидазол Фуразолидон Акрихин
Средства, применяемые при лечении трихомоноза
Метронидазол Тинадазол Трихомонацид Фуразалидон
Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза
Хлоридин Сульфадимезин
Средства, применяемые при лечении балантидиаза
Тетрациклины Мономицин Хиниофон
Средства, применяемые при лечении лейшманиозов
Солюсурьмин Натрия стибоглюконат Метронидазол
Механизм действия и побочные аминогликозидов
Механизм действия аминогликозидов
Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие, которое связано с необратимым угнетением синтеза белка на уровне рибосом у чувствительных к ним микроорганизмов. Активны препараты как в отношении покоящихся, так и размножающихся клеток. Степень антибактериальной активности аминогликозидов зависит от их максимальной (пиковой) концентрации в сыворотке крови.
Аминогликозиды проникают в клетки бактерий путем пассивной диффузии через поры наружной мембраны и путем активного транспорта.
Аминогликозиды нарушают рибосомальный белковый синтез несколькими путями:
Антибиотики связываются с 30S субъединицей рибосомы и нарушают инициацию синтеза белка, фиксируя комплекс, состоящий из 30S- и 50S- субъединиц, на инициирующем кодоне иРНК; это приводит к накоплению аномальных инициирующих комплексов (т.н. моносомы) и прекращению дальнейшей трансляции.
Связываясь с 30S субъединицей рибосомы, аминогликозиды нарушают считывание информации с РНК, что приводит к преждевременному окончанию трансляции и отсоединению рибосомного комплекса от белка, синтез которого не завершен.
Аминогликозиды вызывают одиночные аминокислотные замены в растущей полипептидной цепи, в результате чего образуются дефектные белки.
Синтезирующиеся аномальные белки, встраиваясь в цитоплазматическую мембрану, могут нарушать ее структуру, изменять проницаемость и ускорять проникновение аминогликозидов внутрь клетки. Этот этап транспорта аминогликозидов – так называемый энергозависимый этап II. В результате постепенного разрушения цитоплазматической мембраны происходит выход из бактериальной клетки ионов, крупных молекул, белков.
К основным побочным действиям относят:
Ототоксичность. Проявляется понижением слуха, шумом, звоном или ощущением «заложенности» в ушах. .
Нефротоксичность.
Нейромышечная блокада.
нарушение функции почек.
Вестибулярные расстройства. Могут проявляться головокружением, нарушением координации движений.
Неврологические нарушения - энцефалопатия и Парестезии
.
Аллергические реакции – кожные сыпи - возникают редко.
Местные реакции (флебит при внутривенном введении) отмечаются редко.
Задача №9 в родильное отделение вызван педиатр по поводу заболевания глаз у новорожденного. При осмотре глаз обнаружен блефароспазм и гнойные выделения. При бактериологическом анализе выявлен грамотрицательный диплококки Нейслера.
Какой диагноз поставил врач? Конъюктивит
Какой препарат можно применить для профилактики и лечения этого заболевания? Альбуцид(альбуцин)
Теория2 Механизм действия и побочный эффекты антибиотиков группы аминогликазидов .
Ототоксичность. Любой аминогликозид способен вызвать как вестибулярные, так и слуховые расстройства. По данным исследований на животных и человеке, эти препараты накапливаются в перилимфе и эндолимфе внутреннего уха , особенно при высокой сывороточной концентрации. Обратная диффузия в кровоток происходит медленно, аминогликозидов для жидкостей внутреннего уха в 5—6 раз больше, чем для крови. Скорость обратной диффузии зависит от сывороточной концентрации антибиотика и достигает максимума в период, когда эта концентрация минимальна. Если уровень аминогликозида в крови все время высокий, риск ототоксичности возрастает. Вместе с тем даже однократное введение тобрамицина может привести к легкому преходящему нарушению слуха на пике сывороточной концентрации препарата . Каким образом этот эффект связан с необратимым нарушением слуха, не известно. Поскольку ототоксическое действие аминогликозидов обусловлено разрушением волосковых клеток вестибулярного и слухового анализаторов, очень чувствительных к этим препаратам, оно часто бывает необратимым.
Нефротоксичностъ. Легкое и, как правило, обратимое нарушение функции почек возникает у 8—26% больных, получающих аминогликозиды дольше нескольких суток . Нефротоксическое действие этих препаратов обусловлено их накоплением в клетках проксимальных канальцев . Первый признак поражения проксимальных канальцев — экскреция с мочой ферментов щеточной каемки . Через несколько суток нарушается концентрационная способность почек, появляется легкая протеинурия, в моче обнаруживают гиалиновые и зернистые цилиндры. Еше через несколько суток снижается СКФ . Считается что неолигурическая ОПН обусловлена действием аминогликозидов на дистальные отделы нефрона. По мне нию некоторых авторов, эти препараты уменьшают чув ствительность эпителия собирательных трубочек к АД1 . Изредка развивается острый канальцевый некроз. Самое распространенное нарушение — незначительное увеличение уровня креатинина плазмы; гипокалиемия, гипокальциемия и гипофосфатемия возникают очень редко. Поскольку клетки проксимальных канальцев способны к регенерации, нарушение функции почек почти всегда обратимо и т.д