2.Механизм действия макролидов

Антимикробный эффект макролидов обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на β-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.

Механизм действия макролидов связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, клетка перестает расти и размножаться, т.е. возникает бактериостаз). 

Антимикробное действие макролидов обусловлено нарушением синтеза белка на этапе трансляции в клетках чувствительных микроорганизмов. Молекула антибиотика способна обратимо связываться с каталитическим пептидил-трансферазным центром (P-site) рибосомальной 50S-субъединицы и вызывать отщепление комплекса пептидил-тРНК (представляющего собой растущую пептидную цепь) от рибосомы. При этом нарушается цикличность последовательного присоединения пептидной цепи к пептидил-трансферазному центру (P-site) и акцепторному аминоацил-тРНК-центру (A-site) 50S-субъединицы, то есть ингибируются реакции транслокации и транспептидации. В результате приостанавливается процесс формирования и наращивания пептидной цепи. Связывание макролидов с 50S-субъединицей возможно на любой стадии рибосомального цикла.

• Побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль или дискомфорт в животе тошнота, рвота чаще возникают при оральном приеме высоких доз препаратов, но могут наблюдаться и при внутривенном введении.

• Побочные действия со стороны центральной нервной системы

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться головная боль, Головокружение .

• Побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы

Высокие дозы эритромицина , телитромицина и спирамицина могут вызвать удлинение интервала QT и возникновениежелудочковой тахикардии типа "torsades de pointes" .

• Местные реакции

Флебит и тромбофлебит при внутривенном введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии).

• Аллергические реакции

Сыпь, крапивница отмечаются очень редко. Крайне редко наблюдаются перекрестные аллергические реакции ко всем макролидам. Их характерной чертой при применении азитромицина является возобновление в отдаленные сроки после прекращения симптоматической терапии, что требует наблюдения в течение 3-4 недель.

Задача 6. Можете пересмотреть еще раз

Беременных женщин лечат одним из двух способов. Первый – введение в организм водорастворимого бензил пенициллина (натриевой соли). Препарат вводится в определенной дозе 8 раз в сутки – не менее двух недель. Такой способ лечения может осуществляться только в условиях стационара.  Второй метод – лечение дюрантным препаратом пенициллина (бициллин, бициллин-3, бициллин -5). Препарат вводится дважды в неделю, что делает возможным осуществлять лечение в амбулаторных условиях, когда по тем или иным причинам невозможна госпитализация беременной женщины.  В некоторых случаях, организм беременной женщины может негативно реагировать на пенициллин. Тогда целесообразно использовать антибиотики новых композиций или оксациллин, который вводится 4 раза в сутки (внутримышечно)на протяжении двух или трех недель в зависимости от тяжести сифилиса.  Применение эритромицина и тетрациклина нецелесообразно. Эритромицин активен только в отношении организма беременной женщины. Он плохо проникает через плаценту, вследствие чего не может предупреждать развитие сифилитической инфекции в организме растущего плода. Тетрациклиновые препараты имеют свойство устранять инфекцию не только у матери, но и у плода. Недостаток этих лечебных средств в том, что их элементы откладываются в больших количествах в зубах плода и его костной ткани.